wydalanie ramiprylatu
Ramiprylat jest aktywnym metabolitem ramiprylu, leku z grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), szeroko stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz w celu ochrony nerek u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Wydalanie ramiprylatu zachodzi głównie przez nerki (około 60% dawki), przy czym część metabolitu jest eliminowana w formie niezmienionej, a część po uprzedniej glukuronidacji. Pozostałe 40% dawki jest wydalane przez przewód pokarmowy. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi około 13-17 godzin, jednak jego działanie farmakologiczne może utrzymywać się dłużej ze względu na silne wiązanie z enzymem konwertującym angiotensynę.
U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek wydalanie ramiprylatu ulega spowolnieniu, co może prowadzić do kumulacji substancji aktywnej i zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. W takich przypadkach konieczna jest modyfikacja dawkowania ramiprylu. Podobne dostosowanie może być niezbędne u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością wątroby, gdzie metabolizm i eliminacja leku mogą być upośledzone.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Rimal zawiera ramipryl, inhibitor konwertazy angiotensyny, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, których farmakokinetyka jest sumą indywidualnych parametrów obu substancji. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), biodostępnością co najmniej 56%, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%, ulega intensywnemu metabolizmowi do ramiprylatu i innych metabolitów, które są głównie wydalane przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu. U dzieci z nadciśnieniem klirens ramiprylatu jest ściśle związany z masą ciała i dawką, a ekspozycja na lek przy dawce 0,05 mg/kg jest porównywalna do dawki 5 mg u dorosłych.
amlodypina, antagonista wapnia, biodostępność amlodypiny, biodostępność metabolitu, biotransformacja wątrobowa, dysfagia, eliminacja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny osocza, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylatu, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Rimal łączy ramipryl i amlodypinę, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, wskaźnik wchłaniania ≥56%), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 45% po dawkach 2,5-5 mg. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z ACE, co powoduje wydłużoną eliminację (okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany w farmakokinetyce, w tym wydłużenie okresu półtrwania i wzrost stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast dawki 0,2 mg/kg powodują większą ekspozycję niż maksymalna dawka u dorosłych (10 mg).
biodostępność, całkowity metabolizm, dobre wchłanianie, eliminacja z osocza, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, intensywny metabolizm, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylatu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 2-3 godziny (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
antagonizm receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja trójfazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, hamowanie ACE, karboksyloesterazy, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens doustny, klirens ramiprylatu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm całkowity, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, polimorfizm genetyczny, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie bisoprololu w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie całkowite, wydalanie ramiprylatu
