biotransformacja klemastyny
Biotransformacja klemastyny to proces metabolizmu tego leku przeciwhistaminowego pierwszej generacji. Klemastyna (nazwa handlowa Tavegil) ulega intensywnym przemianom w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP2D6 i CYP3A4.
W pierwszej fazie biotransformacji klemastyna ulega N-demetylacji oraz hydroksylacji pierścienia aromatycznego. Powstałe metabolity, w tym N-demetyloklemastyna, są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym w fazie II biotransformacji, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.
Istotne jest, że około 60-70% podanej dawki klemastyny jest wydalane z moczem głównie w postaci metabolitów, a tylko niewielki procent w postaci niezmienionej. Okres półtrwania klemastyny wynosi 10-12 godzin, co przekłada się na długotrwałe działanie przeciwhistaminowe. Ze względu na metabolizm wątrobowy, u pacjentów z niewydolnością wątroby może dojść do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Klemastyna, substancja czynna produktu Clemastinum WZF (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), ulega głównie metabolizmowi w wątrobie, gdzie podlega demetylacji oraz sprzęganiu z kwasem glukuronowym, co prowadzi do powstania bardziej polarnych metabolitów. Eliminacja leku odbywa się przede wszystkim przez nerki, głównie w postaci metabolitów, z niewielką ilością klemastyny wydalaną w formie niezmienionej. Klemastyna wykazuje zdolność przenikania przez bariery biologiczne, w tym do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią.
bariera biologiczna, biodostępność leku, biotransformacja klemastyny, demetylacja, dystrybucja leku, eliminacja z organizmu, fumaran klemastyny, koniugacja, metabolit w moczu, metabolizm wątrobowy, podanie parenteralne, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór do wstrzykiwań, sprzęganie z kwasem glukuronowym, właściwość farmakokinetyczna -
Leksykon leków
Farmakokinetyka klemastyny została oceniona u zdrowych mężczyzn w wieku 20-45 lat, wykazując liniowy charakter zależny od dawki (1 mg, 2 mg, 4 mg). Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) 0,577 ± 0,252 ng/ml po 4,77 ± 1,26 godzinach (tmax). Okres połowicznego wchłaniania wynosi 1,59 ± 0,68 godziny, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie, co ułatwia stosowanie. Klemastyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (799 ± 315 l), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek, a jej biodostępność wynosi 39,2%. Parametry farmakokinetyczne nie zależą od wieku ani rasy badanych.
biotransformacja klemastyny, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka klemastyny, klirens leku, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres połowicznego wchłaniania, okres półtrwania w osoczu, parametry farmakokinetyczne, pochodne demetylowe, przemiana metaboliczna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie leku
