stężenie osoczowe bortezomibu
Stężenie osoczowe bortezomibu to kluczowy parametr monitorowany podczas terapii tym lekiem. Bortezomib jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem proteasomu 26S, stosowanym głównie w leczeniu szpiczaka mnogiego oraz niektórych typów chłoniaków.
Maksymalne stężenie osoczowe bortezomibu osiągane jest zwykle w ciągu 30 minut do 2 godzin po podaniu dożylnym. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (około 498-1884 l/m²), co wskazuje na znaczną dystrybucję do tkanek obwodowych. W osoczu bortezomib wiąże się z białkami w około 80%.
Monitorowanie stężenia osoczowego bortezomibu może być istotne w indywidualizacji terapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdyż lek jest głównie metabolizowany przez enzymy cytochromu P450. Optymalne stężenia terapeutyczne korelują z efektywnością leczenia, jednocześnie minimalizując ryzyko działań niepożądanych, takich jak neuropatia obwodowa czy trombocytopenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Zentiva 1 mg
Farmakokinetyka bortezomibu po dożylnym podaniu w dawkach 1,0 mg/m² i 1,3 mg/m² u pacjentów ze szpiczakiem mnogim charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (średnio 82,9%). Maksymalne stężenia osoczowe po pierwszej dawce wynoszą odpowiednio 57 ng/ml i 112 ng/ml, a po kolejnych dawkach mieszczą się w zakresie 67-106 ng/ml dla dawki 1,0 mg/m² oraz 89-120 ng/ml dla dawki 1,3 mg/m². Klirens całkowity po pierwszej dawce jest wyższy (102 l/h i 112 l/h) niż po kolejnych (15-32 l/h i 18-32 l/h), a okres półtrwania po wielokrotnych podaniach wynosi od 40 do 193 godzin. Metabolizm bortezomibu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2C19 i 1A2, a deboronowane metabolity są farmakologicznie nieaktywne.
analiza farmakokinetyczna, AUC, Cmax, cytochrom P450, czas półtrwania, deboronacja, farmakokinetyka, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, normalizacja dawki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, stężenie osoczowe bortezomibu, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Adamed 2,5 mg
Bortezomib Adamed, dostępny w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, wykazuje zróżnicowane parametry farmakokinetyczne w zależności od drogi podania i dawki. Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² lub 1,3 mg/m² u pacjentów ze szpiczakiem mnogim, maksymalne stężenia osoczowe (Cmax) wynosiły odpowiednio 57 ng/ml i 112 ng/ml, natomiast po podaniu podskórnym dawki 1,3 mg/m² Cmax było znacznie niższe (20,4 ng/ml), mimo że całkowita ekspozycja systemowa (AUClast) była równoważna (wskaźnik AUClast 0,99; 90% CI 80,18%-122,80%). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (średnio 82,9%, niezależnie od stężenia). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację z udziałem cytochromów P450 (3A4, 2C19, 1A2) oraz deboronację, prowadzącą do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji (t₁/₂) jest zróżnicowany i wynosi od 40 do 193 godzin przy dawkach wielokrotnych, a klirens całkowity po pierwszej dawce jest wyższy (102-112 l/h) niż po kolejnych (15-32 l/h).
białka osocza krwi, cytochrom P450, deboronacja, dysfagia, ekspozycja systemowa, enzymy cytochromu P450, ester mannitolu i kwasu boronowego, guz lity, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydacja, podanie podskórne, pole pod krzywą AUC, proteasom 26S, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe bortezomibu, szpiczak mnogi, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby