desacetylo-cefotaksym
Desacetylo-cefotaksym to główny metabolit cefotaksymu, cefalosporyny trzeciej generacji szeroko stosowanej w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych. Powstaje w wyniku desacetylacji cefotaksymu w wątrobie poprzez działanie enzymów wątrobowych, głównie esteraz.
Pod względem działania przeciwbakteryjnego desacetylo-cefotaksym wykazuje aktywność przeciwko szerokiemu spektrum bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, choć generalnie jest ona nieco słabsza niż aktywność związku macierzystego. Jednak w przypadku niektórych patogenów, jak Pseudomonas aeruginosa, metabolit ten może wykazywać porównywalną lub nawet większą aktywność niż cefotaksym.
Istotną cechą desacetylo-cefotaksymu jest jego synergistyczne działanie z cefotaksymem. Współwystępowanie obu związków w organizmie pacjenta może prowadzić do wzmocnionego efektu przeciwbakteryjnego. Metabolit ten ma również dłuższy okres półtrwania niż związek macierzysty, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego cefotaksymu po jego podaniu.
W praktyce klinicznej znajomość właściwości desacetylo-cefotaksymu jest istotna przy ocenie całkowitej aktywności przeciwbakteryjnej terapii cefotaksymem oraz przy interpretacji wyników badań farmakokinetycznych i farmakodynamicznych tego antybiotyku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cefotaksym, podawany wyłącznie pozajelitowo, charakteryzuje się szybkim wzrostem stężenia w surowicy po dożylnym podaniu (np. 1 g osiąga 81-102 mg/L po 5 minutach, a 2 g 167-214 mg/L po 8 minutach) oraz niższym i wolniejszym maksymalnym stężeniem po podaniu domięśniowym (około 20 mg/L po 30 minutach). Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek, w tym przez barierę łożyskową (do 6 mg/kg w tkankach płodu) oraz do płynu mózgowo-rdzeniowego w stanach zapalnych, co jest istotne w leczeniu zakażeń ośrodkowego układu nerwowego. Objętość dystrybucji wynosi 21-37 litrów, a wiązanie z białkami osocza to 25-40%. Cefotaksym jest metabolizowany do aktywnego metabolitu desacetylo-cefotaksymu (15-25% dawki), który również wykazuje aktywność przeciwbakteryjną, a oba związki są głównie wydalane przez nerki (80% dawki w moczu, z czego 40-60% to postać niezmieniona). Klirens całkowity wynosi 240-390 mL/min, a nerkowy 130-150 mL/min.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, bariera łożyskowa, całkowity klirens, cefotaksym, cefotaksym sodowy, deacetylacja, desacetylo-cefotaksym, hemodializa, hemodializoterapia, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lakton, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierścień beta-laktamowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pneumokok, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, stereoizomer, wiązanie z białkami osocza, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych -
Leksykon leków
Cefotaksym, podawany wyłącznie pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się szybkim osiąganiem wysokich stężeń w surowicy: po dożylnym podaniu 1 g stężenie wynosi 81-102 mg/L po 5 minutach i 46 mg/L po 15 minutach, natomiast po 2 g – 167-214 mg/L po 8 minutach. Po podaniu domięśniowym 1 g maksymalne stężenie (~20 mg/L) osiągane jest po około 30 minutach, z dłuższym utrzymywaniem się leku w organizmie. Objętość dystrybucji wynosi 21-37 L, a wiązanie z białkami osocza 25-40%, co wskazuje na znaczną frakcję wolnego, aktywnego farmakologicznie leku. Cefotaksym przenika przez barierę łożyskową (do 6 mg/kg w tkankach płodu), do mleka matki (~0,4 mg/L po 2 g) oraz do płynu mózgowo-rdzeniowego w stanach zapalnych, co jest kluczowe w terapii zakażeń ośrodkowego układu nerwowego wywołanych przez bakterie Gram-ujemne i pneumokoki.
aktywność przeciwbakteryjna, bakterie Gram-ujemne, bariera łożyskowa, deacetylacja, desacetylo-cefotaksym, hemodializa, infekcja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, leczenie nerkozastępcze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pierścień beta-laktamowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pneumokoki, proces metaboliczny, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakażenie bakteryjne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
