enzym transpeptydazowy
Enzym transpeptydazowy to białko katalizujące reakcję transpeptydacji, czyli przeniesienia fragmentu peptydowego z jednego związku na drugi. Odgrywa kluczową rolę w syntezie peptydoglikanu – głównego składnika ściany komórkowej bakterii.
W kontekście medycznym enzymy transpeptydazowe są istotnym celem działania antybiotyków beta-laktamowych, w tym penicylin i cefalosporyn. Te antybiotyki wiążą się z miejscem aktywnym enzymu, blokując proces sieciowania peptydoglikanu, co prowadzi do osłabienia ściany komórkowej bakterii i jej lizy.
Mutacje genów kodujących enzymy transpeptydazowe mogą prowadzić do oporności bakterii na antybiotyki beta-laktamowe. Białka wiążące penicylinę (PBP) to przykłady enzymów transpeptydazowych, które są kluczowym elementem w mechanizmie działania wielu powszechnie stosowanych antybiotyków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefazolin Dali Pharma 1 g
Cefazolina, będąca cefalosporyną pierwszej generacji i antybiotykiem beta-laktamowym stosowanym pozajelitowo (kod ATC: J01DB04), wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, blokując białka wiążące penicylinę (PBP), zwłaszcza enzymy transpeptydazowe. Kluczowym parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym determinującym skuteczność kliniczną jest czas utrzymywania się stężenia leku powyżej MIC (%T>MIC). Cefazolina charakteryzuje się wysoką stabilnością wobec penicylinaz bakterii Gram-dodatnich, jednak jest podatna na inaktywację przez beta-laktamazy typu ESBL i AmpC oraz mechanizmy oporności takie jak modyfikacje PBP, zmniejszona penetracja i aktywne usuwanie leku. Oporność krzyżowa z innymi cefalosporynami i penicylinami może ograniczać możliwości terapeutyczne.
antybiotyk beta-laktamowy, beta-hemolizujący paciorkowiec, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, beta-laktamaza typu AmpC, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna pierwszej generacji, cefazolina, działanie bakteriobójcze, enzym transpeptydazowy, EUCAST, gronkowiec metycylinooporny, Haemophilus influenzae, infekcja dróg moczowych, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja białka PBP, MRSA, MSSA, oporność krzyżowa, parametr farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, synteza peptydoglikanu, synteza ściany komórkowej bakterii, szczep oporny na metycylinę, szczep wrażliwy na metycylinę, wrażliwość mikrobiologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefazolin Phagecon 1 g
Cefazolina, antybiotyk beta-laktamowy z grupy cefalosporyn I generacji (kod ATC: J01DB04), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, blokując białka wiążące penicylinę (PBP), zwłaszcza enzymy transpeptydazowe. Skuteczność terapeutyczna cefazoliny jest ściśle związana z utrzymaniem stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) w miejscu zakażenia. Oporność na cefazolinę może wynikać z inaktywacji enzymatycznej przez β-laktamazy (w tym ESBL i AmpC), modyfikacji PBP, ograniczonego przenikania przez ścianę komórkową bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Występuje również oporność krzyżowa z innymi beta-laktamami, co ma znaczenie kliniczne przy doborze terapii.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteroid kruchy, beta-laktamaza, beta-laktamaza AmpC, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna pierwszej generacji, działanie bakteriobójcze, enzym transpeptydazowy, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, gronkowiec złocisty, minimalne stężenie hamujące, MRSA, MSSA, oporność krzyżowa, pałeczka odmieńca, pałeczka okrężnicy, pałeczka ropy błękitnej, pałeczka zapalenia płuc, pneumokok, synteza ściany komórkowej bakterii