Przedawkowanie
Enalapryl
Enalapryl, inhibitor ACE stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca, w przypadku przedawkowania prowadzi do charakterystycznego ciężkiego niedociśnienia tętniczego, manifestującego się około 6 godzin po spożyciu. Towarzyszy mu blokada układu renina-angiotensyna oraz objawy neurologiczne, takie jak osłupienie czy zamroczenie. Inne objawy obejmują wstrząs krążeniowy, tachykardię lub bradykardię, niewydolność nerek z hiperkaliemią, hiperwentylację i kaszel. W przypadku spożycia 300 mg i 440 mg enalaprylu maleinianu stężenie aktywnego metabolitu enalaprylatu w surowicy wzrasta odpowiednio 100- i 200-krotnie w stosunku do dawek terapeutycznych. Przedawkowanie preparatów złożonych z enalaprylem i lerkanidypiną (Lercaprel, Coripren) dodatkowo wywołuje bradykardię, senność, ból lędźwiowy oraz nasilenie efektów hipotensyjnych, z uwagi na długotrwałe działanie lerkanidypiny i jej silne wiązanie z białkami osocza.
Przedawkowanie substancji enalapryl
Enalapryl, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), jest powszechnie stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Substancja ta dostępna jest w preparatach takich jak Benalapril, Enarenal, Enalapril Vitabalans czy w skojarzeniu z lerkanidypiną (Lercaprel, Coripren). Dane dotyczące przedawkowania enalaprylu u ludzi są jednak ograniczone, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej przy podejrzeniu zatrucia tą substancją.1 2
Objawy przedawkowania
Najważniejszym i najbardziej charakterystycznym objawem przedawkowania enalaprylu jest znaczne niedociśnienie tętnicze, które zazwyczaj zaczyna się manifestować około 6 godzin po spożyciu tabletek. Objawowi temu towarzyszy zablokowanie układu renina-angiotensyna oraz stan osłupienia lub zamroczenia.3 4 5
W przypadkach przedawkowania enalaprylu mogą wystąpić liczne inne objawy kliniczne związane z zaburzeniem funkcjonowania różnych układów:6 7 8
- Układ sercowo-naczyniowy: wstrząs krążeniowy, tachykardia, kołatanie serca, bradykardia9
- Układ wydalniczy: niewydolność nerek, zaburzenia elektrolitowe10
- Układ oddechowy: hiperwentylacja, kaszel11
- Układ nerwowy: zawroty głowy, niepokój12
W przypadku przedawkowania enalaprylu w skojarzeniu z lerkanidypiną (preparaty Lercaprel, Coripren) obserwowano dodatkowo takie objawy jak: bradykardia, niepokój, senność oraz ból w okolicy lędźwiowej. Należy zaznaczyć, że objawy te mogły wynikać również z jednoczesnego przyjęcia innych leków, takich jak beta-adrenolityki.13 14
Zmiany biochemiczne przy przedawkowaniu
Istotną obserwacją biochemiczną w przypadkach przedawkowania enalaprylu jest wzrost stężenia jego aktywnego metabolitu – enalaprylatu w surowicy krwi. Odnotowano, że po spożyciu 300 mg i 440 mg enalaprylu maleinianu stężenie enalaprylatu w surowicy było odpowiednio 100- i 200-krotnie wyższe niż po zastosowaniu standardowych dawek terapeutycznych.15 16 17
Postępowanie w przypadku przedawkowania
Leczenie przedawkowania enalaprylu powinno być prowadzone w warunkach szpitalnych i obejmować następujące działania:18 19 20
- Dożylne podanie 0,9% roztworu chlorku sodu (soli fizjologicznej) we wlewie, co stanowi podstawowe postępowanie w przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego.21
- Ułożenie pacjenta w pozycji przeciwwstrząsowej w przypadku wystąpienia niedociśnienia.22
- Rozważenie podania angiotensyny II we wlewie dożylnym i/lub dożylne podanie katecholamin, jeśli są dostępne.23 24
- Eliminacja enalaprylu z organizmu, jeśli spożycie nastąpiło niedawno, poprzez:
- Wywoływanie wymiotów25
- Płukanie żołądka26
- Podanie absorbentów27
- Podanie siarczanu sodu28
- Zastosowanie hemodializy w celu usunięcia enalaprylatu z krążenia ogólnego.29 30 31
- Zastosowanie sztucznego rozrusznika serca w przypadku bradykardii opornej na leczenie.32 33 34
- Ciągłe monitorowanie parametrów życiowych, stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy krwi.35 36 37
Szczególne aspekty przedawkowania skojarzenia enalaprylu z lerkanidypiną
W przypadku przedawkowania preparatów zawierających kombinację enalaprylu z lerkanidypiną (Lercaprel, Coripren), postępowanie jest bardziej złożone, gdyż należy uwzględnić dodatkowe efekty wynikające z przedawkowania pochodnej dihydropirydyny.38 39
Dodatkowo, przy przedawkowaniu lerkanidypiny należy:40 41
- Aktywnie podtrzymywać czynność układu sercowo-naczyniowego, monitorując funkcję serca i płuc
- Unieść kończyny pacjenta
- Kontrolować objętość krwi krążącej i ilość oddawanego moczu
- Monitorować stan układu krążenia przez co najmniej 24 godziny ze względu na długotrwałe działanie farmakologiczne lerkanidypiny
Warto podkreślić, że ze względu na znaczne wiązanie lerkanidypiny z białkami osocza, dializa nie będzie skuteczna w eliminacji tej substancji z organizmu.42 43
Tabela objawów przedawkowania enalaprylu
| Układ/narząd | Objaw przedawkowania | Opis | Dawka/stężenie (jeśli podano) |
|---|---|---|---|
| Układ sercowo-naczyniowy | Niedociśnienie tętnicze | Główny objaw przedawkowania, rozpoczynający się około 6 godzin po zażyciu leku, z towarzyszącą blokadą układu renina-angiotensyna | Brak precyzyjnej dawki granicznej |
| Wstrząs krążeniowy | Poważne powikłanie niedociśnienia tętniczego | Brak precyzyjnej dawki granicznej | |
| Zaburzenia rytmu serca | Tachykardia, bradykardia, kołatanie serca | Brak precyzyjnej dawki granicznej | |
| Układ wydalniczy | Niewydolność nerek | Wtórna do niedociśnienia i hipoperfuzji nerek | Brak precyzyjnej dawki granicznej |
| Zaburzenia elektrolitowe | Najczęściej hiperkaliemia | Brak precyzyjnej dawki granicznej | |
| Układ oddechowy | Hiperwentylacja | Może być reakcją kompensacyjną na kwasicę metaboliczną | Brak precyzyjnej dawki granicznej |
| Kaszel | Typowy objaw działania inhibitorów ACE, nasilony przy przedawkowaniu | Brak precyzyjnej dawki granicznej | |
| Układ nerwowy | Osłupienie/zamroczenie | Często towarzyszy zablokowaniu układu renina-angiotensyna | Brak precyzyjnej dawki granicznej |
| Zawroty głowy | Związane z niedociśnieniem | Brak precyzyjnej dawki granicznej | |
| Niepokój | Objaw psychiczny przedawkowania | Brak precyzyjnej dawki granicznej | |
| Parametry biochemiczne | Podwyższone stężenie enalaprylatu | Aktywny metabolit enalaprylu, którego stężenie wielokrotnie przekracza wartości terapeutyczne | 300 mg enalaprylu: 100x wzrost stężenia 440 mg enalaprylu: 200x wzrost stężenia |
| * W przypadku skojarzenia z lerkanidypiną (Lercaprel, Coripren) dodatkowo: ból w okolicy lędźwiowej, senność, nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, efekt inotropowy ujemny | |||
44 45 46
Wnioski kliniczne
Przedawkowanie enalaprylu stanowi poważny stan kliniczny, który wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i hospitalizacji. Najbardziej niebezpiecznym następstwem jest ciężkie niedociśnienie tętnicze, które może prowadzić do wstrząsu krążeniowego i niewydolności narządowej, szczególnie nerek.47
Należy pamiętać, że szczególne ryzyko wiąże się z przedawkowaniem preparatów złożonych zawierających enalapryl z lerkanidypiną, ponieważ efekty farmakodynamiczne obu składników mogą się sumować, potęgując m.in. działanie hipotensyjne. W takich przypadkach konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta przez co najmniej 24 godziny ze względu na długotrwałe działanie lerkanidypiny.48 49
Kluczowe znaczenie w leczeniu przedawkowania enalaprylu ma szybkie wdrożenie odpowiedniego postępowania, obejmującego dożylną podaż płynów, pozycjonowanie pacjenta, eliminację leku z organizmu, a w ciężkich przypadkach – zastosowanie hemodializy. Należy również pamiętać o stałym monitorowaniu parametrów życiowych oraz kontroli stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy.50
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania