ester

Estry to związki chemiczne powstające w wyniku reakcji kondensacji kwasu karboksylowego z alkoholem, fenolami lub innymi związkami zawierającymi grupę hydroksylową, z jednoczesnym wydzieleniem cząsteczki wody. W medycynie i farmacji estry mają szerokie zastosowanie ze względu na ich właściwości fizykochemiczne i biologiczne.

Estry kwasów karboksylowych są szeroko wykorzystywane jako substancje czynne lub pomocnicze w lekach. Przykładowo, estry kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) są stosowane jako prolek, który ulega hydrolizie w organizmie do kwasu acetylosalicylowego, wykazującego działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Z kolei estry steroidowe, takie jak propionian testosteronu czy walerianian estradiolu, są stosowane w terapii hormonalnej.

W farmakoterapii często wykorzystuje się estryfikację jako metodę modyfikacji właściwości farmakokinetycznych leków. Poprzez przekształcenie substancji czynnej w ester można wpływać na jej rozpuszczalność, zdolność przenikania przez błony biologiczne, tempo uwalniania czy czas działania. Przykładowo, estryfikacja benzylpenicyliny prowadzi do powstania benzylpenicyliny benzatynowej o przedłużonym działaniu.

Estry są również powszechnie wykorzystywane jako rozpuszczalniki w preparatach farmaceutycznych oraz jako składniki substancji zapachowych i smakowych w produktach leczniczych. W diagnostyce medycznej estry cholesterolu są ważnym parametrem oceny gospodarki lipidowej organizmu, a ich podwyższony poziom może wskazywać na zaburzenia metaboliczne.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Benzokaina – Dawkowanie i sposób podawania

Benzokaina jest miejscowym środkiem znieczulającym stosowanym w różnych formach farmaceutycznych, takich jak tabletki do ssania, płyny do jamy ustnej, zawiesiny na skórę, żele oraz czopki doodbytnicze. Dawkowanie jest ściśle uzależnione od postaci leku, wieku pacjenta oraz wskazań klinicznych. W przypadku tabletek do ssania (np. DoppelSept Gardło, Sebidin Intensive) zalecana dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat to 1 tabletka co 2 godziny, maksymalnie 8 tabletek na dobę (40 mg benzokainy). Produkty takie jak DoriTri (1,5 mg/tabletkę) i Faringan (1,5 mg/tabletkę) mają podobne schematy dawkowania, z maksymalną dawką do 12 mg benzokainy na dobę. Preparaty do stosowania na skórę (np. Puder Płynny Dermopur 15 mg/g, Pudroderm 9,8 mg/g) stosuje się 2-4 razy na dobę, z zaleceniem wstrząsania przed użyciem. Czopki Hemorol zawierają 100 mg benzokainy i stosowane są 2 razy dziennie, maksymalnie 200 mg na dobę, u dorosłych. Większość preparatów nie jest zalecana u dzieci poniżej 12 lat, z wyjątkiem nielicznych produktów, które mają bardziej restrykcyjne ograniczenia wiekowe.
alergia kontaktowa, aplikator, benzokaina, chlorek benzalkoniowy, chloroheksydyna, czopek, doodbytniczy, ester, heparyna sodowa, jama ustna, lek znieczulający, odbytnica, opatrunek, plaster do prób prowokacyjnych, pończocha elastyczna, postać farmaceutyczna, preparat z benzokainą, reakcja alergiczna, środek miejscowo znieczulający, tabletka do ssania, tyrotrycyna, wyciąg z kasztanowca, zachłyśnięcie, zawiesina
Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek tetrakainy – Przedawkowanie

Chlorowodorek tetrakainy jest składnikiem mieszaniny kain w produkcie TRUE Test 36, stosowanym do diagnostycznych testów płatkowych. Mieszanina zawiera pięć części benzokainy oraz po jednej części chlorowodorku cynchokainy i tetrakainy, z całkowitym stężeniem 630 μg/cm² lub 510 μg/płatek. W charakterystyce produktu nie wskazano ryzyka przedawkowania przy prawidłowym stosowaniu, co wynika z ograniczonego zastosowania i kontrolowanej dawki. Chlorowodorek tetrakainy, jako esterowe znieczulenie miejscowe, może jednak wywoływać poważne działania niepożądane przy przedawkowaniu, obejmujące zaburzenia OUN (niepokój, drgawki, utrata świadomości), układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, hipotensja, zaburzenia rytmu, zatrzymanie krążenia), reakcje alergiczne (pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) oraz objawy ze strony układu oddechowego i pokarmowego. Dawki toksyczne nie zostały określone dla TRUE Test 36 ze względu na jego diagnostyczne, zewnętrzne zastosowanie.
bradykardia, chlorowodorek cynchokainy, chlorowodorek tetrakainy, depresja oddechowa, diagnostyczny test płatkowy, drgawki, duszność, emulsja lipidowa, ester, hipotensja, lek przeciwdrgawkowy, mieszanina kain, nadciśnienie tętnicze, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja okołoustna, pokrzywka, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, szum w uszach, układ nerwowy, układ oddechowy, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddechu, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Angusta 25 mcg

Produkt leczniczy Angusta zawiera mizoprostol w dawce 25 μg, który po doustnym podaniu ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego kwasu mizoprostolowego, wykrywalnego w osoczu. Maksymalne stężenie (Cmax) kwasu mizoprostolowego osiągane jest około 30 minut po podaniu, a jego okres półtrwania wynosi około 45 minut. Kwas mizoprostolowy wiąże się z białkami osocza w stopniu poniżej 90%, niezależnie od stężenia w dawkach terapeutycznych. Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC dla dawki 25 μg (107,8 ± 53,16 h·g/ml) i 50 μg (128,1 ± 45,60 h·g/ml), nie wykazują istotnych różnic statystycznych, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki w tym zakresie dawek.
aktywny metabolit, AUC, białka surowicy, biodostępność leku, charakterystyka produktu leczniczego, Cmax, ester, farmakokinetyka leku, kwas mizoprostolowy, maksymalne stężenie w osoczu, mizoprostol, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Puder płynny z anestezyną (20 mg + 240 mg)/g

Produkt leczniczy PUDER PŁYNNY Z ANESTEZYNĄ zawiera tlenek cynku w stężeniu 240 mg/g oraz benzokainę 20 mg/g w postaci zawiesiny na skórę, co wskazuje na miejscowe zastosowanie dermatologiczne. Tlenek cynku wykazuje działanie ściągające, przeciwzapalne i łagodnie antyseptyczne, natomiast benzokaina jest miejscowym środkiem znieczulającym z grupy estrów, stosowanym do powierzchniowego znieczulenia skóry i błon śluzowych. Brak szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu wynika z długotrwałego, klinicznego doświadczenia z tymi substancjami, które posiadają dobrze poznany profil bezpieczeństwa. Miejscowa aplikacja ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową, co wpływa na charakterystykę bezpieczeństwa leku.
benzokainy, błona śluzowa, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester, lek znieczulający miejscowy, metabolizm leków, preparat dermatologiczny, reakcja niepożądana, stosowanie miejscowe, tlenek cynku, zaburzenie funkcji narządów, zastosowanie dermatologiczne, zawiesina na skórę, znieczulenie powierzchniowe skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitaminum A Medana 50000 j.m./ml

Retynol w postaci palmitynianu retynolu, zawarty w preparacie VITAMINUM A Medana (50 000 IU/ml, płyn doustny), jest wchłaniany głównie w jelicie cienkim, gdzie jego absorpcja może być upośledzona w stanach takich jak zespół złego wchłaniania tłuszczów, mukowiscydoza, uszkodzenie wątroby i trzustki oraz dieta uboga w białko. Po absorpcji retinol jest transportowany do wątroby, gdzie jest magazynowany w formie estrów (palmitynian, stearynian, oleinian retynolu) i stopniowo uwalniany do krwiobiegu, wiążąc się z białkiem RBP, co umożliwia jego dystrybucję do tkanek docelowych. Witamina A przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście potencjalnej teratogenności przy wysokich dawkach.
alfa-globulina, bariera łożyskowa, białko wiążące retinol, czas półtrwania, działanie teratogenne, ester, hepatocyt, metabolizm, mukowiscydoza, palmitynian retynolu, przewód pokarmowy, retinal, retynol, retynol palmitynian, uszkodzenie trzustki, uszkodzenie wątroby, wątroba, witamina A, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zespół złego wchłaniania tłuszczów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg

Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca

ester

Powiązane wpisy

Benzokaina – Dawkowanie i sposób podawania

Chlorowodorek tetrakainy – Przedawkowanie

Właściwości farmakokinetyczne – Angusta 25 mcg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Puder płynny z anestezyną (20 mg + 240 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne – Vitaminum A Medana 50000 j.m./ml

Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg