metabolizm enalaprylu
Enalapryl jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega hydrolizie w wątrobie do swojej aktywnej formy – enalaprilatu. Ten proces metaboliczny jest kluczowy dla działania terapeutycznego, ponieważ to właśnie enalaprilat jest silnym inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE).
Biodostępność enalaprylu wynosi około 60%, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, około 20% enalaprylu jest przekształcane do enalaprilatu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie enalaprilatu w osoczu jest osiągane po około 3-4 godzinach od podania doustnego.
Enalaprilat jest wydalany głównie przez nerki (około 60% dawki), co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki leku. Okres półtrwania enalaprilatu wynosi około 11 godzin u osób z prawidłową funkcją nerek, ale może się znacząco wydłużyć u pacjentów z niewydolnością nerek.
Warto zaznaczyć, że w przeciwieństwie do niektórych innych inhibitorów ACE, metabolizm enalaprylu nie zależy znacząco od izoenzymów cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z tym szlakiem metabolicznym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Enalapryl maleinian, substancja czynna Benalaprilu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (około 60%) z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy po 1 godzinie od podania doustnego. Po absorpcji ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego Cmax osiągane jest po około 4 godzinach. Efektywny okres półtrwania enalaprylatu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi 11 godzin, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania. Enalapryl i enalaprylat wykazują umiarkowane (<60%) wiązanie z białkami osocza, co sprzyja ich odpowiedniej dystrybucji. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki – 20% dawki w formie niezmienionej enalaprylu oraz 40% jako enalaprylat. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na lek (AUC enalaprylatu wzrasta do 2-krotnie przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min i do 8-krotnie przy klirensie ≤ 30 ml/min), co wiąże się z wydłużeniem półtrwania i czasu do osiągnięcia stanu równowagi. Enalaprylat jest dializowalny, z klirensem dializy wynoszącym 62 ml/min.
AUC, biotransformacja, efektywny okres półtrwania, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializy, klirens kreatyniny, metabolizm enalaprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, stan równowagi dynamicznej, stężenie enalaprylu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Enalapril Vitabalans, zawierający 20 mg maleinianu enalaprylu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 60%, niezależnie od obecności pokarmu. Enalapryl jest prolekiem, który ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu – enalaprylatu, osiągającego maksymalne stężenie w surowicy po około 4 godzinach. Enalaprylat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (do 60%) i jest eliminowany głównie przez nerki, z wydalaniem około 40% dawki w postaci enalaprylatu i 20% w formie niezmienionej. Po podaniu wielokrotnych dawek okres półtrwania enalaprylatu wynosi około 11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Zaburzenia czynności nerek znacząco wpływają na farmakokinetykę leku – u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 40-60 ml/min) AUC enalaprylatu jest dwukrotnie wyższe, a przy ciężkiej niewydolności (klirens <30 ml/min) wzrasta około 8-krotnie, co wiąże się z wydłużeniem okresu półtrwania i opóźnionym osiągnięciem stanu stacjonarnego. Enalaprylat może być efektywnie usunięty podczas hemodializy (klirens 62 ml/min).
AUC, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, enalapryl maleinianu, enalaprylat, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm enalaprylu, okres półtrwania, powierzchnia ciała, przenikanie leku do mleka, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza
