pochodna etinylotestosteronu
Pochodne etinylotestosteronu to grupa syntetycznych sterydów anaboliczno-androgennych (SAA), które wywodzą się ze struktury testosteronu z dodaną grupą etinylową w pozycji 17-alfa. Modyfikacja ta zwiększa biodostępność doustną poprzez zmniejszenie metabolizmu wątrobowego pierwszego przejścia.
Do najbardziej znanych pochodnych etinylotestosteronu należą noretandrolon, metandienon (Dianabol) oraz etylestrenol. Związki te charakteryzują się silniejszym działaniem anabolicznym w porównaniu do androgennego, co teoretycznie pozwala na osiągnięcie pożądanych efektów budowy masy mięśniowej przy zredukowanych efektach androgennych.
Z punktu widzenia farmakologii klinicznej, pochodne etinylotestosteronu mogą wykazywać znaczącą hepatotoksyczność ze względu na obecność grupy 17-alfa-alkilowej. Długotrwałe stosowanie tych związków wiąże się z ryzykiem rozwoju zaburzeń czynności wątroby, żółtaczki cholestatycznej, gruczolaków wątroby, a nawet raka wątrobowokomórkowego.
W medycynie legitymowane zastosowanie pochodnych etinylotestosteronu jest ograniczone do leczenia hipogonadyzmu, opóźnionego dojrzewania u chłopców, niektórych postaci anemii oraz stanów wyniszczenia w przebiegu przewlekłych chorób. Większość tych związków jest jednak objęta kontrolą jako substancje dopingujące i podlega restrykcjom dotyczącym ich stosowania w sporcie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Danazol Polfarmex 200 mg
Danazol, syntetyczny steroid z grupy pochodnych etinylotestosteronu (kod ATC: G03XA01), wykazuje złożony mechanizm działania receptorowego, z najsilniejszym powinowactwem do receptorów androgenowych, mniejszym do progesteronowych i najsłabszym do estrogenowych. Jego farmakodynamika obejmuje zarówno efekty androgenowe, antyandrogenowe, progestagenne, antyprogestagenne, jak i estrogenne oraz antyestrogenne. Kluczowym mechanizmem jest hamowanie syntezy hormonów gonadotropowych poprzez blokadę enzymów steroidogennych (m.in. dehydrogenazy 3β i 17β, 17-hydroksylazy, 17,20-liazy, 11β- i 21-hydroksylazy) oraz hamowanie akumulacji cAMP w warstwie ziarnistej pęcherzyka Graafa i komórkach ciałka żółtego, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy steroidów. Danazol hamuje śródcykliczne wydzielanie FSH i LH, wpływa na stężenia LH oraz może redukować średnie stężenia gonadotropin u kobiet po menopauzie, przy czym efekt ten jest odwracalny w ciągu 60-90 dni po zakończeniu terapii.
alfa-2-makroglobulina, androgen, antygonadotropina, antytrombina, białko osocza, ciałko żółte, cykliczny AMP, danazol, erytropoetyna, fibrynogen, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony tarczycy, hormon folikulotropowy, hormon gonadotropowy, hormon luteinizujący, hormon płciowy, inhibitor esterazy C1, oś podwzgórze-przysadka-gonada, pęcherzyk Graafa, plazminogen, pochodna etinylotestosteronu, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, protrombina, receptor androgenowy, receptor estrogenowy, receptor progesteronowy, syntetyczny steroid, wolny testosteron - Leksykon substancji czynnych
Danazol – Właściwości farmakodynamiczne
Danazol jest syntetycznym steroidem pochodzącym od etinylotestosteronu, wykazującym złożony profil farmakologiczny z dominującym powinowactwem do receptorów androgenowych, a także działaniem progestagennym i antyestrogennym. Jego mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy hormonów gonadotropowych poprzez inhibicję kluczowych enzymów steroidogenezy, takich jak dehydrogenaza 3β i 17β hydroksysteroidowa, 17-hydroksylaza, 17,20-liaza, 11β- i 21-hydroksylaza oraz enzymy rozszczepiające łańcuchy boczne cholesterolu. Alternatywnie, danazol może hamować akumulację cAMP w komórkach warstwy ziarnistej pęcherzyka Graafa i ciałka żółtego, co prowadzi do obniżenia śródcyklicznego wydzielania FSH i LH oraz redukcji stężenia gonadotropin u kobiet po menopauzie.
11β-hydroksylaza, 17-hydroksylaza, 20-liaza, 21-hydroksylaza, alfa-2-makroglobulina, antygonadotropina, antytrombina III, ciałko żółte, cykliczny AMP, danazol, dysfagia, erytropoetyna, erytropoeza, fibrynogen, fibrynoliza, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony tarczycy, hormon folikulotropowy, hormon gonadotropowy, hormon luteinizujący, inhibitor esterazy C1, oś podwzgórze-przysadka-gonady, plazminogen, pochodna etinylotestosteronu, protrombina, receptor androgenowy, receptor estrogenowy, receptor progesteronowy, syntetyczny steroid, układ dopełniacza