biodostępność enalaprylu
Biodostępność enalaprylu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci aktywnej. Enalapril jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega przekształceniu w wątrobie do aktywnego metabolitu – enalaprilatu, będącego właściwym inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE).
Biodostępność enalaprylu po podaniu doustnym wynosi około 60%, jednak może ulegać znacznym wahaniom międzyosobniczym (40-80%). Na jego wchłanianie z przewodu pokarmowego nie wpływa istotnie obecność pokarmu. Po absorpcji lek szybko ulega hydrolizie w wątrobie do aktywnej formy – enalaprilatu, który wykazuje długi okres półtrwania (około 11 godzin), co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.
Czynniki wpływające na biodostępność enalaprylu obejmują zaburzenia czynności wątroby (gdzie zachodzi proces bioaktywacji), choroby nerek (główna droga eliminacji aktywnego metabolitu) oraz wiek pacjenta. U osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji enalaprilatu, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania leku dla zachowania skuteczności terapeutycznej przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Enalapryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością około 60%. Lek ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Enalaprylat wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (do 60%) i jest głównie wydalany przez nerki, stanowiąc około 40% wydalanej dawki, podczas gdy enalapryl w formie niezmienionej stanowi około 20%. Okres półtrwania enalaprylatu u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka enalaprylatu jest zbliżona do dorosłych, z nieco wydłużonym okresem półtrwania (14 godzin). Enalapryl może być przyjmowany niezależnie od posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne.
AUC, biodostępność enalaprylu, ciężka niewydolność nerek, enalapryl, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, maleinian enalaprylu, mleko matki, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Coripren to preparat łączący enalapryl maleinian (20 mg) oraz lerkanidypinę chlorowodorek (20 mg), wykazujący brak interakcji farmakokinetycznych między składnikami, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa. Enalapryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie po 1 godzinie), biodostępnością około 60% oraz brakiem wpływu pokarmu na wchłanianie. Po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 11 godzin. Eliminacja następuje głównie przez nerki (40% dawki jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). U pacjentów z niewydolnością nerek ekspozycja na enalapryl i enalaprylat wzrasta nawet do 8-krotnie przy ciężkiej niewydolności (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), a lek jest dializowalny (klirens dializacyjny 62 ml/min). W mleku kobiet karmiących stężenia enalaprylu i enalaprylatu są niskie, a spożycie przez niemowlę wynosi około 0,16% dawki matki.
biodostępność enalaprylu, biodostępność ustrojowa, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, dializoterapia, enalapryl maleinian, enalaprylat, enancjomer lerkanidypiny, enzym CYP3A4, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lerkanidypina chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przez CYP3A4, mikrosom wątroby, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Enalapryl, jako inhibitor ACE, charakteryzuje się szybką i efektywną farmakokinetyką po podaniu doustnym, z biodostępnością około 60% i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy po około 1 godzinie. Po wchłonięciu ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach, a efektywny okres półtrwania wynosi 11 godzin u dorosłych i 14 godzin u dzieci. Enalaprylat wiąże się z białkami osocza w około 60%, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 40% dawki w postaci enalaprylatu i 20% w formie niezmienionej. W przypadku niewydolności nerek obserwuje się znaczące zwiększenie ekspozycji na lek (AUC wzrasta dwukrotnie przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min i ośmiokrotnie przy klirensie ≤ 30 ml/min), co wymaga dostosowania dawkowania. Enalaprylat jest dializowalny, z klirensem dializy wynoszącym 62-64 ml/min, co ma znaczenie kliniczne w przypadku przedawkowania lub leczenia pacjentów dializowanych.
AUC, biodostępność doustna, biodostępność enalaprylu, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, efektywny okres półtrwania, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializy, klirens kreatyniny, metabolit, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, przedawkowanie leku, przewód pokarmowy, równowaga dynamiczna, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Benalapril (enalapryl maleinian) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem enalaprylu w surowicy osiąganym w około 1 godzinę oraz biodostępnością około 60%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Enalapryl jest szybko metabolizowany do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Efektywny półokres eliminacji enalaprylatu wynosi około 11 godzin u dorosłych i 14 godzin u dzieci, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek wiąże się z białkami osocza w stopniu do 60%, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe – około 20% dawki w formie niezmienionej i 40% jako enalaprylat. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na lek, z AUC enalaprylatu wzrastającym dwukrotnie przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min oraz ośmiokrotnie przy klirensie ≤ 30 ml/min, co wymaga dostosowania dawkowania. Enalaprylat jest dializowalny, z klirensem dializy wynoszącym 62 ml/min.
aktywny metabolit, Benalapril, biodostępność enalaprylu, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializy, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, stan równowagi dynamicznej, stężenie enalaprylu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Lercaprel zawiera enalapryl maleinian (10 mg) oraz lerkanidypinę chlorowodorek (10 mg), które nie wykazują interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podaniu. Enalapryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w surowicy po 1 godzinie) i biodostępnością około 60%, niezależnie od obecności pokarmu. Po wchłonięciu ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego maksymalne stężenie osiągane jest po około 4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 11 godzin. Enalaprylat jest wydalany głównie przez nerki (około 60% dawki), a u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrasta 2- do 8-krotnie w zależności od stopnia niewydolności). Enalaprylat można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy (klirens dializy 62 ml/min). W mleku kobiet karmiących stężenia enalaprylu i enalaprylatu są niskie, a szacunkowe spożycie przez niemowlę wynosi około 0,16% dawki matki.
biodostępność enalaprylu, biodostępność ustrojowa, CYP3A4, dializoterapia, enalapryl maleinian, enalaprylat, enancjomer, kinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, lerkanidypina chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie enalaprylu, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza
