beklometazonu-21-monopropionian
Beklometazonu-21-monopropionian jest syntetycznym glikokortykosteroidem, stosowanym głównie w terapii chorób układu oddechowego, w szczególności astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Jego działanie opiera się na silnych właściwościach przeciwzapalnych i immunosupresyjnych, które zmniejszają obrzęk i reaktywność dróg oddechowych.
Lek ten dostępny jest najczęściej w formie inhalacyjnej (aerozol, proszek do inhalacji), co umożliwia miejscowe działanie bezpośrednio w drogach oddechowych przy minimalnym ryzyku efektów ogólnoustrojowych. Stosowany jest również w postaci donosowej w leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, a jego głównym metabolitem aktywnym jest beklometazon-17-monopropionian.
Przy długotrwałym stosowaniu beklometazonu-21-monopropionianu mogą wystąpić działania niepożądane typowe dla kortykosteroidów inhalacyjnych, takie jak kandydoza jamy ustnej i gardła, chrypka czy kaszel. W przypadku wysokich dawek istnieje ryzyko supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, dlatego przy dłuższej terapii zaleca się monitorowanie funkcji nadnerczy.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Soprobec to aerozol inhalacyjny zawierający beklometazonu dipropionian w dawce 50 µg na dawkę odmierzoną, stosowany w terapii wziewnej. Beklometazonu dipropionian jest prolekiem, który ulega hydrolizie przez esterazy do aktywnego metabolitu – beklometazonu-17-monopropionianu, wykazującego silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Po inhalacji biodostępność bezwzględna wynosi około 2% dla niezmienionego proleku oraz 62% dla aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) proleku osiągane jest po 0,3 godziny, natomiast metabolitu po 1 godzinie. Dystrybucja aktywnego metabolitu jest znaczna (Vd = 424 l), a wiązanie z białkami osocza umiarkowane (87%). Klirens osoczowy wynosi odpowiednio 150 l/godz. dla proleku i 120 l/godz. dla metabolitu, a okres półtrwania eliminacji to 0,5 godziny i 2,7 godziny. Wchłanianie ogólnoustrojowe aktywnego metabolitu pochodzi zarówno z płuc (36%), jak i z przewodu pokarmowego (26%).
aerozol inhalacyjny, beklometazon, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność bezwzględna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy, inhalator z odmierzoną dawką, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, polarny metabolit, profil farmakokinetyczny, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie w osoczu, terapia wziewna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Beklometazon dipropionian (BDP), substancja czynna leku Beclonasal Aqua, podawany donosowo w dawce 50 µg na dawkę (0,09 ml), charakteryzuje się całkowitą biodostępnością wynoszącą 44% po podaniu donosowym oraz 41% po podaniu doustnym. Po podaniu donosowym mniej niż 1% dawki jest wchłaniane bezpośrednio przez błonę śluzową nosa, reszta jest połykana i wchłaniana z przewodu pokarmowego. Aktywny metabolit B-17-MP osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 3-5 godzinach od podania doustnego, co ma istotne znaczenie dla profilu terapeutycznego. BDP wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (87%) oraz objętość dystrybucji 20 l, natomiast B-17-MP cechuje się znacznie większą objętością dystrybucji (424 l), co wskazuje na szeroką penetrację tkankową. Stężenia BDP w osoczu są bardzo niskie (poniżej 50 pg/ml) po obu drogach podania, co wynika z szybkiego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Beclonasal Aqua, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność, błona śluzowa nosa, farmakokinetyka, kinetyka wchłaniania, klirens osoczowy, metabolity polarne, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, podanie doustne, steryd donosowy, stężenie osoczowe, transport śluzowo-rzęskowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, znakowanie izotopowe -
Leksykon leków
Fostex NEXThaler zawiera beklometazon dipropionian (BDP) i formoterol fumaran dwuwodny, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. BDP jest prolekiem, szybko metabolizowanym do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP) z biodostępnością wziewną 2% dla BDP i 62% dla B17MP (dawka nominalna). Cmax BDP osiąga się po 5 minutach, a B17MP po 15-30 minutach; okres półtrwania wynosi odpowiednio 0,5 h i 2,7 h. Formoterol wykazuje liniowe wchłanianie dla dawek 12-96 μg, Cmax osiąga po 5 minutach, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 10 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 87% dla BDP i 61-64% dla formoterolu. Główne drogi eliminacji to kał (BDP i metabolity) oraz mocz (67% formoterolu, w tym 8% w postaci niezmienionej). Metabolizm BDP zachodzi głównie przez esterazy, a formoterol przez izoenzymy CYP450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9) z powstawaniem nieaktywnych metabolitów glukuronidowych.
astma dziecięca, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnieniowy aerozol inhalacyjny, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, działanie przeciwzapalne, enancjomer, esterazy, formoterolu fumaran dwuwodny, inhalator ciśnieniowy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolit, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, wchłanianie z płuc, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
