glukuronid salicylowo-fenolowy
Glukuronid salicylowo-fenolowy jest metabolitem powstającym w procesie biotransformacji kwasu salicylowego oraz związków fenolowych w organizmie człowieka. Proces glukuronidacji zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów z rodziny UDP-glukuronylotransferaz (UGT), które katalizują sprzęganie substratów z kwasem glukuronowym.
W przypadku kwasu salicylowego (głównego metabolitu aspiryny), glukuronidacja stanowi jedną z dróg jego metabolizmu, obok sprzęgania z glicyną (kwas salicylurowy) oraz bezpośredniego wydalania w postaci niezmienionej. Glukuronidy są bardziej hydrofilne niż związki wyjściowe, co ułatwia ich wydalanie z organizmu z moczem.
Oznaczanie stężenia glukuronidu salicylowo-fenolowego może mieć znaczenie w diagnostyce zatruć salicylanami oraz w monitorowaniu terapii lekami zawierającymi kwas salicylowy. W praktyce klinicznej ocena metabolitów salicylanów może być pomocna w ustalaniu dawkowania leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Excedrin MigraStop to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (250 mg), paracetamol (250 mg) oraz kofeinę (65 mg). Kwas acetylosalicylowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z 70% dawki docierającej do krwiobiegu w formie niezmienionej, a reszta ulega hydrolizie do kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu salicylowego osiągane jest w 1-2 godziny, a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin po dawce 1 g. Wydalanie nerkowe kwasu salicylowego zależy od pH moczu, wzrastając z <5% do >80% przy pH 5-8. Paracetamol jest szybko i łatwo wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w 30-120 minut, z okresem półtrwania 1-4 godzin, metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w 5-90 minut, z okresem półtrwania 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 h), metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów, w tym paraksantyny.
bariera łożyskowa, białko osocza, glukuronid salicylowo-fenolowy, interakcja międzylekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metyloksantyna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, proces eliminacji, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z glutationem, uszkodzenie wątroby, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Produkt APAP migrena zawiera paracetamol (250 mg), kwas acetylosalicylowy (250 mg) oraz kofeinę (65 mg), których farmakokinetyka obejmuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy ulega hydrolizie do kwasu salicylowego z okresem półtrwania 15-20 minut, a jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, z klirensem zależnym od pH moczu. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 30-120 minut, jest metabolizowany w wątrobie, a jego okres półtrwania wynosi 1-4 godziny. Kofeina jest szybko i całkowicie wchłaniana, metabolizowana w wątrobie z okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 h), wiążąc się w 35% z białkami osocza. W niskich dawkach zawartych w APAP migrena nie dochodzi do nasycenia metabolizmu ani wydłużenia okresu półtrwania poszczególnych składników.
1-metyloksantyna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, eliminacja z organizmu, glukuronid salicylowo-fenolowy, interakcja międzylekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm salicylanu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, paraksantyna, przedawkowanie paracetamolu, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z glutationem, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby