efektywny okres półtrwania
Efektywny okres półtrwania (ang. effective half-life) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę pod wpływem wszystkich procesów eliminacji, zarówno metabolicznych, jak i fizycznych. Jest to kluczowy wskaźnik w farmakoterapii, ponieważ determinuje częstotliwość podawania leków oraz czas utrzymywania się ich działania terapeutycznego.
W praktyce klinicznej efektywny okres półtrwania jest wypadkową biologicznego okresu półtrwania (związanego z metabolizmem i wydalaniem leku przez organizm) oraz fizycznego okresu półtrwania (w przypadku izotopów promieniotwórczych). Parametr ten ma szczególne znaczenie przy ustalaniu schematów dawkowania leków, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, gdzie procesy eliminacji mogą być spowolnione.
Leki o długim efektywnym okresie półtrwania (powyżej 24 godzin) można podawać raz na dobę, co poprawia współpracę pacjenta. Z kolei substancje o krótkim okresie półtrwania wymagają częstszego dawkowania, ale umożliwiają szybszą korektę leczenia w razie wystąpienia działań niepożądanych. W medycynie nuklearnej efektywny okres półtrwania izotopów ma kluczowe znaczenie dla określenia czasu ekspozycji tkanek na promieniowanie i planowania procedur diagnostycznych oraz terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRami 5 mg
Lek ApoRami zawierający ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat osiąga stężenie maksymalne po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu jest osiągany około 4 dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Metabolizm ramiprylu zachodzi niemal całkowicie w organizmie, przekształcając go do ramiprylatu i dalszych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg) jest dłuższy, co wynika z wysycenia enzymu ACE i powolnej dysocjacji leku od enzymu.
biodostępność, biotransformacja, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze, nerka, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 5 mg + 10 mg
Ramipryl, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi około 45% po dawkach 2,5 i 5 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach terapii. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (56%) oraz wydłużony okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, co wynika z wysycenia enzymu ACE. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie do ramiprylatu, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu w osoczu. U dzieci dawka 0,05 mg/kg masy ciała odpowiada ekspozycji porównywalnej do dawki 5 mg u dorosłych, natomiast dawka 0,2 mg/kg powoduje większą ekspozycję niż maksymalna dawka 10 mg u dorosłych.
białko osocza, biodostępność, bloker kanałów wapniowych, dawkowanie, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, podanie doustne, półokres eliminacji, przewód pokarmowy, ramiprylat, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gopten 2,0 2 mg
Trandolapryl, zawarty w preparacie Gopten 2,0 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w około 1 godzinę, przy bezwzględnej biodostępności około 10%. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Trandolapryl jest metabolizowany do aktywnego trandolaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po 3-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 13%. Lek wiąże się z białkami osocza w 80%, a trandolaprylat wykazuje nasycenie miejsc wiązania przy wzroście stężenia (94% przy 0,1 ng/ml i 65% przy 1000 ng/ml). Okres półtrwania trandolaprylu jest krótki (<1 godzina), natomiast trandolaprylatu wynosi 15-23 godziny w stanie stacjonarnym, osiąganym po około 4 dniach stosowania. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (66%) i moczem (33%), z moczem usuwane jest 9-14% dawki w formie trandolaprylatu, a niezmieniony trandolapryl stanowi 0,5%.
biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, dostosowanie dawki, efektywny okres półtrwania, hemodializa, kapsułka twarda, klirens nerkowy, klirens osoczowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby poalkoholowa, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, trandolapryl, trandolaprylat, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Jodek sodu – Właściwości farmakokinetyczne
Jodek sodu (Na 131I) charakteryzuje się okresem półtrwania 8,02 dnia i wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do stabilnego jodu. Po podaniu doustnym wchłania się szybko w górnym odcinku przewodu pokarmowego, z około 90% dawki wchłoniętej w ciągu 60 minut, przy czym tempo wchłaniania zależy od czynności tarczycy (przyspieszone w nadczynności, spowolnione w niedoczynności). W surowicy równowaga stężenia aktywności jodu osiągana jest po około 40 minutach. Tarczyca wychwytuje około 20% jodu podczas jednego przejścia krwi, z maksymalnym wychwytem w ciągu 24-48 godzin (50% maksimum po 5 godzinach). Klirens jodu przez tarczycę waha się od 5 do 50 ml/min, ale może wzrosnąć do 100 ml/min w niedoborze jodu i nawet do 1000 ml/min w nadczynności tarczycy, natomiast przy nadmiarze jodków spada do 2-5 ml/min. Jodek sodu jest także wychwytywany przez inne tkanki, takie jak ślinianki, śluzówka żołądka, sploty naczyniowe mózgu, łożysko, mleko kobiet karmiących oraz nerki.
aktywny transport, ciało szkliste, ciecz wodnista, dializa otrzewnowa, efektywny okres półtrwania, eutyreoza, farmakokinetyka, górny odcinek przewodu pokarmowego, hormon tarczycy, izotop jodu 131, jodek sodu, klirens nerkowy, kompartment, krople do oczu, łożysko, nadczynność tarczycy, niedobór jodu, niedoczynność tarczycy, okres półtrwania, opróżnianie żołądka, procesy farmakokinetyczne, reszty tyrozylowe, ślinianki, śluzówka żołądka, soczewka oka, splot naczyniowy mózgu, stężenie jodu w surowicy, tyreoglobulina, wchłanianie leku, wychwyt tarczycowy, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Chlorek strontu – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorek strontu 89 (89SrCl₂) jest radiofarmaceutykiem stosowanym do leczenia przerzutów nowotworowych do kości, charakteryzującym się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po dożylnym podaniu preparatu 89SrCl₂ POLATOM następuje szybka eliminacja z łożyska naczyniowego, a jego wychwyt i retencja są ściśle skorelowane z nasileniem oraz rozległością zmian przerzutowych w tkance kostnej. Efektywny okres półtrwania 89Sr wynosi około 14 dni w prawidłowej tkance kostnej, natomiast w obrębie przerzutów jest zbliżony do fizycznego okresu półtrwania izotopu, który wynosi 50,5 dnia. Emitowane promieniowanie beta o maksymalnej energii 1,492 MeV umożliwia selektywne dostarczenie dawki terapeutycznej do zmian nowotworowych, minimalizując jednocześnie ekspozycję zdrowych tkanek.
chlorek strontu, dawka promieniowania, drogi wydalania, działanie przeciwbólowe, efektywny okres półtrwania, eliminacja z organizmu, fizyczny okres półtrwania, kumulacja radiofarmaceutyku, okres półtrwania, promieniowanie beta, protokół leczenia, przerzuty nowotworowe do kości, radiofarmaceutyk, retencja, stężenie promieniotwórcze, szpik kostny, tkanka kostna, właściwości farmakokinetyczne, zmiany nowotworowe, zmiany przerzutowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jodek sodu, Na 131 I Polatom do terapii 37 MBq- 5500 MBq
Jod promieniotwórczy (¹³¹I) charakteryzuje się okresem półtrwania 8,02 dnia i rozpada się do stabilnego ksenonu-131, emitując promieniowanie gamma o energiach 365 keV (81,7%), 637 keV (7,2%) oraz 284 keV (6,1%) oraz promieniowanie beta o maksymalnej energii 606 keV. Po doustnym podaniu jodku [¹³¹I] sodu następuje szybkie i efektywne wchłanianie (90% dawki w ciągu 60 minut) w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Po absorpcji jodki dystrybuują się w przedziale pozatarczycowym, skąd są aktywnie transportowane do tarczycy oraz eliminowane głównie przez nerki. Wychwyt jodu radioaktywnego przez tarczycę wynosi około 2% krążącej puli na godzinę, a w gruczole jodek jest utleniany i inkorporowany do tyreoglobuliny, co jest kluczowe dla biosyntezy hormonów tarczycy.
biosynteza hormonów tarczycy, dystrybucja leku, efektywny okres półtrwania, górny odcinek przewodu pokarmowego, gruczoł tarczowy, jodek sodu Na131I, łożysko, okres półtrwania, promieniowanie beta, promieniowanie gamma, przedział pozatarczycowy, ślinianki, śluzówka żołądka, sploty naczyniowe mózgu, transport błonowy, wychwyt tarczycowy, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jodek sodu Na 131I, roztwór do wstrzykiwań 37-740 Mbq/ml
Jodek sodu Na 131I w roztworze do wstrzykiwań (aktywność 37-740 MBq/ml) jest radiofarmaceutykiem wykorzystywanym zarówno w diagnostyce, jak i terapii schorzeń tarczycy. Izotop 131I charakteryzuje się okresem półtrwania 8,02 dnia i emituje promieniowanie gamma o energiach 365 keV (81,7%), 637 keV (7,2%) oraz 284 keV (6,1%), a także promieniowanie beta o maksymalnej energii 606 keV. W diagnostyce umożliwia ocenę funkcji tarczycy w nadczynności i niedoczynności, a także morfologii i topografii gruczołu, w tym identyfikację ektopii oraz charakterystykę czynnościową zmian ogniskowych (guzki zimne, ciepłe i gorące). Ponadto stosowany jest jako dawka testowa do oceny kinetyki radiojodu, co pozwala na precyzyjne obliczenie aktywności terapeutycznej. W diagnostyce raka tarczycy służy do identyfikacji pozostałości tkanki po tyreoidektomii oraz lokalizacji przerzutów.
choroba Gravesa-Basedowa, dawka próbna, efektywny okres półtrwania, ektopia tarczycy, guzek autonomiczny, guzek ciepły, guzek gorący, guzek zimny, jodek sodu Na 131I, mikroprzerzut, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, promieniotwórczy izotop jodu, promieniowanie beta, promieniowanie gamma, przerzut jodochwytny, przerzut raka tarczycy, radiofarmaceutyk, rak brodawkowaty, rak pęcherzykowy, terapia izotopowa, tyreoidektomia, wole guzkowe obojętne, wole wieloguzkowe, wychwyt tarczycowy, zaburzenia czynności tarczycy, zmiana ogniskowa, zróżnicowany rak tarczycy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jodek sodu Na 131I, roztwór do wstrzykiwań 37-740 Mbq/ml
Jodek sodu Na131I stosowany jest dożylnie w diagnostyce i terapii chorób tarczycy, z dawkami aktywności promieniotwórczej dostosowanymi do wskazań klinicznych i określanymi przez specjalistę medycyny nuklearnej. W diagnostyce scyntygraficznej łagodnych schorzeń tarczycy oraz badaniu kinetyki radiojodu zaleca się podanie 0,15-4 MBq na 24 godziny przed badaniem, z możliwością pomiarów po 4-6 godzinach i w kolejnych dobach. U pacjentów z rakiem zróżnicowanym tarczycy stosuje się dawki 37-240 MBq (najczęściej 37-74 MBq), a scyntygrafię całego ciała wykonuje się po minimum 72 godzinach od podania. Zgodnie z Dyrektywą 97/43/Euratom, wartości te są orientacyjne i wymagają uwzględnienia lokalnych poziomów referencyjnych oraz klinicznego uzasadnienia przekroczenia dawek.
ablacja tarczycy, aktywność terapeutyczna, diagnostyczny poziom referencyjny, diagnostyka scyntygraficzna tarczycy, efektywny okres półtrwania, jod promieniotwórczy, jodochwytność tarczycy, kinetyka radiojodu, nadczynność tarczycy, podanie dożylne, przerzuty raka tarczycy, radiofarmaceutyk, rak zróżnicowany tarczycy, scyntygrafia całego ciała, specjalista medycyny nuklearnej, terapia radioizotopowa, tyreoidektomia, wole obojętne, wychwyt tarczycowy jodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iwabradyna Synthon 5 mg
Iwabradyna Synthon w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny na czczo. Bezwzględna biodostępność wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Lek wykazuje dobrą rozpuszczalność w wodzie (>10 mg/ml) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~70%). Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, wskazując na znaczną dystrybucję tkankową. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, Cmax osiąga 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 10 ng/ml (CV=38%). Iwabradyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu N-demetylowego (S 18982), którego ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Okres półtrwania eliminacyjny wynosi 2 godziny, natomiast efektywny okres półtrwania to 11 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Całkowity klirens wynosi około 400 ml/min, z klirensem nerkowym około 70 ml/min, a około 4% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, chlorowodorek, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enancjomer S, farmakokinetyka iwabradyny, inhibitor CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trandolapril Aurobindo 2 mg
Trandolapril, podawany doustnie w formie kapsułek twardych (Trandolapril Aurobindo), charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 40-60% oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 30 minutach. Substancja macierzysta wykazuje krótki okres półtrwania poniżej 1 godziny i ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu – trandolaprylatu, który jest specyficznym inhibitorem ACE. Trandolaprylat osiąga Cmax po 4-6 godzinach, wiąże się z białkami osocza w ponad 80% i wykazuje dwufazowy okres półtrwania: efektywny 16-24 godziny oraz końcowy 47-98 godzin, co odzwierciedla kinetykę wiązania i dysocjacji kompleksu z enzymem ACE. Stan równowagi farmakokinetycznej przy stosowaniu raz na dobę osiągany jest po około 4 dniach, zarówno u zdrowych osób, jak i pacjentów z nadciśnieniem, niezależnie od wieku.
albuminy osocza, biodostępność leku, efektywny okres półtrwania, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroliza, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, trandolaprylat, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chlorek strontu 89SrCl2 POLATOM 37,5 MBq/ml
Chlorek strontu 89SrCl2 POLATOM to radiofarmaceutyk stosowany do leczenia przerzutów nowotworowych do kości, o stężeniu promieniotwórczym 37,5 MBq/ml. Izotop stront-89 charakteryzuje się okresem półtrwania 50,5 dnia oraz emisją promieniowania beta o maksymalnej energii 1,492 MeV. Po podaniu dożylnym preparat szybko eliminuje się z łożyska naczyniowego, a jego dystrybucja i retencja zależą od nasilenia i rozległości przerzutów kostnych. W prawidłowej tkance kostnej efektywny okres półtrwania wynosi około 14 dni, natomiast w obrębie przerzutów jest zbliżony do fizycznego okresu półtrwania izotopu, co stanowi podstawę selektywności terapeutycznej.
chlorek strontu, efektywny okres półtrwania, fizyczny okres półtrwania, promieniowanie beta, przerzuty nowotworowe, przerzuty nowotworowe do kości, radiofarmaceutyk, retencja radiofarmaceutyku, selektywność terapeutyczna, stront-89, tkanka kostna, toksyczność szpikowa, wydalanie z moczem, zmiany przerzutowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entekavir Adamed 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) po 0,5-1,5 godziny. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-1 mg. W stanie równowagi farmakokinetycznej (po 6-10 dniach) Cmₐₓ i Cmin dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla dawki 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%), nie ulega istotnemu metabolizmowi przez CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 75% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a kumulacja przy dawkowaniu raz na dobę jest około 2-krotna. Podanie leku z posiłkiem tłuszczowym opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmₐₓ o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co może mieć znaczenie u pacjentów opornych na terapię lamiwudyną.
analog nukleozydu, AUC, biodostępność leku, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, efektywny okres półtrwania, entekawir, farmakokinetyka leku, glukuronidy i siarczany, HBeAg, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, stężenie maksymalne w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, wysokotłuszczowy posiłek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramidilan HCT 10 mg + 10 mg + 25 mg
Ramidilan HCT zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych: ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd. Ramipryl jest szybko wchłaniany (tmax ok. 1h) i metabolizowany niemal całkowicie do aktywnego ramiprylatu, którego biodostępność wynosi 45%, a okres półtrwania 13-17 godzin (dla dawek 5-10 mg). Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56% i jest wydalany głównie przez nerki, przy czym klirens nerkowy jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co powoduje wydłużenie eliminacji u pacjentów z niewydolnością nerek. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co skutkuje zwiększonym stężeniem ramiprylu, natomiast stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
2-amino-4-chloro-m-benzenodisulfonamid, amlodypina, biodostępność, całkowita biodostępność, cytochrom P450, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, glukuronid, hydrochlorotiazyd, końcowy okres półtrwania, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 10 mg + 10 mg + 25 mg
Sumilar HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka charakteryzuje się specyficznymi właściwościami. Ramipryl szybko się wchłania (tmax 1 godzina), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (73%), a ramiprylat 56%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. Amlodypina ma biodostępność 64-80%, tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax około 2 godzin), biodostępność wynosi 70%, wiązanie z białkami 40-70%, a okres półtrwania 6-15 godzin; jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (60-80% w ciągu 72 godzin).
amlodypina, biodostępność, całkowita biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja leku, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, erytrocyt, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole powierzchni pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne we krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivabradine Ranbaxy 5 mg
Iwabradyna, występująca jako enancjomer S, charakteryzuje się dobrą rozpuszczalnością w wodzie (>10 mg/ml) i szybkim uwalnianiem z tabletek. Po podaniu doustnym wykazuje niemal całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 22 ng/ml (CV=29%) osiąganym po około 1 godzinie na czczo, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę i zwiększa ekspozycję na lek o 20-30%, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas posiłków. Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem N-demetylowym (S 18982), którego ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,5 do 24 mg, a jego efektywny okres półtrwania wynosi około 11 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę.
cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ramlolan zawiera ramipryl i amlodypinę w różnych dawkach (2,5 mg + 5 mg do 10 mg + 10 mg). Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), biodostępnością ramiprylatu 45%, silnym wiązaniem z białkami osocza (73% ramipryl, 56% ramiprylat) oraz okresem półtrwania ramiprylatu 13-17 godzin. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu. U dzieci (2-16 lat) dawki 0,05-0,2 mg/kg ramiprylu prowadzą do stężeń porównywalnych lub wyższych niż u dorosłych. Amlodypina jest dobrze wchłaniana (maksimum 6-12 godzin), z biodostępnością 64-80%, silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) i długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 10% w postaci niezmienionej i 60% metabolitów z moczem.
białka osocza, biodostępność, całkowita biodostępność, efektywny okres półtrwania, eliminacja wielofazowa, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, faza eliminacji, klirens amlodypiny, klirens doustny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PoltechMIBI 1 mg MIBI
PoltechMIBI (1 mg) zawiera [tetra(2-metoksy-2-metylopropylo-1-izonitrylo)]-tetrafluoroboran miedzi (I), który po znakowaniu technetem-99m tworzy kationowy kompleks 99mTc-MIBI stosowany w diagnostyce kardiologicznej do obrazowania perfuzji mięśnia sercowego. Po dożylnym podaniu radiofarmaceutyk szybko dystrybuuje z krwi do tkanek – po 5 minutach pozostaje jedynie około 8% dawki w krwiobiegu. Wychwyt w mięśniu sercowym jest proporcjonalny do regionalnego przepływu wieńcowego i wynosi około 1,5% dawki podczas testu wysiłkowego oraz 1,2% w warunkach spoczynkowych, co umożliwia ocenę rezerwy wieńcowej. Biologiczny okres półtrwania w mięśniu sercowym wynosi około 7 godzin, natomiast efektywny okres półtrwania, uwzględniający rozpad fizyczny i biologiczny, to około 3 godziny, co jest istotne dla optymalizacji czasu akwizycji obrazów scyntygraficznych.
99mTc-MIBI, akwizycja obrazów, biologiczny okres półtrwania, diagnostyka kardiologiczna, droga nerkowa, droga wątrobowo-żółciowa, dystrybucja krwi, efektywny okres półtrwania, obraz scyntygraficzny, pęcherzyk żółciowy, perfuzja mięśnia sercowego, PoltechMIBI, pompa sodowo-potasowa, preparat radiofarmaceutyczny, przepływ wieńcowy, rezerwa wieńcowa, technet-99m, test wysiłkowy, tkanka mięśnia sercowego