enalaprylat
Enalaprylat jest aktywnym metabolitem enalaprylu, który należy do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE inhibitorów). W przeciwieństwie do enalaprylu, który jest prolekiem, enalaprylat jest formą biologicznie czynną, działającą bezpośrednio na układ renina-angiotensyna-aldosteron.
Mechanizm działania enalaprylatu polega na hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II – silnego wazokonstryktora. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego i obniżenie ciśnienia tętniczego. Dodatkowo enalaprylat zmniejsza wydzielanie aldosteronu, co przyczynia się do zwiększenia wydalania sodu i wody oraz retencji potasu.
W praktyce klinicznej enalaprylat stosowany jest głównie w postaci dożylnej w sytuacjach wymagających szybkiego działania hipotensyjnego, takich jak przełom nadciśnieniowy. Wykazuje on również korzystne działanie w leczeniu niewydolności serca, poprawiając hemodynamikę serca i zwiększając pojemność minutową.
Podczas terapii enalarylatem należy monitorować stężenie potasu w surowicy ze względu na ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub stosujących równocześnie suplementy potasu lub leki oszczędzające potas. Istotne jest również monitorowanie funkcji nerek, gdyż lek może powodować wzrost stężenia kreatyniny, zwłaszcza u osób z istniejącym wcześniej upośledzeniem czynności nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Enarenal 20 mg
Przedawkowanie enalaprylu maleinianu, substancji czynnej leku Enarenal, prowadzi do nadmiernej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron, skutkując ciężkim niedociśnieniem tętniczym, które pojawia się około 6 godzin po zażyciu. W dawkach 300 mg i 440 mg stężenie aktywnego metabolitu enalaprylatu w osoczu wzrasta odpowiednio 100- i 200-krotnie w porównaniu do dawek terapeutycznych. Objawy kliniczne obejmują wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe (szczególnie sodu i potasu), niewydolność nerek z podwyższonym stężeniem kreatyniny i mocznika, hiperwentylację, zaburzenia rytmu serca (tachykardia, bradykardia), objawy neurologiczne (zawroty głowy, stan osłupienia) oraz suchy kaszel nasilony przez działanie inhibitorów ACE.
angiotensyna II, bradykardia, enalaprylat, enalaprylu maleinian, hemodializa, hiperwentylacja, inhibitor ACE, kaszel, katecholamina, kołatanie serca, kreatynina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, rozrusznik serca, suchy kaszel, tachykardia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wlew dożylny, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enarenal 10 mg
Enalapryl maleinian charakteryzuje się biodostępnością około 60% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 1 godzinie. Metabolizowany jest w wątrobie do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Enalaprylat wykazuje około 60% wiązania z białkami osocza i ma okres półtrwania około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja leku i metabolitu odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 60% dawki w moczu (40% jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). U pacjentów z prawidłową funkcją nerek stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, laktacja, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze, nerki, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, przenikanie enalaprylu, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wątroba, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enalapril Vitabalans 10 mg
Enalapryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością około 60%. Lek ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Enalaprylat wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (do 60%) i jest głównie wydalany przez nerki, stanowiąc około 40% wydalanej dawki, podczas gdy enalapryl w formie niezmienionej stanowi około 20%. Okres półtrwania enalaprylatu u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka enalaprylatu jest zbliżona do dorosłych, z nieco wydłużonym okresem półtrwania (14 godzin). Enalapryl może być przyjmowany niezależnie od posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne.
AUC, biodostępność enalaprylu, ciężka niewydolność nerek, enalapryl, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, maleinian enalaprylu, mleko matki, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enalapril Vitabalans 20 mg
Enalapril Vitabalans, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), działa poprzez hamowanie przekształcenia angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Po podaniu doustnym enalapryl jest przekształcany do aktywnego enalaprylatu, który wywołuje efekt przeciwnadciśnieniowy pojawiający się po około 1 godzinie i utrzymujący się co najmniej 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się obniżenie ciśnienia zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca. Enalapril poprawia hemodynamikę u chorych z niewydolnością serca, zmniejszając opór naczyń obwodowych, obniżając ciśnienie zaklinowania włośniczek płucnych oraz zwiększając pojemność minutową serca, co przekłada się na poprawę tolerancji wysiłku i zmniejszenie stopnia niewydolności serca według klasyfikacji NYHA.
albuminuria, antagonista receptora angiotensyny II, białkomocz, ciśnienie zaklinowania włośniczek płucnych, diuretyk tiazydowy, dysfunkcja lewej komory, enalaprylat, filtracja kłębuszkowa, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipotensja ortostatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, opór naczyń obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przewlekła choroba nerek, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enarenal 20 mg
Enalapryl maleinian, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), działa poprzez hamowanie przekształcania angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Lek wykazuje złożony mechanizm działania, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze zarówno u pacjentów z wysokim, jak i niskim stężeniem reniny, bez istotnego zwiększenia częstości akcji serca i rzadkim występowaniem niedociśnienia ortostatycznego. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki, hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron obserwuje się po 2-4 godzinach, z maksymalnym efektem hipotensyjnym po 4-6 godzinach, utrzymującym się do 24 godzin. Enalapryl poprawia hemodynamikę poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, zwiększenie pojemności minutowej serca oraz przepływu nerkowego, a także wykazuje działanie nefroprotekcyjne, zmniejszając albuminurię i białkomocz u pacjentów z chorobą nerek, w tym cukrzycową nefropatią. W terapii skojarzonej z diuretykami tiazydowymi wykazuje efekt addytywny i przeciwdziała hipokaliemii indukowanej przez diuretyki.
albuminuria, angiotensyna II, bradykinina, ciśnienie zaklinowania, diuretyk tiazydowy, dysfunkcja lewej komory, dysfunkcja skurczowa, enalapryl maleinian, enalaprylat, enzym konwertujący angiotensynę, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza II, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, opór obwodowy, przesączanie kłębuszkowe, renina, szybkość przesączania kłębuszkowego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał serca - Leksykon substancji czynnych
Lerkanidypina – Przedawkowanie
Lerkanidypina, pochodna dihydropirydyny i antagonista kanałów wapniowych, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, może powodować poważne objawy przedawkowania przy dawkach od 30-40 mg do nawet 800 mg, a w niektórych przypadkach do 1000 mg (w połączeniu z enalaprylem). Przedawkowanie charakteryzuje się przede wszystkim znacznym niedociśnieniem tętniczym wynikającym z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych, odruchową tachykardią, a przy bardzo dużych dawkach utratą selektywności obwodowej, co prowadzi do bradykardii i ujemnego działania inotropowego. Objawy kliniczne obejmują również zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca oraz w przypadku preparatów złożonych (lerkanidypina + enalapryl) dodatkowo bradykardię, senność, ból w okolicy lędźwiowej, a także ryzyko wstrząsu, zaburzeń elektrolitowych i niewydolności nerek. Przedawkowanie wymaga hospitalizacji i intensywnego monitorowania układu sercowo-naczyniowego przez co najmniej 24 godziny ze względu na długotrwałe działanie leku.
amina katecholowa, angiotensyna II, antagonista wapnia, atropina, bradykardia, dopamina, działanie inotropowe, enalaprylat, furosemid, glikozyd naparstnicy, hemodializa, hiperwentylacja, hipoperfuzja nerek, inhibitor ACE, katecholamina, kołatanie serca, lerkanidypina, mięsień sercowy, moksonidyna, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność nerek, oddział intensywnej opieki medycznej, płukanie żołądka, pochodna dihydropirydyny, pozycja przeciwwstrząsowa, preparat zwiększający objętość osocza, rozrusznik serca, skurczowe ciśnienie krwi, środek przeczyszczający, stężenie elektrolitów, stężenie kreatyniny, tachykardia, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia elektrolitowe, zatrucie ostre, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Enarenal 20 mg
Enarenal (maleinian enalaprylu) jest dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem wartości ciśnienia tętniczego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego początkowa dawka wynosi od 5 do 20 mg raz na dobę, z zaleceniem rozpoczęcia od 5-10 mg u pacjentów z łagodnym nadciśnieniem. U pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, niedobór soli/płynów, niewyrównana niewydolność serca) oraz u osób wcześniej leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych, dawkę początkową należy ograniczyć do 5 mg lub mniej, pod ścisłym nadzorem, aby uniknąć ryzyka niedociśnienia ortostatycznego. Standardowa dawka podtrzymująca to 20 mg/dobę, maksymalna 40 mg/dobę. Monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w surowicy jest obligatoryjne.
beta-adrenolityk, czynność nerek, dializa, enalaprylat, GFR, glikozyd naparstnicy, klirens kreatyniny, lek moczopędny, maleinian enalaprylu, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydolność nerek, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie czynności lewej komory serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enalapril Vitabalans 10 mg
Enalapril Vitabalans, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), działa poprzez hamowanie przekształcania angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Po podaniu doustnym, aktywny metabolit enalaprylatu osiąga maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy po 4-6 godzinach, utrzymując działanie przez co najmniej 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się spadek oporu tętnic obwodowych, wzrost pojemności minutowej serca oraz stabilną częstość akcji serca. Enalapril wykazuje również działanie nefroprotekcyjne, zmniejszając albuminurię i białkomocz, co potwierdzają badania u pacjentów z chorobą nerek, w tym cukrzycową nefropatią. W terapii skojarzonej z diuretykami tiazydowymi wykazuje addycyjny efekt hipotensyjny oraz przeciwdziała hipokaliemii indukowanej tiazydami.
albuminuria, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, białkomocz, ciśnienie zaklinowania włośniczek płucnych, diuretyk tiazydowy, dysfunkcja skurczowa, enalaprylat, enzym konwertujący angiotensynę, filtracja kłębuszkowa, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, nefropatia cukrzycowa, New York Heart Association, niedociśnienie, niestabilna dusznica bolesna, opór tętnic obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przewlekła choroba nerek, remodeling mięśnia sercowego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Enarenal 5 mg
Enarenal (maleinian enalaprylu) jest dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, a dawkowanie należy indywidualizować w zależności od stanu klinicznego pacjenta oraz wartości ciśnienia tętniczego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi od 5 mg do 20 mg raz na dobę, z zaleceniem stosowania 5-10 mg u pacjentów z łagodnym nadciśnieniem. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, niedoborem soli/płynów, niewyrównaną niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem, gdzie dawka początkowa powinna wynosić 5 mg lub mniej, a leczenie wymaga ścisłego nadzoru. U pacjentów stosujących wcześniej duże dawki leków moczopędnych zaleca się przerwanie ich stosowania na 2-3 dni przed rozpoczęciem terapii Enarenalem, aby uniknąć niedociśnienia i zaburzeń czynności nerek. Dawka podtrzymująca w nadciśnieniu to zwykle 20 mg/dobę, maksymalnie 40 mg/dobę.
beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, enalapryl, enalaprylat, glikozyd naparstnicy, klirens kreatyniny, lek moczopędny, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność serca objawowa, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wtórna niewydolność nerek, zaburzenia czynności lewej komory serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Coripren 20 mg + 20 mg
Przedawkowanie preparatu Coripren, zawierającego enalapryl maleinian oraz lerkanidypinę chlorowodorek, stanowi poważne zagrożenie kliniczne ze względu na synergistyczne działanie obu substancji. Zgłaszane dawki przedawkowania wahały się od 100 mg do 1000 mg każdej substancji, co skutkowało hospitalizacją pacjentów. Dominujące objawy to znaczne niedociśnienie tętnicze (w przypadku enalaprylu pojawiające się około 6 godzin po zażyciu), bradykardia, tachykardia odruchowa, zawroty głowy, senność, niepokój oraz ból w okolicy lędźwiowej. Enalapryl charakteryzuje się wysokim stężeniem aktywnego metabolitu (enalaprylatu) w osoczu, które przy dawkach 300 mg i 440 mg jest odpowiednio 100- i 200-krotnie wyższe niż terapeutyczne. Lerkanidypina w przedawkowaniu powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie oraz tachykardię, a przy bardzo wysokich dawkach może wywołać bradykardię i ujemne działanie inotropowe.
beta-adrenolityk, bradykardia, ciśnienie skurczowe, Coripren, dawka terapeutyczna, działanie inotropowe, elektrolit, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hiperwentylacja, inhibitor ACE, katecholamina, kołatanie serca, kreatynina w surowicy, lerkanidypina chlorowodorek, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość krwi krążącej, płukanie żołądka, pochodna dihydropirydyny, pozycja przeciwwstrząsowa, rozrusznik serca, rozszerzenie naczyń obwodowych, substancja czynna, tachykardia, układ renina-angiotensyna, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe, zamroczenie, zawrót głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enarenal 5 mg
Enalapryl maleinian, podawany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością około 60% oraz czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy wynoszącym około 1 godziny. Metabolizowany w wątrobie do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach, wykazuje około 60% wiązania z białkami osocza. Okres półtrwania enalaprylatu wynosi średnio 11 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% dawki w moczu (40% jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach regularnej terapii przy prawidłowej funkcji nerek.
AUC, bioaktywacja, biodostępność, dysfagia, enalapryl maleinianu, enalaprylat, hemodializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjenci dializowani, przenikanie do mleka kobiecego, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Benalapril 10 10 mg
Dawkowanie leku Benalapril powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta oraz wartości ciśnienia tętniczego. W terapii nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi od 5 do 20 mg raz na dobę, z zalecaną dawką podtrzymującą 20 mg/dobę i maksymalną dawką 40 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, niedobór soli, niewyrównana niewydolność serca), u których zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg lub mniejszej pod ścisłą kontrolą. U pacjentów uprzednio leczonych lekami moczopędnymi dawka początkowa powinna wynosić ≤5 mg, a leki moczopędne należy odstawić 2-3 dni przed terapią, monitorując czynność nerek i stężenie potasu. W niewydolności serca dawka początkowa to 2,5 mg/dobę, stopniowo zwiększana do 20 mg/dobę w ciągu 2-4 tygodni, z maksymalną dawką 40 mg/dobę podzieloną na dwie dawki.
beta-adrenolityk, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, ciężkie nadciśnienie, czynność nerek, dawka podtrzymująca, dawka podzielona, enalapryl maleinianu, enalaprylat, glikozyd naparstnicy, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie, objętość wewnątrznaczyniowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Benalapril 5 5 mg
Benalapril (enalapryl maleinian) jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w formie tabletek, które można podawać niezależnie od posiłków. W leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa to 40 mg. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, niedobór soli, niewyrównana niewydolność serca, ciężkie nadciśnienie) oraz u osób wcześniej leczonych lekami moczopędnymi, u których zaleca się dawkę początkową 5 mg lub mniejszą i ścisłe monitorowanie ciśnienia tętniczego, funkcji nerek oraz stężenia potasu. W przypadku niewydolności serca dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 20 mg/dobę w ciągu 2-4 tygodni, a maksymalna dawka to 40 mg podzielona na dwie dawki. Monitorowanie parametrów nerkowych i ciśnienia jest kluczowe, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych.
beta-adrenolityk, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, enalapryl maleinian, enalaprylat, funkcja nerek, glikozyd naparstnicy, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lercaprel 20 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku Lercaprel, zawierającego enalapryl maleinian (20 mg) i lerkanidypinę chlorowodorek (10 mg), może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, w tym znacznego niedociśnienia tętniczego, bradykardii, tachykardii odruchowej oraz zaburzeń elektrolitowych. Enalapryl, jako inhibitor ACE, wywołuje niedociśnienie zwykle około 6 godzin po przyjęciu, a w dawkach 300-440 mg stężenie aktywnego metabolitu enalaprylu (enalaprylatu) w osoczu może wzrosnąć nawet 100-200-krotnie w stosunku do dawek terapeutycznych. Lerkanidypina, będąca pochodną dihydropirydyny, powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych i tachykardię odruchową, jednak w bardzo dużych dawkach może prowadzić do utraty selektywności, skutkując bradykardią i ujemnym działaniem inotropowym. Objawy przedawkowania obejmują również zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, senność, niepokój, kaszel oraz ból w okolicy lędźwiowej.
ból głowy, bradykardia, ciśnienie skurczowe, działanie inotropowe ujemne, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hiperwentylacja, inhibitor ACE, kołatanie serca, lerkanidypina chlorowodorek, niedociśnienie, niewydolność nerek, parametr życiowy, perfuzja narządowa, płukanie żołądka, pochodna dihydropirydyny, pozycja przeciwwstrząsowa, rozrusznik serca, rozszerzenie naczyń obwodowych, stężenie elektrolitów, stężenie kreatyniny, tachykardia, tachykardia odruchowa, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe, zamroczenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enalapril Vitabalans 5 mg
Enalapril Vitabalans (5 mg) jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), którego substancją czynną jest maleinian enalaprylu, przekształcany po absorpcji do aktywnego enalaprylatu. Mechanizm działania polega na hamowaniu ACE, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Enalapryl wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe zarówno u pacjentów z wysokim, jak i niskim poziomem reniny, obniżając ciśnienie tętnicze bez istotnego przyspieszenia akcji serca i rzadko wywołując hipotensję ortostatyczną. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 1 godzinie, osiągając maksimum po 4-6 godzinach, a działanie utrzymuje się co najmniej 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się spadek oporu tętnic obwodowych i wzrost pojemności minutowej serca, a u chorych z niewydolnością serca – poprawę hemodynamiki, zmniejszenie ciśnienia zaklinowania włośniczek płucnych oraz poprawę tolerancji wysiłku fizycznego. Enalapril wykazuje również korzystny wpływ na funkcję nerek, zwiększając przepływ nerkowy i zmniejszając albuminurię u pacjentów z chorobą nerek, w tym cukrzycową nefropatią.
aktywność reninowa osocza, albuminuria, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, bradykinina, ciśnienie zaklinowania włośniczek płucnych, diuretyk tiazydowy, enalaprylat, filtracja kłębuszkowa, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipotensja ortostatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, maleinian enalaprylu, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność nerek, niewydolność serca, opór tętnic obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przepływ nerkowy, przewlekła choroba nerek, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie aldosteronu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Benalapril 20 20 mg
Dawkowanie enalaprylu maleinianu (Benalapril) wymaga indywidualnego dostosowania do stanu klinicznego pacjenta oraz wartości ciśnienia tętniczego. Lek dostępny jest w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, które można dzielić na równe części. W leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi od 5 mg do 20 mg raz na dobę, z zaleceniem 5-10 mg w łagodnym nadciśnieniu. Dawka podtrzymująca zwykle wynosi 20 mg/dobę, maksymalnie do 40 mg/dobę. U pacjentów z aktywnym układem renina-angiotensyna-aldosteron, niewyrównaną niewydolnością serca lub po terapii moczopędnej zaleca się ostrożność i dawkę początkową 5 mg lub mniejszą, z koniecznością monitorowania ciśnienia, czynności nerek i stężenia potasu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków.
beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, czynność nerek, dysfunkcja lewej komory, enalapryl maleinian, enalaprylat, glikozyd naparstnicy, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enarenal 5 mg
Enalapryl maleinian, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z grupy C09A A02, jest prolekiem przekształcanym do aktywnego enalaprylatu, który hamuje enzym ACE, prowadząc do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reniny oraz obniżenia wydzielania aldosteronu. Mechanizm ten skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca, a efekt hipotensyjny utrzymuje się do 24 godzin po podaniu zalecanych dawek. Enalapryl poprawia hemodynamikę poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego i zwiększenie pojemności minutowej serca, a także korzystnie wpływa na funkcję nerek, zmniejszając albuminurię i wydalanie białek u pacjentów z nefropatią, zarówno cukrzycową, jak i niecukrzycową. W terapii niewydolności serca enalapryl zmniejsza opór obwodowy, obniża ciśnienie zaklinowania w naczyniach płucnych oraz poprawia tolerancję wysiłkową i objawy według klasyfikacji NYHA, opóźniając progresję przerostu serca i poprawiając frakcję wyrzutową lewej komory.
albuminuria, badanie ALTITUDE, badanie ONTARGET, badanie VA NEPHRON-D, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc, diuretyk tiazydowy, dysfunkcja skurczowa, enalaprylat, enalaprylu maleinian, enzym konwertujący angiotensynę, frakcja wyrzutowa, hiperkaliemia, IgG, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza II, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, NYHA, obwodowy opór tętniczy, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, prolek, przesączanie kłębuszkowe, śmiertelność całkowita, śmiertelność sercowo-naczyniowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Benalapril 5 5 mg
Benalapril, będący solą maleinianową enalaprylu, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), który po podaniu doustnym ulega przekształceniu do aktywnego enalaprylatu. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu przemiany angiotensyny I do angiotensyny II, co skutkuje obniżeniem stężenia angiotensyny II, zmniejszeniem wydzielania aldosteronu oraz zwiększeniem aktywności reninowej osocza. Efekt hipotensyjny Benalaprilu obserwuje się po około 1 godzinie od podania, z maksymalnym działaniem po 4-6 godzinach, utrzymującym się przez co najmniej 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek obniża ciśnienie zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, bez istotnego wzrostu częstości akcji serca, a u chorych z niewydolnością serca poprawia hemodynamikę, zmniejszając opór naczyniowy, obniżając ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych oraz poprawiając frakcję wyrzutową lewej komory. Benalapril wykazuje także korzystne efekty nerkowe, zmniejszając albuminurię i wydalanie białek z moczem, co jest istotne u pacjentów z cukrzycą i nefropatią.
aktywność reninowa osocza, albuminuria, angiotensyna I, angiotensyna II, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, bradykinina, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, cukrzyca typu 2, dipeptydaza peptydylowa, dysfunkcja skurczowa, enalaprylat, enalaprylu maleinian, filtracja kłębuszkowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, hamowanie ACE, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, obwodowy opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przewlekła choroba nerek, tiazydowy lek moczopędny, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie aldosteronu, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enarenal 10 mg
Enalapryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) z grupy C09A A02, działa poprzez hamowanie przekształcania angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Jego aktywna forma, enalaprylat, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie obwodowego oporu tętniczego oraz wzrost pojemności minutowej serca, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca. Enalapryl wykazuje działanie hipotensyjne u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, także z niskim stężeniem reniny, oraz korzystne efekty hemodynamiczne u chorych z niewydolnością serca, poprawiając tolerancję wysiłku i zmniejszając objawy według klasyfikacji NYHA. Ponadto, lek wykazuje działanie nefroprotekcyjne, redukując albuminurię i proteinurię u pacjentów z chorobą nerek, w tym z nefropatią cukrzycową. Enalapryl dobrze współdziała z diuretykami tiazydowymi, potęgując efekt hipotensyjny i zapobiegając hipokaliemii.
albuminuria, angiotensyna II, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, ciśnienie zaklinowania, diuretyki tiazydowe, dysfunkcja skurczowa, enalaprylat, enalaprylu maleinian, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozydy naparstnicy, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, leki moczopędne, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, obwodowy opór tętniczy, proteinuria, przerost mięśnia sercowego, przesączanie kłębuszkowe, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Enalapril Vitabalans 5 mg
Przedawkowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), w tym enalaprylu maleinianu, prowadzi do ciężkiej hipotensji pojawiającej się około 6 godzin po zażyciu leku, będącej wynikiem blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Wysokie stężenia aktywnego metabolitu enalaprylatu w surowicy, sięgające nawet 100-krotności wartości terapeutycznych przy dawce 300 mg i 200-krotności przy dawce 440 mg, korelują z nasileniem objawów klinicznych. Przedawkowanie manifestuje się szerokim spektrum zaburzeń: hemodynamicznych (wstrząs krążeniowy, ciężka hipotensja), metabolicznych (hiperkaliemia), narządowych (niewydolność nerek), oddechowych (hiperwentylacja, kaszel), rytmu serca (tachykardia, bradykardia, kołatanie), neurologicznych (zawroty głowy, zamroczenie) oraz psychicznych (niepokój). Wczesne rozpoznanie i monitorowanie parametrów życiowych, elektrolitów oraz funkcji nerek są kluczowe dla skutecznego leczenia.
angiotensyna II, badanie farmakokinetyczne, bradykardia, ciśnienie tętnicze, elektrolit, enalapryl maleinianu, enalaprylat, farmakoterapia wazopresorowa, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, hipoperfuzja OUN, hipotensja, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholamina, kreatynina, niewydolność nerek, oliguria, płukanie żołądka, pozycja przeciwwstrząsowa, stymulacja serca, tachykardia, układ RAA, układ renina-angiotensyna, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lercaprel 10 mg + 10 mg
Przedawkowanie Lercaprelu, zawierającego enalapryl maleinian (10 mg) i lerkanidypinę chlorowodorek (10 mg), prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. W dawkach od 100 mg do 1000 mg każdej substancji czynnej obserwuje się objawy takie jak znaczne niedociśnienie tętnicze (początek około 6 godzin po przyjęciu enalaprylu), bradykardia, tachykardia odruchowa, zamroczenie, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek, niepokój, senność oraz ból w okolicy lędźwiowej. Farmakokinetycznie, po dawkach 300 mg i 440 mg enalaprylu stężenia aktywnego metabolitu enalaprylatu w osoczu były odpowiednio 100- i 200-krotnie wyższe niż terapeutyczne. Lerkanidypina w dużych dawkach powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie, tachykardię, a przy bardzo dużych dawkach utratę selektywności z bradykardią i negatywnym działaniem inotropowym.
beta-adrenolityk, bradykardia, ciśnienie skurczowe, działanie farmakologiczne, efekt inotropowy ujemny, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hiperwentylacja, inhibitor ACE, kołatanie serca, kreatynina w surowicy, lerkanidypina chlorowodorek, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, płukanie żołądka, pochodna dihydropirydyny, pozycja przeciwwstrząsowa, rozrusznik serca, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, układ renina-angiotensyna, wiązanie z białkami osocza, wstrząs hipowolemiczny, wywoływanie wymiotów, zaburzenia elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Enalapril Vitabalans 5 mg
Enalapril Vitabalans, zawierający enalapryl maleinian, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta i monitorowane pod kątem ciśnienia tętniczego oraz funkcji nerek. W terapii nadciśnienia początkowa dawka wynosi od 5 do 20 mg raz na dobę, z zaleceniem ostrożności u pacjentów z aktywnym układem renina-angiotensyna-aldosteron, niewydolnością serca, czy stosujących diuretyki, gdzie dawka początkowa może wynosić 5 mg lub mniej. Dawka podtrzymująca zwykle wynosi 20 mg/dobę, maksymalnie do 40 mg/dobę. U pacjentów z niewydolnością serca dawka początkowa to 2,5 mg, stopniowo zwiększana do 20 mg/dobę w ciągu 2-4 tygodni, z maksymalną dawką 40 mg/dobę podzieloną na dwie dawki. W przypadku niewydolności nerek dawkowanie wymaga modyfikacji w zależności od klirensu kreatyniny (CrCL): 5-10 mg dla CrCL 30-80 ml/min, 2,5 mg dla CrCL 10-30 ml/min oraz 2,5 mg w dni dializy przy CrCL <10 ml/min.
beta-bloker, czynność nerek, dializa, dysfunkcja lewej komory, enalapryl maleinian, enalaprylat, filtracja kłębuszkowa, glikozyd naparstnicy, hipotensja, hipotensja objawowa, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość krwi krążącej, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon substancji czynnych
Enalapryl – Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie enalaprylu powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, uwzględniając ciśnienie tętnicze, czynność nerek oraz współistniejące schorzenia. W leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi od 5 do 20 mg na dobę, podawana zwykle raz dziennie, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg/dobę. U pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, po terapii lekami moczopędnymi lub z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-80 ml/min) dawkę należy odpowiednio zmniejszyć (np. 2,5-10 mg/dobę) i monitorować ciśnienie, funkcję nerek oraz stężenie potasu. Enalapryl może być podawany niezależnie od posiłków, jednak u pacjentów dializowanych dawkowanie wymaga szczególnej ostrożności ze względu na dializowalność enalaprylatu.
beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, dysfagia, dysfunkcja lewej komory, enalapryl maleinianu, enalaprylat, glikozyd naparstnicy, hemodializa, hiperkaliemia, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie, objętość wewnątrznaczyniowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Benalapril 10 10 mg
Benalapril, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i solą maleinianową enalaprylu, działa poprzez hamowanie konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz blokowania rozkładu bradykininy. Efekt przeciwnadciśnieniowy pojawia się zwykle po 1 godzinie, osiąga maksimum po 4-6 godzinach i utrzymuje się co najmniej 24 godziny przy zalecanych dawkach. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się obniżenie ciśnienia tętniczego bez istotnego przyspieszenia akcji serca, a u chorych z niewydolnością serca dochodzi do zmniejszenia oporu obwodowego, poprawy pojemności minutowej serca oraz redukcji ciśnienia zaklinowania w kapilarach płucnych. Benalapril wykazuje również korzystny wpływ na funkcję nerek, zwiększając przepływ krwi nerkowej i zmniejszając albuminurię, co potwierdzają badania u pacjentów z cukrzycą i zaburzeniami czynności nerek.
albuminuria, aldosteron, aliskiren, aminokwas, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, bradykinina, ciśnienie zaklinowania, dysfunkcja skurczowa, efekt hipotensyjny, enalaprylat, enalaprylu maleinian, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hydroliza, immunoglobulina G, inhibitor ACE, inhibitor reniny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny tiazydowy, naczyniorozszerzenie, naczyniozwężenie, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, opór tętniczy obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, renina osocza, śmiertelność sercowo-naczyniowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał serca