interakcja amlodypiny z grejpfrutem
Interakcja amlodypiny z grejpfrutem jest istotnym zagadnieniem klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa farmakoterapii. Amlodypina, jako antagonista kanału wapniowego z grupy pochodnych dihydropirydyny, jest powszechnie stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby wieńcowej.
Grejpfrut i jego sok zawierają furanocumaryny, które są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 w jelicie cienkim. Enzym ten odgrywa kluczową rolę w metabolizmie pierwszego przejścia amlodypiny. Hamowanie aktywności CYP3A4 przez grejpfrut prowadzi do zwiększenia biodostępności amlodypiny, co może skutkować podwyższeniem jej stężenia w osoczu o 30-40%.
Klinicznie interakcja ta może manifestować się nasileniem działania hipotensyjnego amlodypiny, prowadząc do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, zawrotów głowy, omdleń, a nawet hipoperfuzji narządowej. Szczególnie narażeni są pacjenci starsi oraz osoby z upośledzoną funkcją wątroby, u których metabolizm leku jest już fizjologicznie spowolniony.
Zaleca się, aby pacjenci przyjmujący amlodypinę unikali spożywania grejpfrutów oraz soku grejpfrutowego, lub zachowali co najmniej 4-godzinny odstęp między spożyciem grejpfruta a przyjęciem leku. W przypadku regularnego spożywania grejpfrutów przez pacjenta, należy rozważyć dostosowanie dawki amlodypiny lub zastosowanie alternatywnego leku hipotensyjnego, który nie jest metabolizowany przez CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma łączy amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, co wymaga szczególnej uwagi w kontekście interakcji farmakologicznych. Lek może nasilać działanie hipotensyjne innych leków obniżających ciśnienie tętnicze, a jednoczesne stosowanie z litem zwiększa ryzyko toksyczności litu poprzez zmniejszenie jego klirensu nerkowego. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia litu w surowicy. Walsartan może powodować hiperkaliemię, zwłaszcza w połączeniu z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub substytutami soli zawierającymi potas, co wymaga kontroli poziomu potasu w osoczu. Amlodypina wykazuje interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir), które mogą zwiększać jej ekspozycję, a także z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), które obniżają jej stężenie, co wymaga monitorowania stanu klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Ponadto, amlodypina zwiększa ekspozycję na symwastatynę o 77%, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
aliskiren, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, cytochrom P450, dysfagia, glikozyd naparstnicy, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hiperurykemia, hipokaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, interakcja amlodypiny z grejpfrutem, kwasica mleczanowa, lek moczopędny oszczędzający potas, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, pochodna kurary, stężenie litu w surowicy, tiazydowy lek moczopędny, torsade de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Interakcje leku – Amlodipine Medreg 5 mg
Amlodypina, jako substrat i słaby inhibitor enzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy) mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu, co podnosi ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, co może wymagać zwiększenia dawki leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z dantrolenem podawanym dożylnie, gdzie ryzyko hiperkaliemii i zapaści krążeniowej jest bardzo wysokie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania u pacjentów z hipertermią złośliwą. Ponadto, amlodypina nasila działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz może zwiększać stężenia takrolimusu, inhibitorów mTOR (syrolimus, temsyrolimus, ewerolimus) i symwastatyny (o 77% przy dawce 10 mg amlodypiny i 80 mg symwastatyny), co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawek.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, enzym wątrobowy, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, interakcja amlodypiny z grejpfrutem, interakcja z alkoholem, klarytromycyna, nadciśnienie tętnicze, polipragmazja, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca