stężenie enalaprylu
Stężenie enalaprylu odnosi się do ilości tego leku obecnej w określonej objętości płynu, najczęściej w osoczu lub surowicy krwi pacjenta. Enalapryl jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega przekształceniu w aktywny metabolit – enalaprilat, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE).
Monitorowanie stężenia enalaprylu może być istotne w przypadkach takich jak niewydolność nerek, gdzie metabolizm leku może być zaburzony, prowadząc do jego kumulacji w organizmie. Terapeutyczne stężenie enalaprilatu w osoczu osiąga szczyt około 3-4 godziny po podaniu doustnym enalaprylu, a jego okres półtrwania wynosi około 11 godzin.
W praktyce klinicznej rzadko oznacza się rutynowo stężenie enalaprylu, ponieważ szeroki indeks terapeutyczny leku pozwala na bezpieczne stosowanie w standardowych dawkach u większości pacjentów. Dawkowanie ustala się najczęściej na podstawie odpowiedzi klinicznej (np. obniżenie ciśnienia tętniczego) oraz monitorowania funkcji nerek i stężenia elektrolitów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Enalapryl maleinian, substancja czynna Benalaprilu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (około 60%) z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy po 1 godzinie od podania doustnego. Po absorpcji ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego Cmax osiągane jest po około 4 godzinach. Efektywny okres półtrwania enalaprylatu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi 11 godzin, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania. Enalapryl i enalaprylat wykazują umiarkowane (<60%) wiązanie z białkami osocza, co sprzyja ich odpowiedniej dystrybucji. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki – 20% dawki w formie niezmienionej enalaprylu oraz 40% jako enalaprylat. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na lek (AUC enalaprylatu wzrasta do 2-krotnie przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min i do 8-krotnie przy klirensie ≤ 30 ml/min), co wiąże się z wydłużeniem półtrwania i czasu do osiągnięcia stanu równowagi. Enalaprylat jest dializowalny, z klirensem dializy wynoszącym 62 ml/min.
AUC, biotransformacja, efektywny okres półtrwania, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializy, klirens kreatyniny, metabolizm enalaprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, stan równowagi dynamicznej, stężenie enalaprylu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Benalapril (enalapryl maleinian) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem enalaprylu w surowicy osiąganym w około 1 godzinę oraz biodostępnością około 60%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Enalapryl jest szybko metabolizowany do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Efektywny półokres eliminacji enalaprylatu wynosi około 11 godzin u dorosłych i 14 godzin u dzieci, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek wiąże się z białkami osocza w stopniu do 60%, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe – około 20% dawki w formie niezmienionej i 40% jako enalaprylat. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na lek, z AUC enalaprylatu wzrastającym dwukrotnie przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min oraz ośmiokrotnie przy klirensie ≤ 30 ml/min, co wymaga dostosowania dawkowania. Enalaprylat jest dializowalny, z klirensem dializy wynoszącym 62 ml/min.
aktywny metabolit, Benalapril, biodostępność enalaprylu, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializy, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, stan równowagi dynamicznej, stężenie enalaprylu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
