kwas amidotryzoesowy
Kwas amidotryzoesowy (amidotrizoat) to jodowy środek cieniujący stosowany w diagnostyce radiologicznej. Należy do grupy jonowych, wysokoosmolarnych środków kontrastowych, zawierających w swojej strukturze trzy atomy jodu, co zapewnia wysoką absorpcję promieniowania rentgenowskiego.
Substancja ta jest wykorzystywana głównie w badaniach przewodu pokarmowego (przełyk, żołądek, jelita), układu moczowego oraz w angiografii. W praktyce klinicznej stosowana jest najczęściej w postaci soli sodowej lub megluminowej, które charakteryzują się lepszą rozpuszczalnością w wodzie.
Kwas amidotryzoesowy wykazuje działania niepożądane typowe dla jonowych środków kontrastowych, takie jak reakcje nadwrażliwości, uczucie ciepła, nudności czy wymioty. Ze względu na wysoką osmolarność może powodować przesunięcia płynowe i elektrolitowe, dlatego obecnie w wielu procedurach zastępowany jest nowszymi, niejonowymi środkami kontrastowymi o niższej osmolarności i lepszym profilu bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Meglumina amidotryzoinian – Właściwości farmakokinetyczne
Meglumina amidotryzoinianu, główny składnik aktywny preparatu Gastrografin (66 g/100 ml) w połączeniu z sodu amidotryzoinianem (10 g/100 ml), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, która determinuje jej zastosowanie w diagnostyce obrazowej przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym kwas amidotryzoesowy wykazuje bardzo ograniczone wchłanianie – około 3% substancji aktywnej przenika do krążenia systemowego. Ta niska biodostępność umożliwia pozostanie środka kontrastowego głównie w świetle przewodu pokarmowego, co pozwala na uzyskanie wyraźnego obrazu struktur przewodu pokarmowego podczas badań radiologicznych.
badanie obrazowe, diagnostyka obrazowa przewodu pokarmowego, Gastrografin, jama brzuszna, kamień nerkowy, krążenie systemowe, kwas amidotryzoesowy, meglumina amidotryzoinianu, moczowód, perforacja jelita, perforacja ściany jelita, sodu amidotryzoinian, środek kontrastowy, wchłanianie systemowe, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Sód amidotryzoinian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Sód amidotryzoinian, główny składnik aktywny produktu Gastrografin, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych obejmujących toksyczność układową, genotoksyczność, wpływ na reprodukcję oraz tolerancję miejscową. Badania ostrej toksyczności nie wykazały ryzyka zatrucia po podaniu doustnym, a niskie wchłanianie do krążenia ogólnego uzasadnia brak konieczności badań wielokrotnych dawek doustnych. Analizy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagenności, co zmniejsza ryzyko długoterminowych działań niepożądanych. Pomimo braku specyficznych badań rakotwórczości, brak działania genotoksycznego, stabilność metaboliczna oraz farmakokinetyka wskazują na niskie ryzyko kancerogenności przy jednorazowym podaniu. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono teratogenności ani embriotoksyczności, a minimalne wchłanianie doustne ogranicza potencjalne ryzyko dla płodu, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży.
Brak specyficznych badań tolerancji miejscowej błon śluzowych przewodu pokarmowego dla Gastrografin rekompensują dane dotyczące tolerancji po dootrzewnowym i dojajowodowym podaniu amidotryzoinianu megluminy, które nie wykazały działań niekorzystnych. Wieloletnie doświadczenie kliniczne potwierdza dobrą tolerancję miejscową oraz brak działania uczulającego w testach kontaktowych. Niemniej jednak, ze względu na charakterystykę środków kontrastowych zawierających jod, istnieje ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z historią alergii. Podsumowując, profil bezpieczeństwa sodu amidotryzoinianu w produkcie Gastrografin jest korzystny, a ryzyko działań niepożądanych jest niskie przy jednorazowym doustnym podaniu w diagnostyce radiologicznej przewodu pokarmowego.
badanie genotoksyczności, diagnostyka radiologiczna, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kwas amidotryzoesowy, meglumina amidotryzoinian, mutacja genowa, ostra toksyczność, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie dożylne, potencjał genotoksyczny, przewód pokarmowy, reakcja anafilaktoidalna, sód amidotryzoinian, środek kontrastowy, substancja kontrastowa, toksyczność układowa, tolerancja miejscowa, uczulenie kontaktowe, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gastrografin (660 mg + 100 mg)/ml
Gastrografin to wysokoosmolarne, nefrotropowe, rozpuszczalne w wodzie środki kontrastowe stosowane w diagnostyce rentgenowskiej, sklasyfikowane pod kodem ATC V08AA01. Substancją aktywną jest sól kwasu amidotryzoesowego, występująca jako sodu amidotryzoinian (10 g/100 ml) oraz megluminy amidotryzoinian (66 g/100 ml). Zawartość jodu wynosi 370 mg/ml, co odpowiada za wysoką zdolność absorpcji promieniowania rentgenowskiego i uzyskanie kontrastu. Preparat charakteryzuje się osmolalnością 2,15 osm/kg H₂O w 37°C, lepkością 18,5 mPa·s w 20°C i 8,9 mPa·s w 37°C oraz gęstością 1,427 g/ml w 20°C i 1,417 g/ml w 37°C. pH roztworu mieści się w zakresie 6,0-7,0, co zapewnia dobrą tolerancję przy podaniu doustnym lub doodbytniczym.
badanie obrazowe, diagnostyka rentgenowska, efekt kontrastujący, Gastrografin, kwas amidotryzoesowy, megluminy amidotryzoinian, osmolalność, promieniowanie rentgenowskie, przewód pokarmowy, roztwór doustny i doodbytniczy, sodu amidotryzoinian, środek kontrastowy, system anatomiczno-terapeutyczno-chemiczny, zawartość jodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gastrografin (660 mg + 100 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Gastrografin, zawierającego 10 g sodu amidotryzoinianu oraz 66 g megluminy amidotryzoinianu w 100 ml roztworu, nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych. Ocena toksyczności ostrej nie wskazała na ryzyko zatrucia po pojedynczym podaniu, a brak danych dotyczących toksyczności po wielokrotnych dawkach doustnych uznano za uzasadniony ze względu na minimalne wchłanianie amidotryzoesowego kwasu do krążenia ogólnego. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagenności, a brak działania teratogennego i embriotoksycznego potwierdzono w badaniach na zwierzętach po dożylnym podaniu. Nie stwierdzono również wyraźnego ryzyka rakotwórczości, biorąc pod uwagę stabilność metaboliczną i farmakokinetykę substancji czynnych.
amidotryzoinian sodu, badanie genotoksyczności, disodu edetynian, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Gastrografin, genotoksyczność, kwas amidotryzoesowy, olejek anyżu gwiaździstego, polisorbat 80, potencjał rakotwórczy, potencjał uczulający, reakcja anafilaktoidalna, sacharyna sodowa, środek kontrastowy zawierający jod, substancja kontrastowa, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność układowa, tolerancja miejscowa, właściwość mutagenna - Leksykon substancji czynnych
Meglumina amidotryzoinian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ocena bezpieczeństwa farmakologicznego megluminy amidotryzoinianu, głównej substancji czynnej w produkcie Gastrografin (66 g/100 ml roztworu), potwierdza brak istotnego ryzyka toksyczności ostrej, genotoksyczności oraz działania teratogennego po podaniu doustnym i dożylnym. Badania przedkliniczne wykazały brak mutagenności i genotoksyczności zarówno in vitro, jak i in vivo, a także korzystny profil farmakokinetyczny i stabilność metaboliczną substancji. Pomimo braku badań kancerogenności, brak potencjału genotoksycznego oraz stosowanie produktu w pojedynczych dawkach uzasadniają niskie ryzyko działania rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych nie zaobserwowano efektów teratogennych ani embriotoksycznych, co w połączeniu z minimalnym wchłanianiem doustnym wskazuje na bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży.
amidotryzoinian sodu, badanie przedkliniczne, disodu edetynian, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, kancerogenność, kwas amidotryzoesowy, meglumina amidotryzoinianu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, potencjał uczulający, profil farmakokinetyczny, reakcja anafilaktoidalna, środek kontrastowy, substancja pomocnicza, substancja smakowa, toksyczność układowa, właściwość mutagenna, zatrucie - Leksykon substancji czynnych
Meglumina amidotryzoinian – Właściwości farmakodynamiczne
Meglumina amidotryzoinianu, obecna w preparacie Gastrografin w stężeniu 66 g/100 ml (w połączeniu z sodowym amidotryzoinianem 10 g/100 ml), jest wysokoosmolarnym, wodnorozpuszczalnym środkiem kontrastowym o właściwościach nefrotropowych, stosowanym w diagnostyce obrazowej przewodu pokarmowego. Kluczowym parametrem diagnostycznym jest zawartość jodu wynosząca 370 mg/ml, co umożliwia efektywne pochłanianie promieniowania rentgenowskiego i uzyskanie wyraźnego kontrastu radiologicznego. Preparat charakteryzuje się osmolalnością 2,15 osm/kg H₂O w 37°C, lepkością 18,5 mPa·s w 20°C oraz 8,9 mPa·s w 37°C, gęstością około 1,42 g/ml oraz pH w zakresie 6,0-7,0, co zapewnia dobrą tolerancję i stabilność chemiczną podczas badania.
badanie radiologiczne, badanie RTG, błona biologiczna, Gastrografin, jonowy środek kontrastowy, kwas amidotryzoesowy, meglumina amidotryzoinianu, obrazowanie radiologiczne, osmolalność, podrażnienie śluzówki, promieniowanie rentgenowskie, przewód pokarmowy, środek kontrastowy, substancja czynna, zastosowanie kliniczne - Leksykon substancji czynnych
Sód amidotryzoinian – Właściwości farmakokinetyczne
Sód amidotryzoinian, będący głównym składnikiem preparatu Gastrografin (10 g/100 ml roztworu), wykazuje ograniczone wchłanianie po podaniu doustnym – około 3% dawki ulega absorpcji do krwiobiegu. Ta niska biodostępność jest korzystna diagnostycznie, gdyż substancja pozostaje głównie w świetle przewodu pokarmowego, zapewniając odpowiedni kontrast radiologiczny. W praktyce klinicznej obserwuje się jednak przypadki zwiększonego wchłaniania sodu amidotryzoinianu, nawet bez perforacji jelita, co może skutkować nieoczekiwanym kontrastowaniem struktur takich jak kamienie nerkowe czy moczowody, co należy uwzględnić podczas interpretacji badań obrazowych.
absorpcja do krwiobiegu, diagnostyka radiologiczna, diagnostyka radiologiczna przewodu pokarmowego, filtracja kłębuszkowa, Gastrografin, jama brzuszna, kłębuszek nerkowy, kwas amidotryzoesowy, meglumina amidotryzoinianu, perforacja ściany jelita, przestrzeń pozakomórkowa, sód amidotryzoinian, środek kontrastowy, wchłanianie do krwiobiegu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gastrografin (660 mg + 100 mg)/ml
Gastrografin, zawierający 10 g sodu amidotryzoinianu oraz 66 g megluminy amidotryzoinianu na 100 ml roztworu, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem po podaniu doustnym – jedynie około 3% kwasu amidotryzoesowego przenika do krążenia ogólnego. Ta farmakokinetyczna cecha jest kluczowa dla uzyskania wysokiej jakości obrazów radiologicznych przewodu pokarmowego, gdyż większość środka pozostaje w świetle jelita. Jednakże u niektórych pacjentów może dojść do zwiększonego wchłaniania substancji czynnej, nawet bez perforacji jelita, co skutkuje kontrastowaniem układu moczowego, w tym kamieni nerkowych i moczowodów, co należy uwzględnić podczas interpretacji badań obrazowych.
diagnostyka przewodu pokarmowego, diagnostyka radiologiczna, diagnostyka różnicowa, Gastrografin, jama brzuszna, kamień nerkowy, kwas amidotryzoesowy, megluminy amidotryzoinian, moczowód, ostry stan jamy brzusznej, perforacja, perforacja ściany jelita, sodu amidotryzoinian, środek kontrastowy, zaburzenie czynności nerek