biodostępność amoksycyliny
Biodostępność amoksycyliny określa stopień, w jakim substancja czynna dociera do krążenia ogólnoustrojowego w formie niezmienionej. W przypadku amoksycyliny – półsyntetycznej penicyliny o szerokim spektrum działania – biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 70-90%, co czyni ją jednym z najlepiej wchłanianych antybiotyków beta-laktamowych.
Wchłanianie amoksycyliny nie jest znacząco zaburzane przez pokarm, co stanowi jej istotną przewagę kliniczną. Lek osiąga maksymalne stężenie w surowicy po około 1-2 godzinach od podania doustnego. Dystrybucja leku obejmuje większość tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego przy nieuszkodzonej barierze krew-mózg.
Biodostępność amoksycyliny może być zwiększona poprzez jednoczesne podawanie z kwasem klawulanowym, który nie tylko chroni antybiotyk przed działaniem beta-laktamaz, ale także może poprawiać wchłanianie. Istotne znaczenie kliniczne ma też fakt, że niewydolność nerek może prowadzić do kumulacji leku w organizmie, co wymaga dostosowania dawkowania w zależności od stopnia dysfunkcji nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin Aurovitas 750 mg
Amoksycylina, dostępna w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1 godziny). Parametry farmakokinetyczne dla dawki 250 mg podawanej 3 razy na dobę u zdrowych ochotników to: Cmax 3,3 ± 1,12 µg/ml, AUC(0-24 h) 26,7 ± 4,56 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) 1,36 ± 0,56 h. Amoksycylina wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 250-3000 mg, a jej wchłanianie nie jest zaburzone przez obecność pokarmu. Lek wiąże się z białkami osocza w około 18%, a objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, co umożliwia dobrą penetrację do tkanek, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ropa, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające.
antybiotyk beta-laktamowy, AUC, biodostępność amoksycyliny, Cmax, hemodializa, infekcja dróg żółciowych, klirens amoksycyliny, klirens całkowity, kwas penicylinowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, przenikanie przez łożysko, retencja tkankowa, ropień, wiązanie z białkami osocza, wpływ płci na farmakokinetykę, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amotaks Dis 500 mg
Amotaks Dis zawiera amoksycylinę, półsyntetyczną penicylinę beta-laktamową o rozszerzonym spektrum działania, dostępną w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1 g. Mechanizm działania polega na hamowaniu białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu i lizy komórek bakteryjnych. Skuteczność amoksycyliny zależy od czasu utrzymywania stężenia leku powyżej MIC (T>MIC). Oporność bakterii może wynikać z produkcji beta-laktamaz, modyfikacji PBP lub mechanizmów ograniczających penetrację leku. Wartości graniczne MIC według EUCAST 5.0 różnią się w zależności od gatunku, np. Enterobacteriaceae: ≤8 mg/l wrażliwe, >8 mg/l oporne; Enterococcus spp.: ≤4 mg/l wrażliwe, >8 mg/l oporne; Streptococcus pneumoniae i inne paciorkowce nie mają określonych wartości granicznych. Wrażliwość na amoksycylinę obejmuje m.in. Enterococcus faecalis, beta-hemolizujące paciorkowce, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori oraz Clostridium spp., natomiast oporność występuje m.in. u Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. i wielu szczepów Bacteroides fragilis.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, biodostępność amoksycyliny, Borrelia burgdorferi, Enterococcus faecalis, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, hemodializa, klirens leku, kwas penicylinowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oporność bakterii, peptydoglikan, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ospamox 750 mg 750 mg
Ospamox 750 mg zawiera amoksycylinę trójwodną (861 mg) i charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny. W badaniu na zdrowych ochotnikach dawka 250 mg trzy razy na dobę wykazała Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, AUC(0-24 h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) 1,36 ± 0,56 h. Wchłanianie amoksycyliny jest liniowo zależne od dawki w zakresie 250–3000 mg i nie jest wpływane przez obecność pokarmu. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (18%), co umożliwia szeroką dystrybucję w organizmie, z pozorną objętością dystrybucji 0,3–0,4 l/kg. Amoksycylina przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy oraz ropnie, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczająca.
aminopenicylina, amoksycylina trójwodna, antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność amoksycyliny, funkcja nerek, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Ospamox, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, penicylina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie doustne, probenecyd, stężenie terapeutyczne antybiotyku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ospamox 250 mg/5 ml
Amoksycylina, dostępna m.in. jako Ospamox (250 mg/5 ml proszku do zawiesiny), jest półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, działającą poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP) i syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii. Jej skuteczność zależy od czasu utrzymania stężenia powyżej MIC (T>MIC). Oporność bakterii na amoksycylinę wynika głównie z produkcji beta-laktamaz, modyfikacji PBP, nieprzepuszczalności błony komórkowej oraz mechanizmów pomp wyrzutowych. Wartości graniczne MIC wg EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l (wrażliwe) i >8 mg/l (oporne), dla Enterococcus spp. odpowiednio 4 i 8 mg/l, a dla innych gatunków wartości różnią się, np. Neisseria meningitidis ≤0,125 mg/l (wrażliwa). Warto podkreślić, że amoksycylina nie działa na bakterie produkujące beta-laktamazy i że lokalne dane o oporności są kluczowe przy wyborze terapii, zwłaszcza w ciężkich zakażeniach.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, beta-laktamaza bakteryjna, białko wiążące penicylinę, biodostępność amoksycyliny, Borrelia burgdorferi, drobnoustrój, Enterococcus faecalis, Europejski Komitet Oznaczania Lekowrażliwości, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klirens całkowity, minimalne stężenie hamujące, nieprzepuszczalność błony komórkowej, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paciorkowiec beta-hemolizujący, penicylina o rozszerzonym spektrum, penicylinaza, peptydoglikan bakteryjny, pierścień beta-laktamowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, pompa wyrzutowa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, wartość graniczna MIC, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duomox 250 mg
Amoksycylina, substancja czynna preparatu Duomox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1,5 godziny i liniową zależnością farmakokinetyczną w dawkach od 250 mg do 3000 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 250 mg wynosi średnio 3,3 ± 1,12 µg/mL, a pole pod krzywą stężenia (AUC 0-24h) to 26,7 ± 4,56 µg·h/mL. Okres półtrwania (T½) amoksycyliny wynosi około 1,36 ± 0,56 godziny. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, przenikając do tkanek takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy oraz ropnie, co umożliwia skuteczne leczenie zakażeń w tych lokalizacjach. Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w około 18%, a jej objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 L/kg. Nie przenika natomiast efektywnie do płynu mózgowo-rdzeniowego, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN. Lek przenika przez łożysko i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących.
amoksycylina, biodostępność amoksycyliny, Duomox, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, ropień, stężenie w osoczu, zakażenie dermatologiczne, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie otrzewnej, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie wewnątrzbrzuszne, zapalenie stawów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxil 250 mg/5 ml
Amoksycylina, substancja czynna leku Amoxil dostępna w dawkach 250 mg/5 ml oraz 500 mg/5 ml, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1 godziny). Parametry farmakokinetyczne po dawce 250 mg trzy razy na dobę obejmują Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, AUC (0-24 h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) około 1,36 ± 0,56 godziny. Wchłanianie amoksycyliny nie jest zaburzone przez posiłek, a jej farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie 250–3000 mg. Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w około 18%, a jej objętość dystrybucji wynosi 0,3–0,4 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym pęcherzyka żółciowego, tkanek jamy brzusznej, skóry, mięśni, płynu maziowego i ropni, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające.
amoksycylina trójwodna, biodostępność amoksycyliny, eliminacja leku, farmakokinetyka amoksycyliny, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, liniowa biodostępność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, sekrecja kanalikowa, Tmax, wcześniak, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna