Przedawkowanie leku Lercaprel (enalapryl 20 mg + lerkanidypina 10 mg)

Przedawkowanie leku Lercaprel, zawierającego kombinację enalaprylu maleinianu (20 mg) i lerkanidypiny chlorowodorku (10 mg), stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki celowego przedawkowania obu substancji czynnych w dawkach od 100 do 1000 mg, które wymagały hospitalizacji. W tych przypadkach występowały takie objawy jak obniżenie skurczowego ciśnienia krwi, bradykardia, niepokój, senność oraz ból w okolicy lędźwiowej, choć należy zaznaczyć, że symptomy te mogły być również wynikiem jednoczesnego przyjęcia innych leków, np. beta-adrenolityków.¹

Objawy przedawkowania poszczególnych składników

Znajomość objawów przedawkowania każdej z substancji czynnych osobno pomaga w prawidłowej diagnostyce i leczeniu pacjenta, który przedawkował lek Lercaprel.

Przedawkowanie enalaprylu

Głównym objawem przedawkowania enalaprylu jest znaczne niedociśnienie, które zazwyczaj pojawia się około sześć godzin po przyjęciu leku. Mechanizm tego stanu wiąże się z zablokowaniem układu renina-angiotensyna. Towarzyszącym objawem może być również zamroczenie. W przypadkach przedawkowania inhibitorów ACE, do których należy enalapryl, obserwuje się szereg poważnych objawów, w tym wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek, hiperwentylację, tachykardię, kołatanie serca, bradykardię, zawroty głowy, niepokój i kaszel. Po przedawkowaniu enalaprylu w dawkach 300 mg i 440 mg zaobserwowano znaczne zwiększenie stężenia enalaprylatu (aktywnego metabolitu enalaprylu) w osoczu – odpowiednio 100-krotnie i 200-krotnie wyższe niż po standardowych dawkach terapeutycznych.²

Przedawkowanie lerkanidypiny

Lerkanidypina należy do grupy pochodnych dihydropirydyny, dlatego jej przedawkowanie powoduje głównie nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, prowadzące do znacznego niedociśnienia oraz tachykardii odruchowej. Należy jednak pamiętać, że przy bardzo dużych dawkach lerkanidypiny, może dojść do utraty selektywności obwodowej, co skutkuje bradykardią i ujemnym działaniem inotropowym (osłabieniem siły skurczu mięśnia sercowego). Najczęściej raportowanymi działaniami niepożądanymi w przypadkach przedawkowania są: niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy i kołatanie serca.³

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Leczenie przedawkowania Lercaprelu wymaga uwzględnienia właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych obu substancji czynnych.

Leczenie przedawkowania enalaprylu

W przypadku przedawkowania enalaprylu zaleca się następujące postępowanie:

• Podanie fizjologicznego roztworu soli we wlewie dożylnym – podstawowa metoda leczenia
• Ułożenie pacjenta w pozycji przeciwwstrząsowej w przypadku niedociśnienia
• Rozważenie podania angiotensyny II we wlewie i/lub dożylne podanie katecholamin (jeśli takie leczenie jest dostępne)
• W przypadku niedawnego zażycia tabletek – podjęcie środków eliminujących enalapryl, takich jak wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie środków absorbujących lub siarczanu sodu
• Hemodializę w celu usunięcia enalaprylatu z krążenia
• Zastosowanie rozrusznika w przypadku opornej na leczenie bradykardii

Podczas terapii konieczne jest stałe monitorowanie parametrów życiowych pacjenta oraz kontrola stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy.⁴

Leczenie przedawkowania lerkanidypiny

Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze wymaga:

• Czynnego podtrzymywania funkcji układu sercowo-naczyniowego
• Monitorowania czynności serca i płuc
• Uniesienia kończyn
• Kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości oddawanego moczu

Ze względu na długotrwałe działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie stanu układu krążenia pacjenta przez co najmniej 24 godziny. Należy pamiętać, że dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na znaczne wiązanie lerkanidypiny z białkami. Szczególnie uważnej obserwacji wymagają pacjenci z podejrzeniem zatrucia umiarkowanego do ciężkiego.⁵