zuklopentyksol
Zuklopentyksol to lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych tioksantenu, stosowany w leczeniu schizofrenii, psychoz oraz stanów manii. Działa poprzez blokadę receptorów dopaminowych D1 i D2 w układzie limbicznym mózgu, co pozwala na kontrolę objawów wytwórczych (urojeń, halucynacji) oraz objawów negatywnych (apatii, wycofania społecznego).
Zuklopentyksol występuje w postaci doustnej (tabletki) oraz preparatów do podania parenteralnego – octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) o szybkim początku działania, trwającym 2-3 dni, oraz dekanian zuklopentyksolu o przedłużonym działaniu (preparat depot), utrzymującym efekt terapeutyczny przez 2-4 tygodnie. Ta różnorodność form podania czyni zuklopentyksol wszechstronnym narzędziem w terapii ostrych oraz przewlekłych zaburzeń psychotycznych.
Do najczęstszych działań niepożądanych zuklopentyksolu należą objawy pozapiramidowe (dystonia, akatyzja, parkinsonizm), sedacja, objawy antycholinergiczne oraz hiperprolaktynemia. Lek może również powodować wydłużenie odstępu QT, co wymaga monitorowania EKG, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. W praktyce klinicznej istotne jest dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz staranne monitorowanie potencjalnych działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol 25 mg
Clopixol, zawierający zuklopentyksol w tabletkach powlekanych 25 mg, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazań klinicznych. W ostrych stanach psychotycznych, takich jak ostra schizofrenia, ciężkie pobudzenie czy mania, dawka początkowa wynosi zwykle 20 mg/dobę, z możliwością zwiększania o 10-20 mg co 2-3 dni do dawki docelowej 10-50 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa może sięgać 150 mg, przy pojedynczej dawce nieprzekraczającej 40 mg. W przewlekłych psychozach dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 20-40 mg/dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie dawek z dolnej granicy zakresu ze względu na ryzyko działań niepożądanych, natomiast u dzieci i młodzieży stosowanie leku nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Pacjenci z niewydolnością nerek mogą stosować standardowe dawki, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby wskazana jest ostrożność i ewentualne monitorowanie stężenia leku w surowicy.
Clopixol, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, leczenie objawowe, mania, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, objawy pozapiramidowe, psychoza ostra, psychoza przewlekła, schizofrenia ostra, schizofrenia przewlekła, stan pobudzenia, tabletki powlekane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol 10 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych zawiera 10 mg zuklopentyksolu (odpowiadającego 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu) jako substancję czynną. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, o jasnoczerwonobrązowym zabarwieniu. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. 21,6 mg laktozy jednowodnej oraz uwodorniony olej rycynowy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na olej rycynowy. Otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172) oraz magnezu stearynian. Produkt dostępny jest w opakowaniach po 50 lub 100 tabletek umieszczonych w pojemniku HDPE ze środkiem osuszającym, z okresem ważności 2 lata.
celuloza mikrokrystaliczna, Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dwutlenek tytanu, glicerol, hypromeloza, kopowidon, laktoza jednowodna, makrogol, nadwrażliwość na olej rycynowy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polietylen wysokiej gęstości, skrobia ziemniaczana, środek osuszający, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clopixol 25 mg
Przedawkowanie zuklopentyksolu, substancji czynnej leku Clopixol 25 mg (29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu odpowiada 25 mg zuklopentyksolu), może prowadzić do poważnych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego oraz zaburzeń termoregulacji. Dawka doustna do 450 mg/dobę (ponad 18-krotność standardowej dawki terapeutycznej) była badana klinicznie, jednak przekroczenie dawki terapeutycznej może skutkować sennością, śpiączką (powyżej 150-200 mg), zaburzeniami ruchowymi, drgawkami, wstrząsem, hipertermią lub hipotermią. W EKG obserwuje się wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, komorowe zaburzenia rytmu oraz zatrzymanie akcji serca, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków kardiotoksycznych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby są szczególnie narażeni na toksyczność nawet przy dawkach terapeutycznych.
adrenalina, akatyzja, biperyden, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, diazepam, dichlorowodorek zuklopentyksolu, drgawki, drgawki ogniskowe, dystonia, działanie kardiotoksyczne, elektrokardiogram, hipertermia, hipotensja, komorowe zaburzenia rytmu, leczenie przeciwarytmiczne, napad drgawkowy grand mal, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja obwodowa, płynoterapia, śpiączka, sztywność mięśniowa, tachykardia, terapia objawowa, termoregulacja, toksykologia kliniczna, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia ruchowe, zatrzymanie akcji serca, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zuklopentyksol, dostępny w formach takich jak tabletki powlekane (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztwór do wstrzykiwań o pośrednim czasie działania (Clopixol Acuphase, 50 mg/ml octanu zuklopentyksolu) oraz roztwór do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot, 200 mg/ml dekanonianu zuklopentyksolu), wykazuje wyraźne działanie uspokajające. Efekt ten prowadzi do zaburzeń zdolności koncentracji uwagi, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających wzmożonej uwagi. Szczególnie istotne jest to w przypadku formy depot, ze względu na długotrwałe uwalnianie substancji czynnej, co może powodować przedłużone upośledzenie funkcji psychomotorycznych. Wpływ ten jest obserwowany niezależnie od postaci farmaceutycznej, jednak nasilenie i czas trwania efektów zależą od dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.
Clopixol, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie uspokajające, efekt sedatywny, forma depot, lek psychotropowy, octan zuklopentyksolu, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, roztwór do wstrzykiwań, tabletka powlekana, upośledzenie koncentracji, zaburzenie koncentracji uwagi, zdolność koncentracji, zdolność psychomotoryczna, zuklopentyksol - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clopixol-Depot 200 mg
Clopixol Depot zawiera dekanonian zuklopentyksolu (200 mg/ml) i jest stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. W trakcie terapii obserwuje się liczne działania niepożądane, szczególnie nasilone w początkowej fazie leczenia, które zwykle ulegają zmniejszeniu przy kontynuacji terapii. Zaburzenia ruchowe, takie jak akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja oraz dystonia, występują bardzo często i można je kontrolować przez dostosowanie dawki lub zastosowanie leków przeciwparkinsonowskich, jednak profilaktyczne stosowanie tych leków nie jest zalecane. Dyskinezy późne wymagają redukcji dawki lub odstawienia leku, gdyż leki przeciwparkinsonowskie mogą nasilać te objawy. Nagłe przerwanie terapii może wywołać objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty, biegunka, nadmierne pocenie się, bóle mięśniowe, bezsenność i lęk, pojawiające się zwykle w ciągu 1-4 dni i ustępujące w 7-14 dni.
agranulocytoza, akatyzja, ataksja, dekanonian zuklopentyksolu, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkinezja, hiperprolaktynemia, hiperrefleksja, hipertonia, hipokinezja, hipotonia, kołatanie serca, kręcz szyi, lek przeciwparkinsonowski, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, mlekotok, neutropenia, niedociśnienie, objawy odstawienia, parestezja, parkinsonizm, pochodna benzodiazepiny, priapizm, propranolol, reakcja anafilaktyczna, szczękościsk, tachykardia, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia akomodacji, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Dawkowanie i sposób podawania
Zuklopentyksol jest neuroleptykiem dostępnym w trzech formach: tabletkach powlekanych (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztworze do wstrzykiwań o krótkim działaniu (Clopixol Acuphase 50 mg/ml) oraz roztworze do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot 200 mg/ml). Tabletki stosuje się w ostrych psychozach i manii w dawkach 10-50 mg/dobę, z możliwością zwiększania do 75 mg lub więcej, maksymalna dawka dobowa to 150 mg. W przewlekłych psychozach dawka podtrzymująca wynosi 20-40 mg/dobę. Clopixol Acuphase podaje się domięśniowo w dawkach 50-150 mg co 2-3 dni, maksymalnie 4 wstrzyknięcia i 400 mg skumulowanej dawki w ciągu 2 tygodni. Clopixol Depot stosuje się w leczeniu podtrzymującym w dawkach 200-400 mg co 2-4 tygodnie, z możliwością dostosowania dawki i odstępów w zależności od odpowiedzi pacjenta. U osób starszych zaleca się stosowanie dawek w dolnej granicy zakresu, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczna jest ostrożność i monitorowanie stężenia leku w surowicy.
dawka podtrzymująca, dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, dekanonian flufenazyny, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie niepożądane, leczenie podtrzymujące, neuroleptyk, objaw psychotyczny, octan zuklopentyksolu, ostra schizofrenia, ostre zaburzenie psychotyczne, przewlekła schizofrenia, psychoza, roztwór do wstrzykiwań, stan pobudzenia, stężenie leku w surowicy, tabletka powlekana, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clopixol 10 mg
Clopixol (zuklopentyksol) to lek psychotropowy o działaniu uspokajającym, który może znacząco zaburzać funkcje poznawcze, w tym zdolność koncentracji, co jest kluczowe dla bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Działanie to jest szczególnie istotne w początkowym okresie terapii lub po zmianie dawkowania. Lekarz przepisujący Clopixol w dawce 10 mg powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wydłużonego czasu reakcji, zaburzeń uwagi, senności, zaburzeń koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz spowolnienia procesów myślowych. Informacja ta powinna uwzględniać indywidualne czynniki, takie jak wiek, masa ciała, funkcja wątroby i nerek, choroby współistniejące oraz tolerancja na lek.
choroba współistniejąca, działanie niepożądane, działanie uspokajające, funkcja poznawcza, lek psychotropowy, modyfikacja dawkowania, początkowy okres terapii, spowolnienie procesów myślowych, tabletka powlekana, tolerancja na lek, wydłużony czas reakcji, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koordynacji wzrokowo-ruchowej, zaburzenie uwagi, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopixol 25 mg
Zuklopentyksol, substancja czynna preparatu Clopixol, jest neuroleptykiem z grupy pochodnych tioksantenu, o silnym powinowactwie do receptorów dopaminergicznych D1 i D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co warunkuje jego działanie przeciwpsychotyczne i przeciwlękowe. W badaniach in vivo wykazano większe powinowactwo do receptorów D2, które odpowiadają za główne efekty terapeutyczne, zwłaszcza w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii, takich jak omamy i urojenia. Zuklopentyksol nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych antycholinergicznych, a jego słabe powinowactwo do receptorów H1 i brak blokady receptorów α2-adrenergicznych wpływa na profil sedacji i regulację ciśnienia tętniczego. Lek wykazuje także działanie uspokajające, szczególnie istotne w fazie ostrej choroby, z rozwojem tolerancji na sedację podczas długotrwałej terapii.
blokowanie receptorów dopaminergicznych, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie uspokajające, efekt hipotensyjny, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, objawy wytwórcze, omamy i urojenia, pobudzenie psychoruchowe, pochodna tioksantenu, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor 5-HT2, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja polekowa, zaburzenie psychotyczne, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clopixol 25 mg
Clopixol, zawierający zuklopentyksol w dawce 25 mg (29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu w tabletce powlekanej), wykazuje wyraźne działanie uspokajające, które może negatywnie wpływać na funkcje psychomotoryczne, w tym zdolność koncentracji, szybkość reakcji oraz prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić indywidualną ocenę ryzyka, uwzględniając nasilenie działania sedatywnego, dawkowanie, wrażliwość pacjenta oraz potencjalne interakcje z innymi lekami ośrodkowymi. Szczególnie istotne jest poinformowanie pacjenta o możliwych ograniczeniach oraz rozważenie czasowego odradzania prowadzenia pojazdów zwłaszcza na początku terapii.
Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie ośrodkowe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, efekt sedatywny, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek psychotropowy, lek uspokajający, nietolerancja substancji pomocniczych, olej rycynowy uwodorniony, profil farmakodynamiczny, tabletka powlekana, zaburzenie koncentracji, zuklopentyksol - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clopixol 25 mg
Clopixol (zuklopentyksol) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z największą częstością i nasileniem w początkowej fazie terapii, które zwykle ulegają zmniejszeniu podczas kontynuacji leczenia. Do najczęstszych objawów należą zaburzenia układu nerwowego, takie jak senność, akatyzja, hiperkinezja i hipokinezja, a także objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym bardzo częsta suchość błony śluzowej jamy ustnej. Inne często występujące działania to zwiększenie łaknienia i masy ciała, zaburzenia psychiczne (bezsenność, depresja, lęk), tachykardia, zawroty głowy oraz zaburzenia oddawania moczu. Rzadziej obserwuje się poważne powikłania hematologiczne (trombocytopenia, agranulocytoza), endokrynologiczne (hiperprolaktynemia), kardiologiczne (wydłużenie QT, komorowe zaburzenia rytmu) oraz neurologiczne (dyskinezy późne, złośliwy zespół neuroleptyczny). W przypadku wystąpienia dyskinez późnych zaleca się redukcję dawki lub odstawienie leku, a w akatyzji – zastosowanie benzodiazepin lub propranololu. Profilaktyczne stosowanie leków przeciwparkinsonowskich nie jest rekomendowane.
agranulocytoza, akatyzja, częstoskurcz komorowy, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkinezja, hiperlipidemia, hiperprolaktynemia, hipertonia, hipokinezja, kręcz szyi, krew obwodowa, lek przeciw parkinsonizmowi, migotanie komór, mlekotok, parkinsonizm, pochodna benzodiazepiny, priapizm, propranolol, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie źrenic, szczękościsk, tachykardia, torsade de pointes, upośledzona tolerancja glukozy, wielomocz, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie akomodacji, zaburzenie ruchowe, zaburzenie rytmu komorowego, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zatorowość płucna, zatrzymanie moczu, zespół odstawienia, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol-Acuphase 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące octanu zuklopentyksolu wykazują korzystny profil bezpieczeństwa, z niską toksycznością ostrą oraz brakiem istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych w trzech pokoleniach, jednak bez negatywnego wpływu na płodność przy kopulacji. Podawanie zuklopentyksolu z pokarmem wiązało się z zaburzeniami krycia i zmniejszeniem liczebności miotów, natomiast nie stwierdzono działania teratogennego ani toksyczności dla płodu. W badaniach około- i pourodzeniowych dawki 5 i 15 mg/kg/dobę powodowały zwiększenie liczby martwych płodów, zmniejszenie przeżywalności noworodków oraz opóźniony rozwój potomstwa, choć kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne i może być związane z zaniedbaniami matek narażonych na toksyczne dawki.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, komórki wysp trzustkowych, lek neuroleptyczny, martwy płód, octan zuklopentyksolu, opóźniony rozwój, potencjał mutagenny, przeżywalność noworodków, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie mięśni, zmniejszenie liczebności miotu, zuklopentyksol - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol (Clopixol) wykazuje działania niepożądane zależne od dawki, z największą częstością i nasileniem w początkowej fazie terapii, co wymaga szczególnego monitorowania pacjenta w pierwszych tygodniach leczenia. Zaburzenia ruchowe, takie jak akatyzja, parkinsonizm czy dyskinezy późne, stanowią istotny problem kliniczny; ich kontrola opiera się na redukcji dawki i ewentualnym zastosowaniu leków przeciwparkinsonowskich, jednak profilaktyczne stosowanie tych leków nie jest zalecane. W przypadku dyskinez późnych wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie zuklopentyksolu. Uporczywa akatyzja może być leczona benzodiazepinami lub propranololem. Działania niepożądane obejmują m.in. trombocytopenię, neutropenię, agranulocytozę, hiperprolaktynemię, zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hiperlipidemia), zaburzenia psychiczne (bezsenność, depresja, lęk), oraz objawy neurologiczne (senność, drżenia, dystonia, parkinsonizm). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i poważnych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami kardiologicznymi.
agranulocytoza, akatyzja, Clopixol, częstoskurcz komorowy, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkinezja, hiperlipidemia, hiperprolaktynemia, hiperrefleksja, hipertonia, hipokinezja, komorowe zaburzenia rytmu, kręcz szyi, lek przeciw parkinsonizmowi, migotanie komór, mlekotok, nadwrażliwość na światło, napad przymusowego patrzenia, neutropenia, parestezja, parkinsonizm, pochodna benzodiazepiny, priapizm, reakcja anafilaktyczna, szczękościsk, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia ruchowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zatorowość płucna, zespół odstawienia leku, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Zuklopentyksol, substancja czynna preparatów Clopixol, Clopixol Acuphase oraz Clopixol Depot, wykazuje niską toksyczność ostrą oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej w badaniach przedklinicznych. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych, jednak bez wpływu na płodność przy skutecznej kopulacji. Podawanie zuklopentyksolu w dawkach 5 i 15 mg/kg/dobę w okresie okołoporodowym wiązało się ze zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz opóźnieniem rozwoju noworodków, co prawdopodobnie wynikało z zaniedbania potomstwa przez samice. Nie stwierdzono działania teratogennego ani toksycznego na rozwój płodów. Zuklopentyksol nie wykazuje potencjału mutagennego ani rakotwórczego, a obserwowane u szczurów niewielkie, statystycznie nieistotne zwiększenie częstości nowotworów (gruczolakorak sutka, gruczolak i rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy) jest prawdopodobnie związane z mechanizmem podwyższonego wydzielania prolaktyny, co nie ma jasnego znaczenia klinicznego u ludzi.
antagonista receptorów D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie miejscowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, neuroleptyk, octan zuklopentyksolu, podanie domięśniowe, potencjał mutagenny, prolaktyna, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, roztwór wodny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność rozrodcza, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clopixol 10 mg
Clopixol, zawierający zuklopentyksol w dawce 10 mg (odpowiadającej 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu) w tabletce powlekanej, jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii oraz fazy maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Preparat wykazuje skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii, takich jak omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, a także w łagodzeniu pobudzenia ruchowego, niepokoju, wrogości i agresywności. Clopixol jest wskazany zarówno w fazie ostrej choroby, jak i w leczeniu podtrzymującym, zapobiegając nawrotom psychozy. W fazie maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego lek stabilizuje nastrój, redukując patologicznie podwyższony nastrój, wzmożoną aktywność psychoruchową oraz przyspieszenie toku myślenia.
aktywność psychoruchowa, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, faza maniakalna, laktoza jednowodna, leczenie podtrzymujące, lek normotymiczny, lek przeciwpsychotyczny, nawrót psychozy, objawy pozytywne schizofrenii, objawy psychotyczne, objawy wytwórcze, olej rycynowy uwodorniony, omam, pobudzenie psychoruchowe, pobudzenie ruchowe, podwyższony nastrój, psychoza, schizofrenia, tabletka powlekana, urojenie, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie myślenia, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol nie jest zalecany w okresie ciąży, a jego stosowanie powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególną ostrożność należy zachować w III trymestrze, gdyż u noworodków mogą wystąpić objawy pozapiramidowe (drżenia, hipertonia, sztywność mięśniowa), odstawienne (pobudzenie psychoruchowe), neurologiczne (senność, drżenie), oddechowe (zespół zaburzeń oddechowych) oraz problemy z karmieniem. Monitorowanie stanu noworodków matek leczonych zuklopentyksolem w ostatnim trymestrze jest niezbędne. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają negatywny wpływ leku na reprodukcję, co podkreśla konieczność ostrożności. Zuklopentyksol przenika do mleka matki w stężeniu poniżej 1% dawki matki (w mg/kg), co pozwala na kontynuację karmienia piersią przy zachowaniu ścisłej obserwacji dziecka, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach życia, w celu wczesnego wykrycia potencjalnych działań niepożądanych i monitorowania rozwoju psychomotorycznego.
amenorrhoea, antykoncepcja, badania przedkliniczne, funkcje endokrynologiczne, hiperprolaktynemia, hipertonia, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie do mleka, rozwój psychomotoryczny, trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenia erekcji, zaburzenia karmienia, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia oddechowe, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Przedawkowanie
Zuklopentyksol, dostępny pod nazwą handlową Clopixol w formie tabletek (10 mg, 25 mg) oraz postaciach parenteralnych (Clopixol Acuphase 50 mg/ml, Clopixol Depot 200 mg/ml), charakteryzuje się różnym ryzykiem przedawkowania w zależności od drogi podania. Największa odnotowana dawka doustna wynosiła 450 mg/dobę. Przedawkowanie może prowadzić do poważnych objawów neurologicznych (senność, śpiączka, drgawki, objawy pozapiramidowe), termoregulacyjnych (hipertermia, hipotermia) oraz kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT, torsade de pointes, komorowych zaburzeń rytmu i zatrzymania akcji serca. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie zuklopentyksolu z innymi lekami o działaniu kardiotoksycznym, takimi jak neuroleptyki fenotiazynowe, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, makrolidy, fluorochinolony, leki przeciwmalaryczne, trójpierścieniowe antydepresanty oraz sedatywne leki przeciwhistaminowe.
akatyzja, biperyden, częstoskurcz komorowy, diazepam, dyskineza, dystonia, działanie proarytmiczne, ekstrasystolia komorowa, hipertermia, hipotensja, hipotermia, komorowe zaburzenie rytmu, lek inotropowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek wazopresyjny, napad drgawkowy, neuroleptyk, objaw pozapiramidowy, octan zuklopentyksolu, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm polekowy, pochodna butyrofenonu, pochodna fenotiazyny, polimorficzny częstoskurcz komorowy, roztwór do wstrzykiwań, tabletka powlekana, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, wentylacja mechaniczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG, zatrzymanie akcji serca, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol-Depot 200 mg
Dekanonian zuklopentyksolu, substancja czynna leku Clopixol Depot, wykazuje niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Badania reprodukcyjne na szczurach wskazały na opóźnienie zachowań seksualnych oraz zmniejszenie liczebności miotów przy podawaniu leku z pokarmem, jednak bez negatywnego wpływu na płodność. W dawkach 5 i 15 mg/kg/dobę zaobserwowano zwiększoną liczbę martwych urodzeń, obniżoną przeżywalność noworodków oraz opóźniony rozwój młodych, choć znaczenie kliniczne tych wyników pozostaje niejasne i może być związane z toksycznym wpływem na matki. Zuklopentyksol nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego, a niewielkie, statystycznie nieistotne zwiększenie częstości nowotworów u szczurów (przy dawce 30 mg/kg mc./dobę) jest prawdopodobnie związane z fizjologicznym wzrostem prolaktyny, co nie przekłada się na ryzyko u ludzi.
Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie miejscowe, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, octan zuklopentyksolu, prolaktyna, rak pęcherzykowy tarczycy, receptor D2, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wyspy Langerhansa, zaburzenia krycia, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clopixol 25 mg
Zuklopentyksol, stosowany w terapii przeciwpsychotycznej u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Lek nie jest zalecany w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko. Szczególnie w trzecim trymestrze ekspozycja na zuklopentyksol może powodować u noworodków objawy pozapiramidowe, odstawienne, pobudzenie, hipertonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Stan noworodków powinien być monitorowany po porodzie. Zuklopentyksol przenika do mleka matki w stężeniu poniżej 1% dawki matki/kg masy ciała, co pozwala na kontynuację karmienia piersią przy zachowaniu ostrożności i obserwacji dziecka, zwłaszcza w pierwszym miesiącu życia.
amenorrhea, badania przedkliniczne, ekspozycja płodu, hiperprolaktynemia, hipertonia, leczenie przeciwpsychotyczne, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clopixol 25 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych o mocy 25 mg, zawierających zuklopentyksol (29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu), jest wskazany przede wszystkim w leczeniu schizofrenii w fazie ostrej i przewlekłej oraz innych zaburzeń psychotycznych z objawami takimi jak omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w fazie maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, gdzie pacjent prezentuje podwyższony nastrój, wzmożoną aktywność psychoruchową, obniżoną potrzebę snu i nieracjonalne zachowania. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, czerwonobrązowe, zawierają także substancje pomocnicze, w tym 22 mg laktozy jednowodnej i uwodorniony olej rycynowy.
dichlorowodorek zuklopentyksolu, leczenie przeciwpsychotyczne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy pozytywne schizofrenii, obniżona potrzeba snu, omam, pobudzenie psychoruchowe, pobudzenie ruchowe, podwyższony nastrój, schizofrenia, tabletka powlekana, urojenie, wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clopixol 25 mg
Podczas kwalifikacji do terapii zuklopentyksolem (Clopixol, 25 mg tabletki powlekane) kluczowe jest wykluczenie bezwzględnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na zuklopentyksol (29,55 mg dichlorowodorku w tabletce) lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (22 mg) i uwodorniony olej rycynowy. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ograniczoną świadomością, zwłaszcza w przebiegu zatruć alkoholem, barbituranami czy opioidami, a także w stanach zapaści krążeniowej i śpiączki, ze względu na ryzyko pogłębienia niestabilności hemodynamicznej oraz niemożność monitorowania działań niepożądanych.
brak laktazy, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dziedziczna nietolerancja galaktozy, intoksykacja lekowa, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja laktozy, ograniczona świadomość, olej rycynowy uwodorniony, śpiączka, zapaść krążeniowa, zatrucie etanolem, zatrucie opioidami, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Zuklopentyksol, stosowany w preparatach Clopixol, Clopixol Acuphase i Clopixol Depot, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością układu autonomicznego. Szczególnie narażeni są pacjenci z organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz osoby nadużywające opioidy i alkohol. W przypadku wystąpienia tego zespołu konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie leczenia objawowego, w tym podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Zuklopentyksol może wpływać na gospodarkę węglowodanową, co wymaga monitorowania stężenia glukozy i insuliny, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą. Ponadto lek może wydłużać odstęp QT w EKG, zwiększając ryzyko złośliwych zaburzeń rytmu serca, szczególnie u pacjentów z hipokaliemią, niedoborem magnezu, skłonnością genetyczną do arytmii oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. istotna bradykardia <50/min, świeży zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu). Należy unikać jednoczesnego stosowania innych neuroleptyków ze względu na ryzyko sumowania działań niepożądanych.
agranulocytoza, bradykardia, bromokryptyna, ciężka choroba wątroby, dantrolen, demencja, drgawki, hamowanie czynności szpiku kostnego, hipertermia, hipokaliemia, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, mózgowo-naczyniowe zdarzenie niepożądane, neutropenia, niedobór magnezu, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, organiczny zespół mózgowy, stężenie insuliny i glukozy, sztywność mięśni, udar, upośledzenie umysłowe, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zawał mięśnia sercowego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clopixol
Podczas stosowania zuklopentyksolu (Clopixol) istnieje ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości oraz niestabilnością autonomiczną. Szczególnie narażeni są pacjenci z organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz osoby nadużywające opioidy i alkohol. W przypadku wystąpienia tego zespołu konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku, wdrożenie leczenia podtrzymującego oraz rozważenie podania dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą utrzymywać się ponad tydzień po odstawieniu leku, zwłaszcza w formach o przedłużonym uwalnianiu. Ponadto, zuklopentyksol może obniżać próg drgawkowy, wymaga ostrożności u pacjentów z drgawkami w wywiadzie oraz u osób z ciężką chorobą wątroby ze względu na możliwe zaburzenia metabolizmu leku. U chorych na cukrzycę konieczna jest regularna kontrola glikemii, gdyż lek wpływa na stężenia insuliny i glukozy.
autonomiczny układ nerwowy, bradykardia, bromokryptyna, choroba wątroby, Clopixol, cukrzyca, dantrolen, drgawki, dysfagia, glikemia, hipertermia, hipokaliemia, leczenie przeciwcukrzycowe, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychotropowy, neuroleptyki, niedobór magnezu, organiczny zespół mózgowy, otyłość, stężenie glukozy, sztywność mięśni, trombofilia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zawał mięśnia sercowego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol 25 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych zawiera 25 mg zuklopentyksolu, co odpowiada 29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, o charakterystycznym czerwonobrązowym kolorze, uzyskanym dzięki zastosowaniu tlenku żelaza czerwonego (E 172) w otoczce. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna (22 mg), celuloza mikrokrystaliczna, kopowidon, glicerol 85%, talk, olej rycynowy uwodorniony oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę 5, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172) oraz magnezu stearynian. Obecność laktozy jednowodnej i oleju rycynowego uwodornionego jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tych składników.
celuloza mikrokrystaliczna, Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, utylizacja produktów leczniczych, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clopixol 10 mg
Przedawkowanie zuklopentyksolu, substancji czynnej leku Clopixol, stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta, szczególnie przy dawkach sięgających 450 mg/dobę, znacznie przekraczających standardowe dawki terapeutyczne. Kliniczna manifestacja obejmuje szerokie spektrum objawów neurologicznych i kardiologicznych, takich jak senność, śpiączka, dyskinezy, dystonie, drgawki toniczno-kloniczne, wstrząs, zaburzenia termoregulacji (hipertermia >38°C lub hipotermia <35°C), a także groźne zmiany w EKG, w tym wydłużenie odstępu QT i torsade de pointes, które mogą prowadzić do zatrzymania akcji serca. Szczególnie istotne jest monitorowanie stanu neurologicznego i kardiologicznego pacjenta, zwłaszcza w kontekście ryzyka arytmii komorowych, nasilanych przez jednoczesne stosowanie innych leków kardiologicznych.
adrenalina, antagonista receptora muskarynowego, arytmia komorowa, benzodiazepina, biperyden, częstoskurcz komorowy polimorficzny, diazepam, dyskineza, dystonia, elektrokardiografia, hipertermia, hipotensja, hipotermia, leczenie antyarytmiczne, napad toniczno-kloniczny, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm polekowy, płynoterapia, środek wazopresyjny, tachykardia, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 10 mg
Badania przedkliniczne wykazały, że zuklopentyksol charakteryzuje się niską toksycznością ostrą oraz szerokim marginesem bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznym. Długoterminowe podawanie w dawkach terapeutycznych nie powodowało istotnych zmian patologicznych. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych u szczurów, jednak płodność nie była zaburzona po kryciu. Podawanie zuklopentyksolu w dawkach 5 i 15 mg/kg mc./dobę w okresie około- i pourodzeniowym skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz opóźnieniem rozwoju noworodków, co może być efektem pośrednim działania leku na matki. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego, a w długoterminowym badaniu rakotwórczości (do 30 mg/kg mc./dobę) odnotowano jedynie nieistotne statystycznie zwiększenie częstości niektórych nowotworów u szczurów, co wiąże się z podwyższonym poziomem prolaktyny i nie ma jasnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gruczolakorak sutka, komórki Langerhansa, lek neuroleptyczny, neuroleptyk, octan zuklopentyksolu, podanie parenteralne, prolaktyna, rak pęcherzykowy tarczycy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Działania niepożądane
Zuklopentyksol, dostępny w Polsce pod nazwą Clopixol, jest neuroleptykiem stosowanym w leczeniu psychoz, dostępnym w formie tabletek powlekanych oraz preparatów do iniekcji (Clopixol Acuphase – octan zuklopentyksolu, Clopixol Depot – dekanian zuklopentyksolu). Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia ruchowe, szczególnie w początkowej fazie terapii, które można kontrolować przez zmniejszenie dawki lub podanie leków przeciw parkinsonizmowi, z zastrzeżeniem, że profilaktyczne stosowanie tych leków nie jest zalecane. W przypadku dyskinezji późnych leki przeciw parkinsonizmowi mogą nasilać objawy, dlatego wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie zuklopentyksolu. Uporczywa akatyzja może być leczona benzodiazepinami lub propranololem. Częstość działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10000), obejmując m.in. zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia), endokrynologiczne (hiperprolaktynemia), metaboliczne (hiperglikemia, hiperlipidemia), psychiczne (bezsenność, depresja, lęk), neurologiczne (senność, akatyzja, drżenie), sercowo-naczyniowe (tachykardia, wydłużenie QT), oddechowe, żołądkowo-jelitowe (suchość w ustach, zaparcia), skórne (świąd, wysypka) oraz mięśniowo-szkieletowe (ból mięśni, sztywność).
agranulocytoza, akatyzja, amnezja, anhedonia, apatia, astenia, ataksja, bezsenność, dekanian zuklopentyksolu, drgawki, drżenie, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkinezja, hiperlipidemia, hiperprolaktynemia, hiperrefleksja, hipertonia, hipokinezja, hipotermia, hipotonia, kołatanie serca, kręcz szyi, lęk, lek przeciw parkinsonizmowi, lek przeciwpsychotyczny, migrena, mydriaza, nadwrażliwość na światło, neuroleptyk, neutropenia, niedociśnienie, niestrawność, nietypowy sen, octan zuklopentyksolu, omdlenie, parestezja, parkinsonizm, pochodna benzodiazepiny, priapizm, propranolol, przeczulica słuchowa, psychoza, reakcja anafilaktyczna, senność, ślinotok, stan splątania, suchość jamy ustnej, szczękościsk, szumy uszne, tachykardia, torsade de pointes, trombocytopenia, wielomocz, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenie akomodacji, zaburzenie ruchowe, zaburzenie wytrysku, zaburzenie wzwodu, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zaparcia, zatorowość płucna, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół odstawienia leku u noworodka, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopixol-Acuphase 50 mg
Octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) to neuroleptyk z grupy pochodnych tioksantenu (kod ATC: N05AF05), dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml. Jego mechanizm działania opiera się głównie na blokadzie receptorów dopaminergicznych D1 i D2, z dodatkowym wpływem na receptory 5-HT2 oraz α1-adrenergiczne, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych oraz słabym do H1. Działanie przeciwpsychotyczne jest silne, potwierdzone badaniami in vitro i in vivo, z korelacją między powinowactwem do receptorów D2 a dawkami terapeutycznymi. Po podaniu parenteralnym efekt terapeutyczny pojawia się po około 4 godzinach, osiąga szczyt między 1. a 3. dniem i utrzymuje się przez 2-3 dni, po czym szybko słabnie. Lek wywołuje także przejściową, zależną od dawki sedację, która jest korzystna w ostrej fazie psychozy, z maksymalnym nasileniem po około 8 godzinach od podania.
5-hydroksytryptamina, Clopixol Acuphase, działanie neuroleptyczne, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mania, objaw psychotyczny, octan zuklopentyksolu, omam, ostra psychoza, pobudzenie, pochodna tioksantenu, prolaktyna, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, urojenie, wrogość, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne zuklopentyksolu (Clopixol 25 mg) wykazały niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach rozrodczości na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych oraz zmniejszenie liczebności miotów przy podawaniu leku z pokarmem, jednak bez negatywnego wpływu na płodność. Dawkowanie w okresie okołoporodowym (5 i 15 mg/kg/dobę) skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń, obniżoną przeżywalnością noworodków oraz opóźnieniem ich rozwoju, co może być związane z zaniedbaniem matczynym, a nie bezpośrednią toksycznością leku. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego.
antagonista receptorów D2, Clopixol, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, lek neuroleptyczny, miejscowe działanie toksyczne, octan zuklopentyksolu, potencjał mutagenny, prolaktyna, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na rozrodczość, wyspy Langerhansa, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol 25 mg
Zuklopentyksol, substancja czynna leku Clopixol, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą wygodne dawkowanie raz na dobę, z Tmax około 4 godzin i okresem półtrwania eliminacyjnego około 20 godzin. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi około 44%, a lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (około 20 l/kg mc.) oraz silne wiązanie z białkami osocza (98-99%), co może mieć znaczenie przy interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Polimorfizm genetyczny CYP2D6 wpływa na tempo metabolizmu, co może wymagać indywidualizacji dawki. Klirens układowy wynosi około 0,86 l/min, a wydalanie odbywa się głównie z kałem, z minimalnym udziałem nerek (około 0,1% dawki w niezmienionej postaci), co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek.
Clopixol, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, kinetyka liniowa, klirens układowy, koniugacja leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny CYP2D6, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, sulfoksydacja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol, dostępny w postaci tabletek powlekanych Clopixol o dawce 10 mg (odpowiadającej 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu), jest neuroleptykiem z grupy pochodnych tioksantenu, klasyfikowanym w kodzie ATC jako N05AF05. Jego mechanizm działania opiera się głównie na wysokim powinowactwie do receptorów dopaminergicznych D1 i D2 oraz receptorów α1-adrenergicznych i serotoninergicznych 5-HT2, przy jednoczesnym braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych. W badaniach in vivo wykazano silne działanie przeciwpsychotyczne, korelujące z blokadą receptorów D2, a także działanie uspokajające, przejściowe i zależne od dawki, z szybkim rozwojem tolerancji. Zuklopentyksol zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy, co jest istotne klinicznie i wynika z blokady receptorów dopaminergicznych.
5-hydroksytryptamina, dichlorowodorek zuklopentyksolu, laktoza jednowodna, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, objaw pozytywny, objaw towarzyszący, olej rycynowy uwodorniony, omamy i urojenia, pochodna tioksantenu, prolaktyna, receptor 5-HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, sedacja, uspokojenie polekowe, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Wskazania do stosowania
Zuklopentyksol, neuroleptyk dostępny w formie tabletek (10 mg, 25 mg), iniekcji octanu (50 mg/ml) oraz dekanianu (200 mg/ml), jest wskazany w leczeniu schizofrenii, innych psychoz oraz fazy maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Tabletki stosuje się zarówno w ostrych, jak i przewlekłych stanach psychotycznych, natomiast octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) jest preferowany do szybkiej interwencji w ostrych psychozach i zaostrzeniach, w tym manii. Dekanian zuklopentyksolu (Clopixol Depot) o przedłużonym działaniu służy do terapii podtrzymującej, umożliwiając podawanie co 2-4 tygodnie, co poprawia adherencję pacjentów. Substancja skutecznie kontroluje objawy wytwórcze (omamy, urojenia, zaburzenia myślenia) oraz objawy pobudzenia psychoruchowego, niepokoju, wrogości i agresji.
choroba afektywna dwubiegunowa, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot, dekanian zuklopentyksolu, faza maniakalna, forma iniekcyjna, leczenie podtrzymujące, neuroleptyk, objawy wytwórcze, octan zuklopentyksolu, omamy, pobudzenie psychoruchowe, psychoza, receptor dopaminergiczny, schizofrenia, urojenia, zaburzenia myślenia, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zuklopentyksol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clopixol
Zuklopentyksol wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN), objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości oraz niestabilnością układu autonomicznego. Szczególnie narażeni są pacjenci z organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz osoby nadużywające opioidy i alkohol. W przypadku ZZN konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku, leczenie objawowe oraz rozważenie podania dantrolenu i bromokryptyny. Zuklopentyksol może wydłużać odstęp QT w EKG, co zwiększa ryzyko złośliwych arytmii, zwłaszcza u pacjentów z hipokaliemią, niedoborem magnezu, bradykardią (<50/min), świeżym zawałem mięśnia sercowego lub genetyczną predyspozycją do zaburzeń rytmu. Konieczne jest unikanie łącznego stosowania innych neuroleptyków ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych kardiologicznych.
bradykardia, choroba wątroby, cukrzyca, dantrolen, demencja, drgawki, glikemia, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, laktoza, leczenie przeciwcukrzycowe, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mózgowo-naczyniowe zdarzenie niepożądane, niedobór laktazy, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, nietolerancja galaktozy, organiczny zespół mózgowy, sztywność mięśni, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie świadomości, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol (Clopixol) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym około 4 godziny po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną około 44%. Lek cechuje się wysoką objętością dystrybucji (Vd) na poziomie około 20 l/kg masy ciała oraz bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (98-99%), co może predysponować do interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a klirens układowy to około 0,86 l/min. Zuklopentyksol jest wydalany głównie z kałem, z niewielkim udziałem nerek (około 10% z moczem, z czego 0,1% w postaci niezmienionej), co minimalizuje ryzyko kumulacji u pacjentów z niewydolnością nerek.
białka osocza, Clopixol, dostępność biologiczna, kinetyka liniowa, klirens układowy, kwas glukuronowy, monitorowanie stężenia leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm oksydacji, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, sulfoksydacja, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zuklopentyksol, stosowany w formach dichlorowodorku (Clopixol), octanu (Clopixol Acuphase) oraz dekanonianu (Clopixol Depot), jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego podawanie w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. Nie jest zalecany w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególnie istotne jest unikanie ekspozycji płodu na lek w trzecim trymestrze, gdyż może to prowadzić do wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych, odstawiennych, pobudzenia, hipertoni, drżeń, senności, zespołu zaburzeń oddechowych oraz zaburzeń karmienia. W przypadku stosowania zuklopentyksolu w ostatnim okresie ciąży konieczne jest dokładne monitorowanie stanu zdrowia noworodka po porodzie. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalnie szkodliwy wpływ leku na proces reprodukcji.
amenorrhea, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot, dawka terapeutyczna, dichlorowodorek, działanie niepożądane, hiperprolaktynemia, hipertonia, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, mleko matki, mlekotok, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia erekcji, zespół zaburzeń oddechowych, zuklopentyksol