klirens lewonorgestrelu

Klirens lewonorgestrelu to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z lewonorgestrelu w jednostce czasu. Lewonorgestrel to syntetyczny progestagen stosowany w hormonalnych środkach antykoncepcyjnych, wkładkach wewnątrzmacicznych oraz jako składnik antykoncepcji awaryjnej.

Średni klirens lewonorgestrelu wynosi około 1-2 ml/min/kg. Jest on metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie podlega reakcjom I fazy (hydroksylacji) oraz II fazy (koniugacji), tworząc metabolity wydalane z moczem i kałem. Metabolizm odbywa się przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4.

Klirens lewonorgestrelu może być zmienny w zależności od czynników genetycznych, stosowanych jednocześnie leków (induktorów lub inhibitorów CYP3A4) oraz chorób wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby klirens lewonorgestrelu jest znacząco zmniejszony, co może prowadzić do zwiększonego stężenia leku w osoczu i nasilenia działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Mirena 52 mg

System terapeutyczny domaciczny Mirena zawiera 52 mg lewonorgestrelu i charakteryzuje się miejscowym uwalnianiem hormonu, co ogranicza zakres interakcji farmakologicznych w porównaniu z preparatami ogólnoustrojowymi. Leki indukujące enzymy mikrosomalne, takie jak fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna czy dziurawiec, mogą zwiększać klirens lewonorgestrelu, jednak ze względu na lokalny mechanizm działania, ich wpływ kliniczny jest prawdopodobnie niewielki. Z kolei inhibitory enzymów, w tym azolowe leki przeciwgrzybicze (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol), blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna) oraz sok grejpfrutowy, mogą zmniejszać klirens lewonorgestrelu, potencjalnie zwiększając jego stężenie w osoczu, z niskim do umiarkowanego znaczeniem klinicznym. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki stosowane w terapii HIV/HCV, które wykazują złożony, zmienny wpływ na metabolizm lewonorgestrelu.
antybiotyk makrolidowy, antykoncepcja, azolowy lek przeciwgrzybiczny, barbituran, bloker kanału wapniowego, cytochrom CYP3A4, diltiazem, dziurawiec, enzym mikrosomalny, erytromycyna, fenytoina, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor enzymów mikrosomalnych, inhibitor enzymów mikrosomalnych, inhibitor proteazy, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens lewonorgestrelu, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, lewonorgestrel, metabolizm hormonów płciowych, metabolizm wątrobowy, miejscowe uwalnianie hormonu, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, obfite krwawienie miesiączkowe, preparat ziołowy, progestagen, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, system terapeutyczny domaciczny, werapamil, zakażenie HIV/HCV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg

Leverette to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający lewonorgestrel (0,15 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg). Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie około 100 pg/ml po 1-1,5 godziny, z biodostępnością 40-60% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Wiąże się w 98% nieswoiście z albuminami, a jego metabolizm obejmuje głównie hydroksylację pierścienia aromatycznego. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny w fazie wstępnej i około 20 godzin w fazie końcowej, a eliminacja odbywa się przez mocz (40%) i żółć/kał (60%). Lewonorgestrel jest niemal całkowicie biodostępny, osiąga maksymalne stężenie 3-4 ng/ml po około 1 godzinie, wiąże się w 65% swoiście z SHBG i w 35% nieswoiście z albuminami, z 1,5% frakcją wolną. Jego metabolizm obejmuje redukcję grupy Δ4-3-okso i hydroksylację, a klirens osoczowy wynosi 1,3-1,6 ml/min/kg, zmniejszając się do 0,7 ml/min/kg w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania lewonorgestrelu jest podobny do etynyloestradiolu, a eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez mocz i żółć.
biodostępność etynyloestradiolu, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, inhibitor enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens lewonorgestrelu, klirens osoczowy, koniugacja z kwasem glukuronowym, lewonorgestrel, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit hydroksylowany, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm lewonorgestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, redukcja grupy Δ4-3-okso, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z albuminami, złożony doustny środek antykoncepcyjny

klirens lewonorgestrelu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Mirena 52 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg