Właściwości farmakokinetyczne klemastyny

Klemastyna, substancja czynna produktu leczniczego Clemastinum WZF (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jej losy w organizmie po podaniu.¹

Metabolizm klemastyny

Podstawowym miejscem biotransformacji klemastyny jest wątroba. Lek podlega złożonym procesom metabolicznym, z których najważniejsze to:²

• Demetylacja – pierwszy etap metabolizmu, podczas którego dochodzi do usunięcia grup metylowych z cząsteczki leku
• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – drugi etap metabolizmu (tzw. koniugacja), prowadzący do powstania bardziej polarnych metabolitów, łatwiejszych do wydalenia

Eliminacja klemastyny

Po metabolizacji w wątrobie, metabolity klemastyny są eliminowane z organizmu głównie przez nerki. Wydalanie leku zachodzi następującymi drogami:³

• Przeważająca część leku wydalana jest w moczu w postaci metabolitów
• Niewielka ilość klemastyny jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki

Przenikanie przez bariery biologiczne

Istotną właściwością farmakokinetyczną klemastyny jest jej zdolność do przenikania przez bariery biologiczne. Wykazano, że klemastyna przenika do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią.⁴

Charakterystyka produktu leczniczego

Produkt Clemastinum WZF dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml. Każdy ml roztworu zawiera 1 mg klemastyny w postaci klemastyny fumaranu.⁵

Produkt zawiera także substancje pomocnicze, które mogą wpływać na właściwości farmakokinetyczne:⁶

Clemastinum WZF ma postać bezbarwnego, przezroczystego płynu przeznaczonego do podawania parenteralnego.⁷