biodostępność ramiprylatu
Biodostępność ramiprylatu odnosi się do stopnia, w jakim aktywny metabolit ramiprilu – ramiprylat – dociera do krążenia ogólnoustrojowego po podaniu doustnym. Ramipril jest prolekiem, który po podaniu ulega hydrolizacji w wątrobie do swojej aktywnej formy – ramiprylatu.
Biodostępność ramiprylatu wynosi około 28-35% po podaniu doustnym ramiprilu. Jest to stosunkowo niska wartość, co wynika z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Pomimo to, ramiprylat wykazuje silne działanie hamujące konwertazę angiotensyny (ACE), co pozwala na skuteczne obniżanie ciśnienia tętniczego.
Na biodostępność ramiprylatu mogą wpływać różne czynniki, w tym przyjmowanie pokarmu, wiek pacjenta oraz funkcja wątroby i nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby biodostępność ramiprylatu może być zwiększona, co może wymagać dostosowania dawki leku. Podobnie, u pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co również może wpływać na jego stężenie w osoczu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 2,5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Ramlolan zawiera ramipryl i amlodypinę, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Ramipryl jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg, z wydalaniem głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmieniony metabolizm i wydalanie, co wpływa na stężenia leku w osoczu. U dzieci dawki 0,05-0,2 mg/kg masy ciała prowadzą do stężeń porównywalnych lub wyższych niż u dorosłych. Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie ramiprylu.
amlodypina, amlopdypiny bezylan, biodostępność, biodostępność ramiprylatu, dobre wchłanianie, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, konwertaza angiotensyny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 5 mg + 5 mg
Ramipryl, po podaniu doustnym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm ramiprylu jest niemal całkowity do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który wykazuje efektywny okres półtrwania 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, a klirens nerkowy ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co powoduje wydłużenie czasu eliminacji u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm do ramiprylatu jest spowolniony, co skutkuje zwiększonym stężeniem ramiprylu w osoczu, jednak maksymalne stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
aktywny metabolit ramiprylu, amlodypina, biodostępność amlodypiny, biodostępność ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, faza eliminacji, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm ramiprylu, narażenie na amlodypinę, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania amlodypiny, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, wchłanianie dystrybucja metabolizm eliminacja, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apoauronarami 2,5 mg
Ramipryl, substancja czynna Apoauronarami, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylat wynoszącą 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat osiąga Cmax po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny stężenia leku jest uzyskiwany około 4 dnia terapii. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ramipryl jest przekształcany do ramiprylatu, a następnie do dalszych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek, co jest związane z wysycalnym wiązaniem z enzymem ACE i powolną dysocjacją.
biodostępność, biodostępność ramiprylatu, ekspozycja na lek, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, ester diektopiperazynowy, esterazy wątrobowe, glukuronidy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diektopiperazynowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, procesy farmakokinetyczne, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie ramiprylatu, substancja czynna, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampril HD 5 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Ampril HD zawiera ramipryl (5 mg) oraz hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45% oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (73% dla ramiprylu, 56% dla ramiprylatu). Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który wykazuje wielofazową eliminację z efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Hydrochlorotiazyd wchłania się w około 70%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40%, ulega minimalnemu metabolizmowi wątrobowemu i jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej przez nerki z okresem półtrwania 5-6 godzin. Stan stacjonarny ramiprylu i ramiprylatu osiągany jest po około 4 dniach podawania raz na dobę.
aktywny metabolit ramiprylu, Ampril HD, biodostępność ramiprylatu, eliminacja wielofazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, esterazy wątrobowe, hydrochlorotiazyd, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, niewydolność serca, okres półtrwania, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apoauronarami 5 mg
Lek Apoauronarami zawiera ramipryl w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, podawany doustnie w formie tabletek. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – ramiprylat – po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach stosowania. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Metabolizm leku zachodzi niemal całkowicie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co skutkuje podwyższonymi stężeniami i wolniejszą eliminacją, wymagającymi modyfikacji dawkowania. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do opóźnionej konwersji ramiprylu do ramiprylatu, jednak stężenia maksymalne ramiprylatu pozostają porównywalne z osobami zdrowymi.
biodostępność ramiprylatu, efektywny okres półtrwania, ester diektopiperazynowy, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka ramiprylu, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tritace 2,5 comb 2,5 mg + 12,5 mg
Ramipryl, będący prolekiem, po doustnym podaniu wykazuje szybkie wchłanianie (≥56%) z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach, z biodostępnością na poziomie 45%. Ramipryl i ramiprylat charakteryzują się wysokim wiązaniem z białkami osocza (odpowiednio 73% i 56%) oraz niemal całkowitym metabolizmem do estru diektopiperazynowego, kwasu diektopiperazynowego i glukuronidów. Ramiprylat wykazuje długi okres półtrwania 13-17 godzin (dla dawek 5-10 mg), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego około 4 dnia terapii. Hydrochlorotiazyd wchłania się w około 70%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego eliminacja jest szybka (okres półtrwania 5-6 godzin) i odbywa się głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). W ciągu 24 godzin wydalane jest 50-70% dawki hydrochlorotiazydu.
biodostępność ramiprylatu, biorównoważność, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, działanie hipotensyjne, działanie moczopędne, eliminacja hydrochlorotiazydu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, niewydolność serca, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tritace Comb, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera bisoprolol fumaran i ramipryl, które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (do 18 godzin) i marskością wątroby (do 13 godzin). Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, biodostępność ramiprylatu, ciężka niewydolność serca, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramve 5 mg 5 mg
Ramipryl, jako inhibitor ACE, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% przy dawkach 2,5 mg i 5 mg. Maksymalne stężenie ramiprylu osiągane jest w osoczu po około 1 godzinie, natomiast ramiprylat osiąga Tmax w zakresie 2-4 godzin u dorosłych i 2-3 godzin u dzieci z nadciśnieniem. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin po dawkach 5-10 mg, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest około czwartej doby leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolizm ramiprylu zachodzi niemal całkowicie w wątrobie, przekształcając lek do aktywnego ramiprylatu oraz innych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki.
biodostępność, biodostępność ramiprylatu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, ekspozycja systemowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, faza eliminacji, glukuronid, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania ramiprylatu, ramiprylat, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne ramiprylatu, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRami 10 mg
Ramipryl, substancja czynna preparatu ApoRami, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% (dla dawek 2,5-5 mg). Ramiprylat, będący jedynym aktywnym metabolitem, osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach i wykazuje efektywny okres półtrwania wynoszący 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg, z dłuższym okresem półtrwania przy mniejszych dawkach (1,25-2,5 mg). Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%), co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do ramiprylatu, a metabolity są eliminowane głównie przez nerki. Stan stacjonarny osiągany jest około 4 dnia leczenia, co jest istotne przy ocenie pełnego efektu terapeutycznego.
biodostępność, biodostępność ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid ramiprylu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diektopiperazynowy, metabolit leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, ramiprylat, stan stacjonarny osocza, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby