metabolit ramiprylu

Ramipryl to powszechnie stosowany inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz jako ochrona nerek u pacjentów z nefropatią cukrzycową. W organizmie ramipryl, który jest prolekiem, ulega hydrolizie do swojego aktywnego metabolitu – ramiprilatu.

Ramiprilat jest głównym i aktywnym metabolitem ramiprylu, który wykazuje wielokrotnie silniejsze działanie hamujące ACE niż związek macierzysty. To właśnie ta aktywna forma jest odpowiedzialna za efekty terapeutyczne leku. Oprócz ramiprilatu, w organizmie powstają również inne metabolity ramiprylu, w tym diketopiperazynowe pochodne, które jednak mają mniejsze znaczenie kliniczne.

Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega on biotransformacji przez enzymy z grupy cytochromu P450. Ramiprilat oraz inne metabolity są wydalane głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Czas półtrwania ramiprilatu jest znacznie dłuższy niż samego ramiprylu, co zapewnia długotrwałe działanie leku po jednorazowym podaniu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar Duo 10 mg + 10 mg

Sumilar Duo to preparat łączący ramipryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, bloker kanałów wapniowych, których farmakokinetyka determinuje profil leku. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maks. stężenie w osoczu po 1 h), biodostępnością ramiprylatu 45% po dawkach 2,5-5 mg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (73% dla ramiprylu, 56% dla ramiprylatu). Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 h, a jego okres półtrwania wynosi 13-17 h dla dawek 5-10 mg, z wydłużeniem przy mniejszych dawkach z powodu wysycalnego wiązania z ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmieniony metabolizm i eliminację, co wpływa na stężenia leku w osoczu. U dzieci (2-16 lat) klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i dawką, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji dorosłych po 5 mg.
amlodypina, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność całkowita, biodostępność leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens po podaniu doustnym, klirens ramiprylatu, metabolit ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 10 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl, inhibitor ACE, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (≥56%) i Tmax około 1 godziny, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. Amlodypina, bloker kanału wapniowego, wykazuje biodostępność 64-80%, Tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, szybko się wchłania (70%), osiąga Tmax po około 2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-25 godzin. Eliminacja hydrochlorotiazydu odbywa się głównie przez nerki, w postaci niezmienionej (95%). Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie ramiprylu i amlodypiny, a wpływ na hydrochlorotiazyd jest niewielki.
biodostępność, bloker kanału wapniowego, cytochrom P450, diuretyk tiazydowy, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka ramiprylu, hydrolizat benzenodisulfonamidu, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, marskość wątroby, metabolit ramiprylu, okres półtrwania w fazie eliminacji, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril Actavis 5 mg

Ramipryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% (dla dawek 2,5 mg i 5 mg). Ramiprylat osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach i wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (56%), co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg) jest dłuższy, co wynika z wysycalnego wiązania z enzymem ACE. Stan stacjonarny osiągany jest około 4. dnia leczenia. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie przekształcany jest do ramiprylatu, a następnie do dalszych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki. W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, które wymagają dostosowania dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie klirens ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny.
biodostępność, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, efekt terapeutyczny, efektywny okres półtrwania, ekspozycja na lek, eliminacja wielofazowa, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronidacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolit ramiprylu, objętość dystrybucji, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 10 mg + 5 mg

Ramipryl, będący składnikiem leku Ramlolan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5-5 mg. Ramiprylat, aktywny metabolit, osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach, a stan równowagi dynamicznej przy dawkowaniu raz na dobę uzyskuje się po około 4 dniach. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do ramiprylatu oraz innych metabolitów, które są głównie wydalane przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z wydłużeniem przy mniejszych dawkach z powodu wysycenia enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym zmniejszony klirens i spowolniony metabolizm, co prowadzi do zwiększenia stężenia ramiprylatu w osoczu. U dzieci w wieku 2-16 lat dawki 0,05-0,2 mg/kg masy ciała skutkują stężeniami ramiprylatu porównywalnymi lub wyższymi niż u dorosłych przy dawkach 5-10 mg.
AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dobre wchłanianie, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, klirens amlodypiny, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Rimal łączy ramipryl i amlodypinę, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, wskaźnik wchłaniania ≥56%), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 45% po dawkach 2,5-5 mg. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z ACE, co powoduje wydłużoną eliminację (okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany w farmakokinetyce, w tym wydłużenie okresu półtrwania i wzrost stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast dawki 0,2 mg/kg powodują większą ekspozycję niż maksymalna dawka u dorosłych (10 mg).
biodostępność, całkowity metabolizm, dobre wchłanianie, eliminacja z osocza, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, intensywny metabolizm, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylatu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apoauronarami 5 mg

Lek Apoauronarami zawiera ramipryl w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, podawany doustnie w formie tabletek. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – ramiprylat – po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach stosowania. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Metabolizm leku zachodzi niemal całkowicie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co skutkuje podwyższonymi stężeniami i wolniejszą eliminacją, wymagającymi modyfikacji dawkowania. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do opóźnionej konwersji ramiprylu do ramiprylatu, jednak stężenia maksymalne ramiprylatu pozostają porównywalne z osobami zdrowymi.
biodostępność ramiprylatu, efektywny okres półtrwania, ester diektopiperazynowy, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka ramiprylu, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampril 2,5 mg tabletki 2,5 mg

Ramipryl, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po około 1 godzinie, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat, wiążący się z białkami osocza w 56%, osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach i wykazuje efektywny okres półtrwania wynoszący 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem półtrwania dla dawek 1,25-2,5 mg. Stan stacjonarny osiągany jest około czwartego dnia leczenia. Ramipryl podlega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, głównie do ramiprylatu, a metabolity są wydalane przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co skutkuje podwyższonym i dłużej utrzymującym się stężeniem w osoczu, co wymaga dostosowania dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby powodują opóźniony metabolizm ramiprylu, jednak stężenia maksymalne ramiprylatu pozostają porównywalne do osób z prawidłową funkcją wątroby.
biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawka leku, eliminacja z osocza, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, konwertaza angiotensyny, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny osocza, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Ramipril Genoptim 2,5 mg

Przedawkowanie ramiprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i metabolicznych, w tym znacznego spadku ciśnienia tętniczego, bradykardii (<60 uderzeń/min), zaburzeń równowagi elektrolitowej (zwłaszcza hiperkaliemii) oraz niewydolności nerek. Mechanizm toksycznego działania opiera się na nadmiernym rozszerzeniu naczyń obwodowych wskutek hamowania ACE, co zwiększa poziom bradykininy i obniża stężenie angiotensyny II, prowadząc do krytycznego obniżenia oporu naczyniowego i perfuzji narządowej. Objawy te pojawiają się przy znacznym przekroczeniu dawek terapeutycznych ramiprylu (2,5 mg, 5 mg, 10 mg), a ich nasilenie zależy od dawki i indywidualnej reakcji pacjenta.
adsorbent, agonista receptorów alfa-1-adrenergicznych, angiotensyna II, angiotensynamid, bradykardia, bradykinina, filtracja kłębuszkowa, funkcja nerek, hemodializa, hiperkaliemia, hipotensja, homeostaza układu sercowo-naczyniowego, inhibitor konwertazy angiotensyny, metabolit ramiprylu, niewydolność nerek, obniżenie ciśnienia tętniczego, opór naczyniowy, perfuzja narządów, płukanie żołądka, preparat angiotensyny II, ramipryl, ramiprylat, rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek ciśnienia tętniczego, stabilność hemodynamiczna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 10 mg + 5 mg

Ramipryl, po podaniu doustnym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Maksymalne stężenie ramiprylatu osiągane jest po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny po około 4 dniach terapii. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (73%), a ramiprylat około 56%. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z wydłużeniem przy mniejszych dawkach. Zaburzenia czynności nerek i wątroby wpływają na farmakokinetykę leku, powodując wzrost stężenia ramiprylatu w osoczu i spowolnienie metabolizmu. U dzieci z nadciśnieniem klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i wiekiem, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji dorosłych na 5 mg.
biodostępność, enzym konwertujący angiotensynę, faza końcowej eliminacji, interakcja lekowa, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, metabolit ramiprylu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl i amlodypina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, upośledzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Ramladio 10 mg + 5 mg

Przedawkowanie leku Ramladio, zawierającego ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (blokujący kanały wapniowe typu L), prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i nerek. Objawy przedawkowania ramiprylu obejmują znaczne niedociśnienie tętnicze, wstrząs, bradykardię, hiperkaliemię oraz niewydolność nerek, wynikające z zahamowania konwersji angiotensyny I do II i zmniejszonego wydzielania aldosteronu. Amlodypina powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, odruchową tachykardię oraz długotrwałe niedociśnienie, które w skrajnych przypadkach może prowadzić do wstrząsu i zgonu. Ze względu na synergistyczne działanie obu substancji, przedawkowanie Ramladio wymaga natychmiastowej interwencji i ścisłego monitorowania parametrów życiowych, zwłaszcza ciśnienia tętniczego i funkcji nerek.
alfa-1-adrenomimetyk, angiotensyna II, białka osocza, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, elektrokardiografia, glukonian wapnia, hemodializa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lek wazokonstrykcyjny, metabolit ramiprylu, niedociśnienie, niewydolność nerek, płukanie żołądka, przedawkowanie amlodypiny, przedawkowanie ramiprylu, ramiprylat, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, wazodilatacja, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Przedawkowanie – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg

Przedawkowanie leku Ramizek Combi, zawierającego ramipryl (inhibitor ACE) i amlodypinę (bloker kanałów wapniowych), prowadzi do złożonych objawów sercowo-naczyniowych, w tym znacznego niedociśnienia tętniczego, które może przejść w wstrząs z hipoperfuzją narządową. Ramipryl powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, bradykardię, zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza potasu i sodu) oraz niewydolność nerek, natomiast amlodypina wywołuje rozszerzenie naczyń z odruchową tachykardią i ryzykiem niekardiogennego obrzęku płuc, który może pojawić się z opóźnieniem 24-48 godzin po przedawkowaniu. Objawy te wymagają ścisłego monitorowania parametrów życiowych i hospitalizacji przez minimum 48 godzin, nawet przy początkowej stabilizacji stanu pacjenta.
agonista receptorów alfa1-adrenergicznych, angiotensyna II, bloker kanałów wapniowych, bradykardia, glukonian wapnia, hemodializa, hipoperfuzja, hipoperfuzja tkankowa, inhibitor ACE, lek wazokonstrykcyjny, metabolit ramiprylu, niedociśnienie, niedociśnienie ogólnoustrojowe, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność nerek, opór obwodowy, parametry życiowe, płukanie żołądka, ramiprylat, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wspomaganie oddychania, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca