wchłanianie ramiprylu
Ramipril, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Biodostępność tego proléku wynosi około 28-30%, co jest spowodowane efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie ramipril ulega przekształceniu do swojej aktywnej postaci – ramiprylatu.
Obecność pokarmu może nieznacznie spowolnić wchłanianie ramiprylu, jednak nie wpływa istotnie na jego całkowitą biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po około 1-2 godzinach od przyjęcia leku. Ramiprylat, aktywny metabolit, osiąga najwyższe stężenie po około 2-4 godzinach.
Po wchłonięciu ramipril wiąże się z białkami osocza w około 73%, natomiast ramiprylat w około 56%. Lek ma zdolność penetracji do tkanek i przechodzenia przez barierę krew-mózg. Istotna klinicznie jest jego zdolność do przechodzenia przez łożysko oraz do mleka matki.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby mogą istotnie wpływać na proces wchłaniania i metabolizmu ramiprylu, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z tymi schorzeniami. U osób starszych obserwuje się wyższe stężenia leku w osoczu przy standardowym dawkowaniu z powodu zmniejszonego klirensu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivipril 2,5 mg
Ramipryl, substancja czynna leku Ivipril, jest inhibitorem ACE dostępnym w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg w formie tabletek. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z biodostępnością co najmniej 56%, a maksymalne stężenie osiąga po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, powstaje w wyniku niemal całkowitego metabolizmu ramiprylu i osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 2-4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, a jego efektywny okres półtrwania wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg), co wynika z wysycenia enzymu ACE. Stan stacjonarny ramiprylatu osiągany jest około 4 dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki, a kinetyka eliminacji ramiprylatu jest wielofazowa ze względu na silne wiązanie z enzymem ACE i powolną dysocjację.
biodostępność, esteraza wątrobowa, faza końcowej eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby