wiązanie kompetycyjne

Nalokson, półsyntetyczna pochodna morfiny, jest specyficznym antagonistą receptorów opioidowych (kappa, mu, delta) o wysokim powinowactwie, stosowanym przede wszystkim jako antidotum w przedawkowaniu opioidów oraz składnik preparatów złożonych z agonistami opioidowymi (np. oksykodonem) w celu ograniczenia działań niepożądanych obwodowych, takich jak zaparcia. Jego mechanizm działania opiera się na kompetycyjnym wiązaniu z receptorami opioidowymi w OUN i narządach obwodowych, wypierając agonistów i częściowych antagonistów. Nalokson charakteryzuje się brakiem działania agonistycznego, nie nasila depresji ośrodkowej wywołanej lekami nieopioidowymi oraz korzystnym profilem bezpieczeństwa nawet przy dawkach 10-krotnie przekraczających standardowe, bez ryzyka depresji oddechowej czy działań psychotomimetycznych. Biodostępność po podaniu doustnym jest niska (<3%), co ogranicza jego działanie ogólnoustrojowe i umożliwia stosowanie w preparatach złożonych, gdzie działa głównie miejscowo w przewodzie pokarmowym, przeciwdziałając zaparciom opioidowym. Po podaniu dożylnym efekt antagonistyczny pojawia się w ciągu 2 minut i trwa zwykle 1-4 godziny, co wymaga czasem powtarzania dawek w przypadku przedawkowania opioidów o długim czasie działania.