dichlorowodorek zuklopentyksolu
Dichlorowodorek zuklopentyksolu to substancja czynna stosowana w leczeniu psychoz, szczególnie schizofrenii. Należy do grupy leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków) pierwszej generacji, klasyfikowanych jako pochodne tioksantenu.
Mechanizm działania zuklopentyksolu polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym mózgu, co prowadzi do zmniejszenia objawów pozytywnych psychozy, takich jak halucynacje, urojenia czy pobudzenie psychoruchowe. Lek wykazuje również działanie antagonistyczne wobec receptorów serotoninowych, histaminowych i α-adrenergicznych.
Zuklopentyksol występuje w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym jako tabletki powlekane oraz preparaty do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu (dekanian zuklopentyksolu). Ta druga forma jest szczególnie przydatna w leczeniu podtrzymującym pacjentów ze schizofrenią, zwłaszcza przy problemach z przestrzeganiem codziennego przyjmowania leków doustnych.
Profil działań niepożądanych zuklopentyksolu obejmuje typowe dla neuroleptyków efekty pozapiramidowe (parkinsonizm polekowy, akatyzja, dystonia), jak również objawy antycholinergiczne, sedację oraz ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego. Ze względu na potencjalne działanie proarytmiczne wymaga monitorowania parametrów kardiologicznych, szczególnie odstępu QT.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol-Acuphase 50 mg
Clopixol Acuphase zawiera octan zuklopentyksolu w stężeniu 50 mg/ml, podawany domięśniowo w dawkach od 50 do 150 mg (1-3 ml) z odstępem 2-3 dni między iniekcjami, maksymalnie do 4 wstrzyknięć i łącznej dawki 400 mg w trakcie jednego kursu, trwającego nie dłużej niż 2 tygodnie. U pacjentów w podeszłym wieku dawka jednorazowa nie powinna przekraczać 100 mg, natomiast u osób z niewydolnością wątroby zaleca się redukcję dawki do 25-75 mg oraz monitorowanie stężenia leku w surowicy. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Preparat nie jest zalecany dla dzieci ze względu na brak danych klinicznych. Podawanie odbywa się w górny zewnętrzny kwadrant pośladka, a w przypadku dawek powyżej 2 ml zaleca się podzielenie dawki na dwa miejsca iniekcji.
Clopixol Acuphase, dawka podzielona, dawka skumulowana, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, górny zewnętrzny kwadrant pośladka, iniekcja, leczenie podtrzymujące, monitorowanie stężenia leku, octan zuklopentyksolu, odpowiedź kliniczna, odpowiedź terapeutyczna, pacjent w podeszłym wieku, podanie domięśniowe, stężenie leku w surowicy, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol 10 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych zawiera 10 mg zuklopentyksolu (odpowiadającego 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu) jako substancję czynną. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, o jasnoczerwonobrązowym zabarwieniu. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. 21,6 mg laktozy jednowodnej oraz uwodorniony olej rycynowy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na olej rycynowy. Otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172) oraz magnezu stearynian. Produkt dostępny jest w opakowaniach po 50 lub 100 tabletek umieszczonych w pojemniku HDPE ze środkiem osuszającym, z okresem ważności 2 lata.
celuloza mikrokrystaliczna, Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dwutlenek tytanu, glicerol, hypromeloza, kopowidon, laktoza jednowodna, makrogol, nadwrażliwość na olej rycynowy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polietylen wysokiej gęstości, skrobia ziemniaczana, środek osuszający, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clopixol 25 mg
Przedawkowanie zuklopentyksolu, substancji czynnej leku Clopixol 25 mg (29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu odpowiada 25 mg zuklopentyksolu), może prowadzić do poważnych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego oraz zaburzeń termoregulacji. Dawka doustna do 450 mg/dobę (ponad 18-krotność standardowej dawki terapeutycznej) była badana klinicznie, jednak przekroczenie dawki terapeutycznej może skutkować sennością, śpiączką (powyżej 150-200 mg), zaburzeniami ruchowymi, drgawkami, wstrząsem, hipertermią lub hipotermią. W EKG obserwuje się wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, komorowe zaburzenia rytmu oraz zatrzymanie akcji serca, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków kardiotoksycznych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby są szczególnie narażeni na toksyczność nawet przy dawkach terapeutycznych.
adrenalina, akatyzja, biperyden, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, diazepam, dichlorowodorek zuklopentyksolu, drgawki, drgawki ogniskowe, dystonia, działanie kardiotoksyczne, elektrokardiogram, hipertermia, hipotensja, komorowe zaburzenia rytmu, leczenie przeciwarytmiczne, napad drgawkowy grand mal, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja obwodowa, płynoterapia, śpiączka, sztywność mięśniowa, tachykardia, terapia objawowa, termoregulacja, toksykologia kliniczna, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia ruchowe, zatrzymanie akcji serca, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Dawkowanie i sposób podawania
Zuklopentyksol jest neuroleptykiem dostępnym w trzech formach: tabletkach powlekanych (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztworze do wstrzykiwań o krótkim działaniu (Clopixol Acuphase 50 mg/ml) oraz roztworze do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot 200 mg/ml). Tabletki stosuje się w ostrych psychozach i manii w dawkach 10-50 mg/dobę, z możliwością zwiększania do 75 mg lub więcej, maksymalna dawka dobowa to 150 mg. W przewlekłych psychozach dawka podtrzymująca wynosi 20-40 mg/dobę. Clopixol Acuphase podaje się domięśniowo w dawkach 50-150 mg co 2-3 dni, maksymalnie 4 wstrzyknięcia i 400 mg skumulowanej dawki w ciągu 2 tygodni. Clopixol Depot stosuje się w leczeniu podtrzymującym w dawkach 200-400 mg co 2-4 tygodnie, z możliwością dostosowania dawki i odstępów w zależności od odpowiedzi pacjenta. U osób starszych zaleca się stosowanie dawek w dolnej granicy zakresu, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczna jest ostrożność i monitorowanie stężenia leku w surowicy.
dawka podtrzymująca, dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, dekanonian flufenazyny, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie niepożądane, leczenie podtrzymujące, neuroleptyk, objaw psychotyczny, octan zuklopentyksolu, ostra schizofrenia, ostre zaburzenie psychotyczne, przewlekła schizofrenia, psychoza, roztwór do wstrzykiwań, stan pobudzenia, stężenie leku w surowicy, tabletka powlekana, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clopixol 25 mg
Clopixol, zawierający zuklopentyksol w dawce 25 mg (29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu w tabletce powlekanej), wykazuje wyraźne działanie uspokajające, które może negatywnie wpływać na funkcje psychomotoryczne, w tym zdolność koncentracji, szybkość reakcji oraz prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić indywidualną ocenę ryzyka, uwzględniając nasilenie działania sedatywnego, dawkowanie, wrażliwość pacjenta oraz potencjalne interakcje z innymi lekami ośrodkowymi. Szczególnie istotne jest poinformowanie pacjenta o możliwych ograniczeniach oraz rozważenie czasowego odradzania prowadzenia pojazdów zwłaszcza na początku terapii.
Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie ośrodkowe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, efekt sedatywny, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek psychotropowy, lek uspokajający, nietolerancja substancji pomocniczych, olej rycynowy uwodorniony, profil farmakodynamiczny, tabletka powlekana, zaburzenie koncentracji, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clopixol 10 mg
Clopixol, zawierający zuklopentyksol w dawce 10 mg (odpowiadającej 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu) w tabletce powlekanej, jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii oraz fazy maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Preparat wykazuje skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii, takich jak omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, a także w łagodzeniu pobudzenia ruchowego, niepokoju, wrogości i agresywności. Clopixol jest wskazany zarówno w fazie ostrej choroby, jak i w leczeniu podtrzymującym, zapobiegając nawrotom psychozy. W fazie maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego lek stabilizuje nastrój, redukując patologicznie podwyższony nastrój, wzmożoną aktywność psychoruchową oraz przyspieszenie toku myślenia.
aktywność psychoruchowa, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, faza maniakalna, laktoza jednowodna, leczenie podtrzymujące, lek normotymiczny, lek przeciwpsychotyczny, nawrót psychozy, objawy pozytywne schizofrenii, objawy psychotyczne, objawy wytwórcze, olej rycynowy uwodorniony, omam, pobudzenie psychoruchowe, pobudzenie ruchowe, podwyższony nastrój, psychoza, schizofrenia, tabletka powlekana, urojenie, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie myślenia, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clopixol 25 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych o mocy 25 mg, zawierających zuklopentyksol (29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu), jest wskazany przede wszystkim w leczeniu schizofrenii w fazie ostrej i przewlekłej oraz innych zaburzeń psychotycznych z objawami takimi jak omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w fazie maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, gdzie pacjent prezentuje podwyższony nastrój, wzmożoną aktywność psychoruchową, obniżoną potrzebę snu i nieracjonalne zachowania. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, czerwonobrązowe, zawierają także substancje pomocnicze, w tym 22 mg laktozy jednowodnej i uwodorniony olej rycynowy.
dichlorowodorek zuklopentyksolu, leczenie przeciwpsychotyczne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy pozytywne schizofrenii, obniżona potrzeba snu, omam, pobudzenie psychoruchowe, pobudzenie ruchowe, podwyższony nastrój, schizofrenia, tabletka powlekana, urojenie, wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clopixol 25 mg
Podczas kwalifikacji do terapii zuklopentyksolem (Clopixol, 25 mg tabletki powlekane) kluczowe jest wykluczenie bezwzględnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na zuklopentyksol (29,55 mg dichlorowodorku w tabletce) lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (22 mg) i uwodorniony olej rycynowy. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ograniczoną świadomością, zwłaszcza w przebiegu zatruć alkoholem, barbituranami czy opioidami, a także w stanach zapaści krążeniowej i śpiączki, ze względu na ryzyko pogłębienia niestabilności hemodynamicznej oraz niemożność monitorowania działań niepożądanych.
brak laktazy, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dziedziczna nietolerancja galaktozy, intoksykacja lekowa, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja laktozy, ograniczona świadomość, olej rycynowy uwodorniony, śpiączka, zapaść krążeniowa, zatrucie etanolem, zatrucie opioidami, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zuklopentyksol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol 25 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych zawiera 25 mg zuklopentyksolu, co odpowiada 29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, o charakterystycznym czerwonobrązowym kolorze, uzyskanym dzięki zastosowaniu tlenku żelaza czerwonego (E 172) w otoczce. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna (22 mg), celuloza mikrokrystaliczna, kopowidon, glicerol 85%, talk, olej rycynowy uwodorniony oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę 5, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172) oraz magnezu stearynian. Obecność laktozy jednowodnej i oleju rycynowego uwodornionego jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tych składników.
celuloza mikrokrystaliczna, Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, utylizacja produktów leczniczych, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol, dostępny w postaci tabletek powlekanych Clopixol o dawce 10 mg (odpowiadającej 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu), jest neuroleptykiem z grupy pochodnych tioksantenu, klasyfikowanym w kodzie ATC jako N05AF05. Jego mechanizm działania opiera się głównie na wysokim powinowactwie do receptorów dopaminergicznych D1 i D2 oraz receptorów α1-adrenergicznych i serotoninergicznych 5-HT2, przy jednoczesnym braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych. W badaniach in vivo wykazano silne działanie przeciwpsychotyczne, korelujące z blokadą receptorów D2, a także działanie uspokajające, przejściowe i zależne od dawki, z szybkim rozwojem tolerancji. Zuklopentyksol zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy, co jest istotne klinicznie i wynika z blokady receptorów dopaminergicznych.
5-hydroksytryptamina, dichlorowodorek zuklopentyksolu, laktoza jednowodna, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, objaw pozytywny, objaw towarzyszący, olej rycynowy uwodorniony, omamy i urojenia, pochodna tioksantenu, prolaktyna, receptor 5-HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, sedacja, uspokojenie polekowe, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne, zuklopentyksol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol-Depot 200 mg
Clopixol Depot (dekanonian zuklopentyksolu) w stężeniu 200 mg/ml stosowany jest w leczeniu podtrzymującym schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do pacjenta. Standardowa dawka wynosi 200-400 mg (1-2 ml) podawana domięśniowo co 2 lub 4 tygodnie. Przy objętości przekraczającej 2 ml dawkę należy podzielić i podać w dwóch miejscach. Przeliczniki dawkowania przy przejściu z formy doustnej dichlorowodorku zuklopentyksolu to 1 mg doustnie odpowiada 8 mg dekanonianu co 2 tygodnie lub 16 mg co 4 tygodnie, z koniecznością kontynuacji doustnej terapii przez tydzień po pierwszym wstrzyknięciu. Przy zmianie z octanu zuklopentyksolu zaleca się jednoczesne podanie 200-400 mg dekanonianu wraz z ostatnim wstrzyknięciem octanu, a następnie kontynuację co 2 tygodnie. Możliwe jest mieszanie octanu i dekanonianu w jednej strzykawce.
dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, dekanonian flufenazyny, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie niepożądane, forma depot, górny zewnętrzny kwadrant pośladka, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, monitorowanie stężenia leku, objawy psychotyczne, octan zuklopentyksolu, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby