Przedawkowanie
Lerkanidypina

Lerkanidypina, pochodna dihydropirydyny i antagonista kanałów wapniowych, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, może powodować poważne objawy przedawkowania przy dawkach od 30-40 mg do nawet 800 mg, a w niektórych przypadkach do 1000 mg (w połączeniu z enalaprylem). Przedawkowanie charakteryzuje się przede wszystkim znacznym niedociśnieniem tętniczym wynikającym z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych, odruchową tachykardią, a przy bardzo dużych dawkach utratą selektywności obwodowej, co prowadzi do bradykardii i ujemnego działania inotropowego. Objawy kliniczne obejmują również zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca oraz w przypadku preparatów złożonych (lerkanidypina + enalapryl) dodatkowo bradykardię, senność, ból w okolicy lędźwiowej, a także ryzyko wstrząsu, zaburzeń elektrolitowych i niewydolności nerek. Przedawkowanie wymaga hospitalizacji i intensywnego monitorowania układu sercowo-naczyniowego przez co najmniej 24 godziny ze względu na długotrwałe działanie leku.

Przedawkowanie lerkanidypiny

Lerkanidypina jest pochodną dihydropirydyny należącą do grupy antagonistów wapnia, stosowaną w leczeniu nadciśnienia tętniczego. W praktyce klinicznej odnotowano przypadki przedawkowania tej substancji, które mogą stanowić poważne zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące przedawkowania lerkanidypiny, objawów klinicznych oraz zalecanego postępowania terapeutycznego.1

Zakres dawek w przypadkach przedawkowania

Po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu zgłaszano przypadki przedawkowania w szerokim zakresie dawek. Zaobserwowano przyjęcie dawek od 30-40 mg aż do 800 mg. Niektóre z tych przypadków były związane z próbami samobójczymi.2 W dokumentacji medycznej odnotowano także przypadki celowego przedawkowania enalaprylu i lerkanidypiny w dawkach od 100 mg do 1000 mg każda, które wymagały hospitalizacji.3

Mechanizm działania lerkanidypiny przy przedawkowaniu

Podobnie jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, przedawkowanie lerkanidypiny prowadzi przede wszystkim do nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych. Skutkuje to wyraźnym niedociśnieniem tętniczym i odruchową tachykardią jako mechanizmem kompensacyjnym.4 Istotne jest jednak, że przy bardzo dużych dawkach może dojść do utraty selektywności obwodowej, prowadząc do bradykardii i ujemnego działania inotropowego na mięsień sercowy.5

Objawy przedawkowania

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z przypadkami przedawkowania lerkanidypiny są:6

  • Niedociśnienie tętnicze (znaczne)
  • Zawroty głowy
  • Ból głowy
  • Kołatanie serca

7

W przypadku jednoczesnego przedawkowania lerkanidypiny z enalaprylem (jak w przypadku preparatu Coripren lub Lercaprel) zgłaszane objawy mogą obejmować również:
8

9

Należy jednak zaznaczyć, że powyższe objawy mogą być również wynikiem jednoczesnego przyjęcia dużych dawek innych leków, na przykład beta-adrenolityków.10

Objawy przedawkowania inhibitorów ACE (takich jak enalaprylu w preparatach złożonych) mogą dodatkowo obejmować:11

  • Wstrząs
  • Zaburzenia elektrolitowe
  • Niewydolność nerek
  • Hiperwentylację
  • Tachykardię
  • Bradykardię
  • Niepokój
  • Kaszel

12

Przypadki kliniczne przedawkowania

W dokumentacji medycznej opisano szczegółowo kilka przypadków przedawkowania lerkanidypiny z różnymi objawami i zastosowanym postępowaniem:13

Dawka Objawy Zastosowane postępowanie Skutek leczenia
150 mg + niezdefiniowana ilość alkoholu Senność Płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego Powrót do zdrowia
280 mg + 5,6 mg moksonidyny Wstrząs kardiogenny, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego, łagodna niewydolność nerek Duże dawki amin katecholowych, furosemid, glikozydy naparstnicy, pozajelitowe podawanie preparatów zwiększających objętość osocza Powrót do zdrowia
800 mg Wymioty, niedociśnienie Podanie węgla aktywnego i środków przeczyszczających, dożylne podanie dopaminy Powrót do zdrowia

14

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze wywołane przedawkowaniem lerkanidypiny wymaga czynnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym:15

  • Monitorowania czynności serca i płuc
  • Uniesienia kończyn (pozycja przeciwwstrząsowa)
  • Kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości oddawanego moczu

16

Ze względu na przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie układu sercowo-naczyniowego pacjenta przez co najmniej 24 godziny.17

W razie ciężkiego niedociśnienia tętniczego, bradykardii i utraty przytomności pomocne może być leczenie podtrzymujące układ krążenia z dożylnym podaniem atropiny w przypadku bradykardii.18

Ze względu na duży stopień wiązania lerkanidypiny z białkami, dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna w usuwaniu substancji z organizmu.19 Ponieważ substancja czynna jest wysoce lipofilna, jej stężenie w osoczu nie będzie najpewniej wskaźnikiem okresu ryzyka.20

Pacjenci, u których spodziewane jest zatrucie od umiarkowanego do ciężkiego, powinni pozostawać na oddziale intensywnej opieki medycznej.21

Postępowanie w zatruciu ostrym

Jeżeli tabletki zażyto niedawno, należy podjąć środki zmierzające do wyeliminowania substancji czynnej, takie jak:22

  • Wywołanie wymiotów
  • Płukanie żołądka
  • Podanie środków absorbujących (węgiel aktywny)
  • Podanie środków przeczyszczających

23

Postępowanie w przedawkowaniu preparatów złożonych

W przypadku jednoczesnego przedawkowania lerkanidypiny z enalaprylem (preparaty Coripren, Lercaprel), zalecane leczenie przedawkowania enalaprylu to:24

  • Podawanie fizjologicznego roztworu soli we wlewie dożylnym
  • Umieszczenie pacjenta w pozycji przeciwwstrząsowej w przypadku niedociśnienia
  • Rozważenie podania angiotensyny II we wlewie i/lub dożylne podanie katecholamin, jeśli takie leczenie jest dostępne
  • Enalaprylat może zostać usunięty z krążenia poprzez hemodializę
  • Zastosowanie rozrusznika jest wskazane w przypadku opornej na leczenie bradykardii

25

Należy stale kontrolować parametry życiowe pacjenta oraz stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy.26

Tabela objawów przedawkowania

Układ/narząd Objawy przedawkowania Mechanizm Dawka wywołująca
Układ sercowo-naczyniowy Znaczne niedociśnienie tętnicze
Odruchowa tachykardia
Bradykardia przy bardzo dużych dawkach
Ujemne działanie inotropowe
Wstrząs kardiogenny
Niedokrwienie mięśnia sercowego
Nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych
Utrata selektywności obwodowej przy bardzo dużych dawkach
Od 30-40 mg do 800 mg
Wstrząs kardiogenny odnotowano przy dawce 280 mg + 5,6 mg moksonidyny
Układ nerwowy Zawroty głowy
Ból głowy
Senność
Niepokój
Zamroczenie
Wtórne do niedociśnienia
Bezpośrednie działanie na OUN
Senność obserwowana przy dawce 150 mg + alkohol
Układ moczowy Łagodna niewydolność nerek Wtórna do hipoperfuzji nerek Odnotowana przy dawce 280 mg + 5,6 mg moksonidyny
Układ pokarmowy Wymioty Podrażnienie błony śluzowej żołądka Odnotowane przy dawce 800 mg
Inne Kołatanie serca
Ból w okolicy lędźwiowej (w przypadku preparatów złożonych)
Zaburzenia rytmu serca
Nieznany
Nie określono dokładnie

27
28

Wnioski końcowe

Przedawkowanie lerkanidypiny stanowi poważny stan kliniczny wymagający intensywnego nadzoru medycznego. Najistotniejsze zaburzenia dotyczą układu sercowo-naczyniowego, a kluczowymi elementami postępowania są monitorowanie parametrów życiowych pacjenta, podtrzymywanie prawidłowego ciśnienia tętniczego oraz kontrola czynności nerek. Ze względu na długotrwałe działanie farmakologiczne lerkanidypiny, monitoring powinien być kontynuowany przez minimum 24 godziny, nawet w przypadku początkowej poprawy stanu pacjenta.29

Warto podkreślić, że mimo znacznego zagrożenia związanego z przedawkowaniem lerkanidypiny, przy odpowiednim postępowaniu medycznym, rokowanie zazwyczaj jest dobre, co potwierdzają udokumentowane przypadki kliniczne zakończone powrotem pacjentów do zdrowia.30

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl