chlorowodorek propafenonu
Chlorowodorek propafenonu to lek antyarytmiczny klasy IC, stosowany w terapii zaburzeń rytmu serca. Działa poprzez blokowanie kanałów sodowych w komórkach mięśnia sercowego, co spowalnia przewodzenie impulsów elektrycznych i stabilizuje błonę komórkową kardiomiocytów.
Wskazania do stosowania chlorowodorku propafenonu obejmują przede wszystkim arytmie nadkomorowe, takie jak migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków oraz częstoskurcze nadkomorowe. W wybranych przypadkach może być również stosowany w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca.
Lek ten charakteryzuje się dodatkowymi właściwościami beta-adrenolitycznymi i antagonistycznymi wobec kanałów wapniowych, co odróżnia go od innych leków z grupy IC. Należy zachować szczególną ostrożność przy jego stosowaniu u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca lub zaburzeniami przewodzenia, gdyż może nasilać te stany.
Chlorowodorek propafenonu podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jego metabolizm jest uzależniony od polimorfizmu genetycznego cytochromu P450 2D6, co może prowadzić do znacznych różnic w stężeniach leku i jego metabolitów u różnych pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Tonicard 150 mg
Lek Tonicard zawiera chlorowodorek propafenonu w dawkach 150 mg lub 300 mg i jest stosowany w terapii zaburzeń rytmu serca. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy (≥1/10), zaburzenia przewodzenia oraz kołatanie serca. Propafenon może powodować poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, migotanie komór oraz niewydolność serca, które mogą zagrażać życiu i wymagać natychmiastowej interwencji. Ponadto, lek może indukować działania niepożądane ze strony układu nerwowego (np. ból głowy, omdlenia, drgawki), hematologicznego (małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia), wątroby (podwyższone AspAT, AlAT, GGTP, fosfataza zasadowa, a także uszkodzenie komórek wątroby, cholestaza, zapalenie wątroby) oraz układu rozrodczego (zaburzenia erekcji, zmniejszenie liczby plemników). Monitorowanie parametrów hematologicznych i czynności wątroby jest wskazane, zwłaszcza u pacjentów długotrwale stosujących propafenon.
agranulocytoza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia, ataksja, ból głowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, chlorowodorek propafenonu, cholestaza, drgawki, duszność, działanie proarytmiczne, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, granulocytopenia, kołatanie serca, leukopenia, małopłytkowość, migotanie komór, nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objaw pozapiramidowy, omdlenie, parestezja, pokrzywka, rumień, stan splątania, tachykardia, tachykardia komorowa, trzepotanie przedsionków, zaburzenie erekcji, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie smaku, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół toczeniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Polfenon 150 mg
Przedkliniczne badania chlorowodorku propafenonu, substancji czynnej leku Polfenon (dostępnego w dawkach 150 mg i 300 mg), wykazały brak istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego, nerwowego oraz innych kluczowych funkcji organizmu. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym u różnych gatunków zwierząt nie ujawniły efektów toksycznych wskazujących na ryzyko przy stosowaniu terapeutycznym u ludzi, co jest istotne w kontekście przewlekłej terapii zaburzeń rytmu serca. Ponadto, badania genotoksyczności (in vitro i in vivo) nie wykazały mutagennego ani genotoksycznego działania propafenonu, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku.
badania genotoksyczności, badania karcynogenności, badania przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, chlorowodorek propafenonu, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, lek przeciwarytmiczny, mutacje genowe, płodność, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, tabletki powlekane, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Polfenon 300 mg
Lek Polfenon, zawierający chlorowodorek propafenonu w dawkach 150 mg i 300 mg, posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u pacjentów z zespołem Brugadów, istotną strukturalną chorobą serca (np. zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewyrównana zastoinowa niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory <35%, wstrząs kardiogenny, ciężka bradykardia), a także u osób z zaburzeniami przewodzenia elektrycznego serca (węzeł zatokowy, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższy, blok odnóg pęczka Hisa bez stymulatora). Ponadto, lek jest przeciwwskazany przy ciężkim niedociśnieniu tętniczym, zaburzeniach elektrolitowych (szczególnie hipokaliemii), ciężkiej obturacyjnej chorobie płuc oraz miastenii. Należy także zwrócić uwagę na obecność laktozy jednowodnej w tabletkach (1,43 mg w dawce 150 mg i 2,86 mg w dawce 300 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub wrodzonym niedoborem laktazy.
blok odnóg pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek propafenonu, działanie proarytmiczne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, kanałopatia, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na składniki, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, obturacyjna choroba płuc, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, rytonawir, skurcz oskrzeli, strukturalna choroba serca, wrodzony niedobór laktazy, wstrząs kardiogenny, zaburzenia dziedziczne, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia węzła zatokowego, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenie przewodzenia przedsionkowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Brugadów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tonicard 300 mg
Lek Tonicard (chlorowodorek propafenonu) w dawkach 150 mg i 300 mg jest wskazany do leczenia objawowych tachyarytmii nadkomorowych, takich jak częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a oraz napadowe migotanie przedsionków. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w ciężkich, zagrażających życiu tachyarytmiach komorowych, jednak jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności i powinno być prowadzone przez specjalistów kardiologii. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie kompleksowej diagnostyki, w tym EKG, badania holterowskiego, echokardiografii oraz oceny funkcji nerek, wątroby i równowagi elektrolitowej.
badanie elektrokardiograficzne, badanie holterowskie, chlorowodorek propafenonu, choroba węzła zatokowego, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz węzłowy, echokardiografia, funkcja nerek, funkcja wątroby, lek antyarytmiczny klasy IC, nagłe zatrzymanie krążenia, napadowe migotanie przedsionków, niewydolność serca, równowaga elektrolitowa, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tonicard 300 mg
Stosowanie chlorowodorku propafenonu (Tonicard) wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego. Najczęściej obserwuje się zawroty głowy (≥1/10), zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, przedsionkowo-komorowy, śródkomorowy) oraz kołatanie serca (≥1/100 do <1/10). Propafenon może indukować proarytmie, w tym tachykardię, trzepotanie przedsionków, tachykardię komorową oraz arytmie, które mogą zagrażać życiu i wymagać natychmiastowej interwencji. Działania niepożądane obejmują także objawy neurologiczne (bóle i zawroty głowy, ataksja, parestezje), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka) oraz nieprawidłowości w funkcji wątroby, manifestujące się podwyższonymi wartościami aminotransferaz i fosfatazy zasadowej. Rzadziej występują małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, a także reakcje skórne, takie jak pokrzywka i wysypka.
agranulocytoza, arytmia, ataksja, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, blok śródkomorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, chlorowodorek propafenonu, cholestaza, drgawki, duszność, działanie proarytmiczne, granulocytopenia, kołatanie serca, lek przeciwarytmiczny, leukopenia, małopłytkowość, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niepokój ruchowy, nieprawidłowa czynność wątroby, niewydolność serca, nudności, objawy pozapiramidowe, omdlenie, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, rumień, suchość w jamie ustnej, świąd, tachykardia, tachykardia komorowa, trzepotanie przedsionków, uszkodzenie komórek wątroby, wymioty, wysypka, wzdęcie brzucha, zaburzenia erekcji, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, zaparcia, zawroty głowy, zespół toczeniopodobny, zmniejszenie liczby plemników, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Polfenon 150 mg
Podczas stosowania chlorowodorku propafenonu (Polfenon) w dawkach 150 mg lub 300 mg, należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalny wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Propafenon może wywoływać działania niepożądane takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie oraz hipotonia ortostatyczna, które bezpośrednio upośledzają sprawność psychomotoryczną pacjenta. Objawy te prowadzą do spowolnienia czasu reakcji, zaburzeń koordynacji ruchowej oraz mogą powodować chwilowe zaburzenia świadomości, co stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego. Szczególnie istotne jest zachowanie ostrożności na początku terapii oraz przy każdej zmianie dawkowania, gdyż wtedy ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów jest największe.
chlorowodorek propafenonu, dezorientacja przestrzenna, hipotonia ortostatyczna, koordynacja ruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, nieostre widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, Polfenon, propafenon, spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie czasu reakcji, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia sprawności psychomotorycznej, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Polfenon 300 mg
Polfenon, zawierający chlorowodorek propafenonu, jest lekiem przeciwarytmicznym stosowanym w leczeniu objawowych tachyarytmii nadkomorowych oraz zagrażających życiu tachyarytmii komorowych. Dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 150 mg i 300 mg, umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Wskazania obejmują częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White’a oraz napadowe migotanie przedsionków, a także ciężkie, objawowe tachyarytmie komorowe wymagające hospitalizacji i monitorowania EKG. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości 1,43 mg (150 mg) i 2,86 mg (300 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
chlorowodorek propafenonu, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz węzłowy, działanie proarytmiczne, elektrokardiografia, funkcja lewej komory serca, kołatanie serca, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, migotanie komór, migotanie przedsionków, nagłe zatrzymanie krążenia, napadowe migotanie przedsionków, nietolerancja laktozy, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolfa-Parkinsona-White’a - Leksykon leków
Skład i postać leku – Polfenon 150 mg
Polfenon jest lekiem zawierającym chlorowodorek propafenonu w dawkach 150 mg oraz 300 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Substancje pomocnicze obejmują m.in. kopowidon, żelatynę, glicerol 85%, skrobię kukurydzianą, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletek zawiera hypromelozę, dwutlenek tytanu (E171), laktozę jednowodną, makrogol i triacetynę. Istotne jest, że tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości 1,43 mg (150 mg tabletka) oraz 2,86 mg (300 mg tabletka), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rytmonorm 3,5 mg/ml
Produkt leczniczy Rytmonorm w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 3,5 mg/ml, zawierający chlorowodorek propafenonu, jest stosowany wyłącznie w warunkach lecznictwa zamkniętego, co determinuje jego podawanie w kontrolowanych warunkach szpitalnych. Jedna ampułka o pojemności 20 ml zawiera 70 mg substancji czynnej, a podanie leku odbywa się pod bezpośrednim nadzorem personelu medycznego. W związku z tym, zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, kwestia wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest określona jako „nie dotyczy”, gdyż pacjent przebywa w warunkach uniemożliwiających prowadzenie pojazdów czy obsługę maszyn podczas terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek propafenonu, dokumentacja medyczna, działania niepożądane leku, edukacja pacjenta, forma doustna, kontynuacja leczenia, leczenie ambulatoryjne, lecznictwo zamknięte, opieka medyczna, personel medyczny, praktyka kliniczna, roztwór do wstrzykiwań, warunki szpitalne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tonicard 300 mg
Chlorowodorek propafenonu (Tonicard) w dawkach 150 mg i 300 mg może wywoływać działania niepożądane istotnie wpływające na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najważniejszych objawów należą nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie oraz hipotonia ortostatyczna, które mogą upośledzać percepcję wzrokową, równowagę, koncentrację i szybkość reakcji. Szczególnie niebezpieczne są okresy inicjacji terapii, zmiany dawkowania oraz jednoczesne spożycie alkoholu, które mogą nasilać te objawy i zwiększać ryzyko wypadków drogowych lub urazów podczas obsługi urządzeń mechanicznych.
alkohol etylowy, chlorowodorek propafenonu, ciśnienie tętnicze, funkcje poznawcze, hipotonia ortostatyczna, historia choroby, interakcja lekowa, mikrodrzemka, nieostre widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, propafenon, sprawność psychomotoryczna, szybkość reakcji, tabletka powlekana, Tonicard, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon substancji czynnych
Propafenon – Wskazania do stosowania
Propafenon w postaci chlorowodorku jest lekiem antyarytmicznym klasy IC, stosowanym w terapii objawowych tachyarytmii nadkomorowych, takich jak częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a oraz napadowe migotanie przedsionków, a także ciężkich, objawowych tachyarytmii komorowych zagrażających życiu. Preparaty dostępne na polskim rynku to Polfenon, Rytmonorm oraz Tonicard, w formie tabletek powlekanych o dawkach 150 mg i 300 mg oraz roztworu do wstrzykiwań (3,5 mg/ml, 70 mg/ampułka) stosowanego w nagłych przypadkach wymagających szybkiego działania. Propafenon jest wskazany wyłącznie w sytuacjach, gdy arytmia powoduje istotne objawy kliniczne lub stanowi zagrożenie dla pacjenta, a jego stosowanie wymaga potwierdzenia rozpoznania oraz wykluczenia przeciwwskazań, w tym oceny funkcji lewej komory serca i parametrów przewodzenia na EKG.
amiodaron, badanie elektrokardiograficzne, badanie holterowskie, badanie laboratoryjne, chlorowodorek propafenonu, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz węzłowy, działanie antyarytmiczne, działanie proarytmiczne, echokardiografia, forma parenteralna, funkcja lewej komory, kołatanie serca, lek antyarytmiczny, napadowe migotanie przedsionków, roztwór do wstrzykiwań, strukturalna choroba serca, tabletka powlekana, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rytmonorm 150 150 mg
Rytmonorm 150 mg, zawierający chlorowodorek propafenonu, jest wskazany w leczeniu objawowych tachyarytmii nadkomorowych, takich jak częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a oraz napadowe migotanie przedsionków. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w terapii ciężkich, zagrażających życiu tachyarytmii komorowych, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych, każda zawierająca 150 mg chlorowodorku propafenonu, co umożliwia precyzyjne dawkowanie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta.
badanie elektrofizjologiczne, chlorowodorek propafenonu, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz węzłowy, holter EKG, kontrola rytmu serca, napadowe migotanie przedsionków, propafenon, stężenie propafenonu, tabletka powlekana, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Polfenon 150 mg
Lek Polfenon (chlorowodorek propafenonu) w dawkach 150 mg i 300 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym osoby uczulone na soję i orzeszki ziemne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest zespół Brugadów, a także istotne strukturalne choroby serca, takie jak zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewyrównana zastoinowa niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory <35%, oraz wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem wywołanego niemiarowością). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z objawową ciężką bradykardią, zaburzeniami czynności węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II° lub wyższym stopniem bez stymulatora serca, a także u osób z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej (szczególnie potasu), ciężką obturacyjną chorobą płuc oraz miastenią.
blok dystalny, blok odnóg pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek propafenonu, działanie beta-adrenolityczne, działanie inotropowe ujemne, działanie proarytmiczne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, obturacyjna choroba płuc, rytonawir, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności węzła zatokowego, zaburzenie przewodzenia przedsionkowego, zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Brugadów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rytmonorm 150 150 mg
Chlorowodorek propafenonu, substancja czynna leku Rytmonorm 150, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające jego bezpieczeństwo. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych poza przewidywanym profilem leku antyarytmicznego klasy IC, z oceną wpływu na układy sercowo-naczyniowy, oddechowy i nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt wykazały brak nieoczekiwanych efektów toksycznych, a obserwowane działania były zgodne z mechanizmem farmakologicznym. Margines bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych jest akceptowalny, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania u ludzi.
aberracja chromosomowa, chlorowodorek propafenonu, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, lek antyarytmiczny klasy IC, lek przeciwarytmiczny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil farmakologiczny, Rytmonorm, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność matczyna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Polfenon 300 mg
Chlorowodorek propafenonu (lek Polfenon) dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 150 mg i 300 mg, a dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania do masy ciała pacjenta oraz jego odpowiedzi terapeutycznej. Standardowa dawka dobowa u dorosłych o masie około 70 kg wynosi 450-600 mg, podawana w 2-3 dawkach podzielonych, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 900 mg pod ścisłą kontrolą kardiologiczną. U pacjentów z masą ciała poniżej 70 kg dawki powinny być proporcjonalnie zmniejszone. W terapii tachyarytmii komorowych leczenie powinno odbywać się wyłącznie w warunkach szpitalnych. Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, z frakcją wyrzutową lewej komory <35%, uszkodzeniem mięśnia sercowego oraz niewydolnością nerek i/lub wątroby, gdzie dawki początkowe są niskie, a zwiększanie dawek stopniowe i pod stałą kontrolą EKG oraz stężenia propafenonu w osoczu. Leku nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek propafenonu, ciśnienie tętnicze krwi, dawka lecznicza, frakcja wyrzutowa, kontrola kardiologiczna, kumulacja leku, monitorowanie EKG, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametr elektrokardiograficzny, Polfenon, stężenie propafenonu w osoczu, tabletka powlekana, tachyarytmia komorowa, uszkodzenie mięśnia sercowego, zaburzenie czynności lewej komory, zespół QRS - Leksykon substancji czynnych
Propafenon – Właściwości farmakodynamiczne
Propafenon, będący lekiem przeciwarytmicznym klasy IC wg klasyfikacji Vaughana-Williamsa (kod ATC: C01BC03), dostępny jest w formie chlorowodorku w tabletkach (150 mg, 300 mg) oraz roztworze do wstrzykiwań (3,5 mg/ml). Jego podstawowy mechanizm działania polega na blokowaniu szybkiego prądu sodowego, co prowadzi do zwolnienia fazy 0 potencjału czynnościowego i zmniejszenia szybkości przewodzenia bodźców w mięśniu sercowym (działanie dromotropowo ujemne). Propafenon wykazuje także słabe właściwości β-adrenolityczne, co dodatkowo wpływa na jego profil farmakodynamiczny. Wpływa na czas trwania potencjału czynnościowego – wydłuża go w komórkach mięśnia sercowego, a skraca we włóknach Purkinjego, co jest istotne dla jego działania przeciwarytmicznego.
blokada kanału sodowego, chlorowodorek propafenonu, działanie dromotropowo-ujemne, klasyfikacja Vaughana-Williamsa, lek przeciwarytmiczny klasy IC, okres refrakcji, pobudliwość mięśnia sercowego, potencjał czynnościowy, prąd sodowy, próg migotania komór, receptor β-adrenergiczny, tkanka mięśnia sercowego, układ bodźcoprzewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, właściwość β-adrenolityczna, włókno Purkinjego, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Polfenon 300 mg
Propafenon, dostępny w preparacie Polfenon w dawkach 150 mg i 300 mg, wykazuje istotny wpływ na zdolności psychofizyczne pacjentów, co przekłada się na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Kluczowe działania niepożądane obejmują nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie oraz hipotonię ortostatyczną, które mogą zaburzać percepcję wzrokową, równowagę, koncentrację oraz szybkość reakcji. Te efekty farmakologiczne bezpośrednio obniżają koordynację wzrokowo-ruchową i zdolność oceny sytuacji drogowej, co zwiększa ryzyko wypadków komunikacyjnych. W związku z tym lekarz ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnych zagrożeniach oraz konieczności zachowania środków ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
chlorowodorek propafenonu, choroba współistniejąca, dezorientacja przestrzenna, działanie niepożądane, hipotonia ortostatyczna, koordynacja wzrokowo-ruchowa, nieostre widzenie, Polfenon, propafenon, szybkość reakcji, tabletka powlekana, trudność w koncentracji, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie równowagi, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tonicard 150 mg
Chlorowodorek propafenonu, dostępny w preparacie Tonicard w dawkach 150 mg i 300 mg w formie tabletek powlekanych, może znacząco wpływać na zdolność pacjentów do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych, które mogą upośledzać sprawność psychofizyczną, należą: nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie oraz hipotonia ortostatyczna. Objawy te mogą obniżać koncentrację, wydłużać czas reakcji oraz powodować chwilowe zaburzenia przytomności, co jest szczególnie istotne w kontekście bezpieczeństwa ruchu drogowego i pracy z urządzeniami mechanicznymi. Ryzyko wystąpienia tych działań jest zwiększone w początkowym okresie terapii, podczas zmiany leku oraz przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu.
chlorowodorek propafenonu, choroba współistniejąca, dawka leku, działanie niepożądane, działanie niepożądane propafenonu, hipotonia ortostatyczna, nieostre widzenie, okres leczenia, spadek ciśnienia, spożywanie alkoholu, tabletka powlekana, Tonicard, wrażliwość organizmu, zaburzenie przytomności, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zmiana leku - Leksykon substancji czynnych
Propafenon – Przeciwwskazania stosowania
Propafenon, lek przeciwarytmiczny klasy IC, stosowany jest w terapii zaburzeń rytmu serca, dostępny w formie tabletek powlekanych (Polfenon, Rytmonorm, Tonicard) oraz roztworu do wstrzykiwań (Rytmonorm). Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym soję i orzeszki ziemne w przypadku Polfenonu), zespół Brugadów, istotne strukturalne choroby serca (m.in. zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewyrównaną zastoinową niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory <35%, wstrząs kardiogenny), a także zaburzenia przewodzenia (ciężka bradykardia, zaburzenia funkcji węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższy, blok odnóg pęczka Hisa bez stymulatora). Propafenon wykazuje działanie inotropowe ujemne i β-adrenolityczne, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym oraz ciężką obturacyjną chorobą płuc. Ponadto, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia i hiperkaliemia, oraz miastenia stanowią istotne przeciwwskazania ze względu na ryzyko nasilenia arytmii i pogorszenia funkcji mięśniowej.
arytmia komorowa, blok dystalny, blok odnóg pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek propafenonu, choroba autoimmunologiczna, działanie inotropowe ujemne, echokardiografia, elektrokardiogram, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, lek przeciwarytmiczny klasy IC, miastenia, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie tętnicze, obturacyjna choroba płuc, propafenon, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, receptor β-adrenergiczny, rytonawir, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie węzła zatokowego, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Brugadów - Leksykon substancji czynnych
Propafenon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Propafenon chlorowodorek, substancja czynna leków takich jak Polfenon, Rytmonorm (150 mg, 300 mg) oraz Tonicard, został poddany szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał kancerogenny oraz wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa. Wyniki tych badań nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego, potwierdzając brak toksycznych efektów w dawkach terapeutycznych, brak działania mutagennego i rakotwórczego oraz brak negatywnego wpływu na płodność i rozwój prenatalny i postnatalny. Badania obejmowały zarówno preparaty doustne, jak i pozajelitowe, co dodatkowo potwierdza bezpieczeństwo różnych form podania propafenonu.
aberracje chromosomowe, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania przedkliniczne, chlorowodorek propafenonu, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, funkcje reprodukcyjne, genotoksyczność, mutacje genowe, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, preparaty doustne, propafenon, roztwór do wstrzykiwań, rozwój prenatalny i postnatalny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rytmonorm 3,5 mg/ml
Rytmonorm w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera chlorowodorek propafenonu, lek przeciwarytmiczny klasy IC, w stężeniu 3,5 mg/ml (70 mg w ampułce 20 ml). Preparat przeznaczony jest do dożylnego podawania w sytuacjach wymagających szybkiej interwencji antyarytmicznej. Substancje pomocnicze to glukoza jednowodna oraz woda do wstrzykiwań, które zapewniają odpowiednie ciśnienie osmotyczne i stabilność roztworu. Ampułki wykonane są z bezbarwnego szkła farmaceutycznego i pakowane w tekturowe pudełka, co chroni lek przed uszkodzeniami i światłem. Okres ważności preparatu wynosi 3 lata, przy przechowywaniu w temperaturze pokojowej; nie zaleca się chłodzenia ani zamrażania.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tonicard
Propafenon wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko działań proarytmicznych i innych poważnych działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii oraz w jej trakcie konieczne jest wykonanie badania EKG i ocena stanu klinicznego pacjenta, aby wykryć ewentualne zaburzenia rytmu serca, w tym ujawnienie lub indukcję zespołu Brugadów. U pacjentów z wszczepionymi stymulatorami serca należy regularnie kontrolować parametry urządzenia, gdyż propafenon może wpływać na próg stymulacji i czułość stymulatora, co może wymagać jego reprogramowania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca oraz u osób z ciężką obturacyjną chorobą płuc, a u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca należy szczególnie monitorować objawy ze względu na słabe ujemne działanie inotropowe propafenonu.
astma, badanie EKG, blok przewodzenia, chlorowodorek propafenonu, choroba strukturalna serca, działanie proarytmiczne, efekt inotropowy, lek przeciwarytmiczny klasy IC, migotanie przedsionków, monitoring elektrokardiograficzny, niewydolność serca, obturacyjna choroba dróg oddechowych, obturacyjna choroba płuc, propafenon, receptor beta-adrenergiczny, stymulator serca, trzepotanie przedsionków, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rytmonorm 150 150 mg
Leki przeciwarytmiczne, takie jak chlorowodorek propafenonu (Rytmonorm 150 mg), mogą znacząco wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co jest kluczowe w kontekście bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych należą nieostre widzenie, zawroty głowy, uczucie zmęczenia oraz hipotonia ortostatyczna, które mogą prowadzić do zaburzeń koordynacji, wydłużenia czasu reakcji oraz ryzyka omdleń. W praktyce klinicznej konieczne jest szczegółowe informowanie pacjentów o tych potencjalnych zagrożeniach, zwłaszcza w początkowej fazie terapii, oraz zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów. Monitorowanie obejmuje ocenę ostrości wzroku, częstotliwości zawrotów głowy, subiektywnej oceny zmęczenia oraz pomiary ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej i stojącej w celu wykrycia hipotonii ortostatycznej.
chlorowodorek propafenonu, ciśnienie tętnicze, czas reakcji, hipotonia ortostatyczna, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwarytmiczny, nieostre widzenie, omdlenie, percepcja wzrokowa, Rytmonorm, test neurologiczny, test pochyleniowy, zaburzenie równowagi, zaburzenie świadomości, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rytmonorm 300
Propafenon chlorowodorek, stosowany jako lek przeciwarytmiczny klasy 1c, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym efektów proarytmicznych. Przed rozpoczęciem terapii oraz w jej trakcie konieczne jest wykonanie i regularna ocena zapisu EKG, aby wykryć ewentualne nowe arytmie, nasilenie istniejących zaburzeń rytmu oraz pojawienie się zespołu Brugadów, zwłaszcza u bezobjawowych nosicieli. U pacjentów z wszczepionymi stymulatorami serca należy kontrolować próg stymulacji i czułość urządzenia, gdyż propafenon może wpływać na ich funkcjonowanie, co może wymagać reprogramowania. Ponadto, lek może powodować konwersję napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z blokiem przewodzenia 2:1 lub 1:1, co wymaga szczególnej uwagi kardiologicznej.
arytmia, astma, badanie EKG, blok przewodzenia, chlorowodorek propafenonu, choroba strukturalna serca, działanie proarytmiczne, lek przeciwarytmiczny, napadowe migotanie przedsionków, niedrożność dróg oddechowych, próg stymulacji, receptory β-adrenergiczne, Rytmonorm, stymulator serca, trzepotanie przedsionków, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rytmonorm 300 300 mg
Rytmonorm 300 to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający chlorowodorek propafenonu w dawce 300 mg na tabletkę. Substancje pomocnicze rdzenia obejmują celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, skrobię żelowaną, hypromelozę, magnezu stearynian oraz wodę oczyszczoną, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, stabilność i biodostępność leku. Otoczka tabletek składa się z makrogolu 400 i 6000, hypromelozy oraz tytanu dwutlenku (E171), nadających im biały kolor i odpowiednią strukturę. Tabletki mają charakterystyczny biały, obustronnie wypukły kształt z wytłoczonym napisem „300” ułatwiającym identyfikację. Produkt dostępny jest w opakowaniach zawierających 20 lub 50 tabletek, pakowanych w blistry PVC/Aluminium umieszczone w tekturowym pudełku.
biodostępność, blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek propafenonu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, Rytmonorm, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, woda oczyszczona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rytmonorm 3,5 mg/ml
Rytmonorm w postaci roztworu do wstrzykiwań (3,5 mg/ml, 20 ml ampułki zawierające 70 mg propafenonowego chlorowodorku) jest skutecznym lekiem antyarytmicznym stosowanym w leczeniu objawowych tachyarytmii nadkomorowych, takich jak częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a oraz napadowe migotanie przedsionków. Preparat jest szczególnie wskazany w sytuacjach wymagających szybkiej interwencji terapeutycznej, dzięki parenteralnej drodze podania zapewniającej szybki początek działania, co umożliwia natychmiastowe przerwanie arytmii i stabilizację rytmu serca.
arytmia nadkomorowa, chlorowodorek propafenonu, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz węzłowy, działanie antyarytmiczne, migotanie komór, migotanie przedsionków, napadowe migotanie przedsionków, podanie parenteralne, propafenon, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie krążenia, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rytmonorm 150 150 mg
Chlorowodorek propafenonu w dawce 150 mg (Rytmonorm) jest lekiem antyarytmicznym, którego stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia serca oraz kołatanie serca. Dane kliniczne pochodzące od 885 pacjentów w badaniach fazy II i III potwierdzają, że profil bezpieczeństwa postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu jest porównywalny z postacią o modyfikowanym uwalnianiu. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) oraz częstość nieznana. Wśród najważniejszych działań niepożądanych wymienia się trombocytopenię, agranulocytozę, nadwrażliwość, zaburzenia psychiczne (np. niepokój, zaburzenia snu), zawroty głowy, zaburzenia rytmu serca (bradykardia, tachykardia, migotanie komór), niedociśnienie tętnicze, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz uszkodzenie wątroby manifestujące się podwyższeniem aminotransferaz i innych enzymów wątrobowych.
agranulocytoza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok śródkomorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, ból głowy, bradykardia zatokowa, chlorowodorek propafenonu, drgawki, duszność, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, granulocytopenia, kołatanie serca, lek antyarytmiczny, leukopenia, migotanie komór, nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nieprawidłowa czynność wątroby, niewydolność serca, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, resuscytacja, rumień, Rytmonorm, świąd, tachykardia komorowa, trombocytopenia, trzepotanie przedsionków, uszkodzenie komórek wątroby, zaburzenia erekcji, zaburzenia przewodzenia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, zastój żółci, zawroty głowy, zespół toczeniopodobny, żółtaczka