Właściwości farmakodynamiczne
Clopixol 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Clopixol

Clopixol (zuklopentyksol) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, będąc pochodną tioksantenu, sklasyfikowaną zgodnie z kodem ATC jako N 05 AF 05. Produkt jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o mocy 10 mg, które zawierają 10 mg zuklopentyksolu (co odpowiada 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu).¹

Mechanizm działania

Zuklopentyksol jako lek neuroleptyczny z grupy pochodnych tioksantenu wykazuje złożony mechanizm działania na poziomie receptorowym. Podstawowe działanie przeciwpsychotyczne związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych, przy czym istotną rolę może również odgrywać blokada receptorów serotoninergicznych 5-HT (5-hydroksytryptaminy).²

W badaniach in vitro wykazano, że zuklopentyksol charakteryzuje się silnym powinowactwem do kilku typów receptorów:

• Receptory dopaminergiczne D1 i D2 – wysokie powinowactwo
• Receptory α1-adrenergiczne – wysokie powinowactwo
• Receptory 5-HT2 (serotoninergiczne) – wysokie powinowactwo
• Receptory histaminowe H1 – słabe powinowactwo

Co istotne, zuklopentyksol nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, jak również nie działa blokująco na receptory α2-adrenergiczne.³

Badania in vivo dostarczyły dodatkowych informacji o profilu farmakodynamicznym zuklopentyksolu. Stwierdzono, że powinowactwo do miejsc wiązania receptorów D2 jest większe niż powinowactwo do receptorów D1. Kompleksowe badania behawioralne działania neuroleptycznego, polegającego na hamowaniu receptorów dopaminergicznych, jednoznacznie potwierdziły, że zuklopentyksol jest silnie działającym lekiem neuroleptycznym.⁴

W modelach badań in vivo wykazano istotną korelację między powinowactwem do miejsc wiązania receptorów dopaminergicznych D2 in vitro a średnimi dobowymi dawkami zuklopentyksolu stosowanymi w terapii przeciwpsychotycznej. Obserwowano również zahamowanie czynności ruchowej oraz wydłużenie czasu snu wywołanego przez alkohol i barbiturany, co wskazuje na działanie uspokajające substancji.⁵

Podobnie jak większość innych neuroleptyków, zuklopentyksol zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy, co jest efektem blokady receptorów dopaminergicznych i może mieć znaczenie kliniczne.⁶

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

W praktyce klinicznej zuklopentyksol jest stosowany w leczeniu zarówno ostrych, jak i przewlekłych zaburzeń psychotycznych. Jego skuteczność terapeutyczna przejawia się w znaczącym zmniejszeniu nasilenia lub całkowitym wyeliminowaniu zasadniczych objawów schizofrenii, takich jak:

• Objawy pozytywne – omamy, urojenia i zaburzenia myślenia
• Objawy towarzyszące – wrogość, podejrzliwość, pobudzenie i zachowania agresywne

⁷

Charakterystyczną cechą działania farmakodynamicznego zuklopentyksolu jest wywoływanie przejściowego, zależnego od dawki uspokojenia polekowego (sedacji). To działanie ma jednak charakter adaptacyjny, gdyż szybko rozwija się tolerancja na nieswoiste działanie uspokajające. Warto podkreślić, że początkowe uspokojenie jest zazwyczaj korzystne w ostrej fazie choroby psychotycznej, kiedy pacjent może wykazywać pobudzenie i zachowania agresywne.⁸

Informacje dodatkowe o składzie

Tabletki powlekane Clopixol 10 mg mają postać okrągłych, dwustronnie wypukłych, jasnoczerwonobrązowych tabletek. Oprócz substancji czynnej, zawierają również substancje pomocnicze o znanym działaniu: 21,6 mg laktozy jednowodnej oraz olej rycynowy uwodorniony, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników.⁹