wchłanianie zolmitryptanu
Zolmitryptan to lek przeciwmigrenowy z grupy tryptanów, stosowany w leczeniu ostrych napadów migreny. Jego wchłanianie zachodzi głównie w przewodzie pokarmowym, przy czym biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 40%.
Po podaniu doustnym zolmitryptan jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-4 godzin. Dostępny jest również w postaci aerozolu donosowego oraz tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT), które zapewniają szybsze wchłanianie i początek działania w porównaniu do klasycznych tabletek doustnych.
Warto zaznaczyć, że pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność zolmitryptanu, choć może nieznacznie opóźnić osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu. Lek podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie jest metabolizowany do aktywnego metabolitu N-demetylozolmitryptanu, który wykazuje 2-6 razy silniejsze działanie na receptory serotoninowe 5-HT1B/1D niż związek macierzysty.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Zolmitryptan jest skutecznym lekiem stosowanym w leczeniu napadów migreny, z zalecaną dawką początkową 2,5 mg podawaną możliwie jak najszybciej po wystąpieniu bólu. W przypadku braku odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 5 mg, jednak maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg, a odstęp między dawkami musi wynosić co najmniej 2 godziny. Lek nie jest wskazany do profilaktyki migreny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa powinna być ograniczona do 5 mg, a u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) stosowanie zolmitryptanu jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12 lat, młodzieży 12-17 lat oraz osób powyżej 65 roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.
antybiotyki chinolonowe, cymetydyna, cyprofloksacyna, czynniki kliniczne, fluwoksamina, inhibitory CYP 1A2, inhibitory monoaminooksydazy, klirens kreatyniny, metabolizm leku, migrenowy ból głowy, napad migreny, nawrót migreny, nudności i wymioty, opakowanie blistrowe, profilaktyka migreny, substancja czynna, tabletki rozpadające się w jamie ustnej, wchłanianie zolmitryptanu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Zolmitryptan, podawany doustnie w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥64%) oraz bezwzględną biodostępnością około 40%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 1 godziny, a stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 4-5 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 2,5-50 mg. Zolmitryptan ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie, gdzie powstaje aktywny N-demetylowany metabolit o sile działania 2-6 razy większej niż związek macierzysty. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 25%, a okres półtrwania leku i metabolitu mieści się w zakresie 2,5-3 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (ponad 60% dawki w postaci kwasu indolilooctowego) oraz w mniejszym stopniu przez kał (około 30% dawki, głównie niezmieniony lek). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi 10 ml/min/kg, z udziałem klirensu nerkowego na poziomie 25%, co wskazuje na sekrecję kanalikową.
AUC, biodostępność leku, Cmax, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas indolilooctowy, metabolit N-demetylowany, napad migreny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, opróżnianie żołądka, pochodna N-demetylowa, pochodna N-tlenkowa, receptor 5HT 1B/1D, sekrecja kanalikowa, wchłanianie zolmitryptanu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
