20-liaza
20-liaza, znana również jako 20-hydroksylaza, jest enzymem należącym do grupy liaz, który katalizuje rozerwanie wiązania węgiel-węgiel przy udziale pozycji C20 w łańcuchu steroidowym. Enzym ten odgrywa kluczową rolę w procesie biosyntezy steroidów, szczególnie w szlakach metabolicznych prowadzących do powstania hormonów steroidowych, takich jak kortyzol, aldosteron oraz hormony płciowe.
W kontekście klinicznym, zaburzenia aktywności 20-liazy mogą prowadzić do nieprawidłowości w produkcji hormonów steroidowych, co może skutkować różnymi zaburzeniami endokrynologicznymi. Defekty genetyczne kodujące ten enzym są powiązane z niektórymi formami wrodzonego przerostu nadnerczy, który może manifestować się zaburzeniami rozwoju płciowego, nieprawidłowościami gospodarki elektrolitowej oraz zaburzeniami metabolicznymi.
Badania nad aktywnością 20-liazy mają istotne znaczenie w diagnostyce i leczeniu zaburzeń endokrynologicznych, a także w farmakologii przy projektowaniu leków modulujących szlaki biosyntezy steroidów. Inhibitory 20-liazy są badane jako potencjalne środki terapeutyczne w leczeniu niektórych form nowotworów hormonozależnych, takich jak rak prostaty.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Sandoz 500 mg
Octan abirateronu jest prolekiem, który w organizmie przekształca się do aktywnego abirateronu, selektywnie hamującego enzym CYP17 (17α-hydroksylaza i C17,20-liaza), kluczowy w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach i tkankach nowotworowych gruczołu krokowego. Blokada CYP17 prowadzi do zahamowania przemiany pregnenolonu i progesteronu do prekursorów testosteronu (DHEA i androstendionu), skutkując znacznym obniżeniem stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, poniżej poziomów osiąganych standardową kastracją farmakologiczną lub chirurgiczną. Wzrost produkcji mineralokortykosteroidów w nadnerczach jest istotnym efektem ubocznym terapii, wymagającym monitorowania i odpowiedniego leczenia wspomagającego.
20-liaza, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, chemioterapia taksanami, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja farmakologiczna, mineralokortykosteroidy, nowotwór gruczołu krokowego, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, pregnenolon i progesteron, skala Gleasona, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Abirateronu octan (Abiraterone G.L. Pharma) jest prolekiem, który po podaniu doustnym przekształca się do aktywnego abirateronu, selektywnie hamującego enzym CYP17, odpowiedzialny za 17α-hydroksylazę i C17,20-liazę. Enzym ten jest kluczowy w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkance nowotworowej gruczołu krokowego, katalizując przemianę pregnenolonu do DHEA oraz progesteronu do androstendionu – prekursorów testosteronu. Hamowanie CYP17 prowadzi do istotnego obniżenia stężenia androgenów, w tym testosteronu, do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co jest szczególnie istotne w terapii raka gruczołu krokowego. Jednocześnie dochodzi do zwiększonej produkcji mineralokortykosteroidów, co może skutkować działaniami niepożądanymi. Abiraterone G.L. Pharma podawany w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę i supresją androgenową (agonista LHRH lub orchidektomia) wykazuje przewagę nad samą supresją androgenową, obniżając poziomy testosteronu i innych androgenów w surowicy bardziej efektywnie.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron octan, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mineralokortykosteroidy, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, produkcja androgenów, przerzut trzewny, rak gruczołu krokowego, skala Gleasona, steroidogeneza, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, zmiana przerzutowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Abirateron, będący inhibitorem enzymu CYP17, jest kluczowym lekiem w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zwłaszcza w postaciach hormonozależnych. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do zahamowania biosyntezy androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych. W efekcie dochodzi do obniżenia stężenia testosteronu w surowicy do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co jest istotne w kontekście leczenia pacjentów po orchidektomii lub stosujących analogi LHRH. Terapia abirateronem jest podawana w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę, co pozwala na kompleksową blokadę androgenową i minimalizację działań niepożądanych związanych ze wzrostem mineralokortykosteroidów.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, antagonista hormonów, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, blokada androgenowa, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, inhibitor biosyntezy androgenów, mineralokortykosteroidy, nowotwór hormonozależny, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, pregnenolon i progesteron, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, suma Gleasona, supresja androgenowa, terapia hormonalna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Glenmark 250 mg
Abirateronu octan (Abiraterone Glenmark) jest inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, stosowanym w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu 17α-hydroksylazy/C17,20-liazy, co prowadzi do znaczącej redukcji stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, również w nadnerczach i tkance nowotworowej. W połączeniu z analogami LHRH lub orchidektomią, abirateron obniża poziom testosteronu do wartości nieoznaczalnych standardowymi testami. W badaniu klinicznym fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, 38% leczonych abirateronem osiągnęło co najmniej 50% spadek PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo, co potwierdza jego skuteczność w kontroli choroby.
20-liaza, abirateron octan, analog LHRH, biosynteza androgenów, deprywacja androgenów, docetaksel, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja NYHA, kryteria RECIST, mCRPC, mHSPC, niewydolność serca, orchidektomia, OS, progresja choroby, przerzuty trzewne, PSA, radioterapia paliatywna, rak gruczołu krokowego, rezonans magnetyczny, rPFS, RTG kości, skala ECOG, skala Gleasona, SRE, supresja androgenowa, taksany, tomografia komputerowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Abirateronu octan, będący inhibitorem enzymu CYP17, jest kluczowym lekiem w terapii hormonalnej raka gruczołu krokowego, zwłaszcza w postaciach przerzutowych hormonowrażliwych (mHSPC) oraz opornych na kastrację (mCRPC). Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia biosyntezy androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkance nowotworowej, skutkując redukcją stężenia testosteronu w osoczu do wartości nieoznaczalnych. W badaniach klinicznych fazy 3, w tym badaniu 3011 obejmującym 1199 pacjentów z wysokim ryzykiem mHSPC, stosowano dawkę 1000 mg abirateronu octanu na dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę i standardową terapią supresji androgenowej. Wyniki wykazały istotne statystycznie wydłużenie przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS) oraz znaczące zmniejszenie poziomu PSA u 38% pacjentów w porównaniu do 10% w grupie placebo, potwierdzając skuteczność farmakodynamiczną leku.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateronu octan, analog LHRH, biosynteza androgenów, C17, czynnik prognostyczny wysokiego ryzyka, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, formularz bólu BPI-SF, kryteria PCWG2, kryteria RECIST, mineralokortykosteroidy, orchidektomia, pregnenolon i progesteron, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, rak gruczołu krokowego, skala Gleasona, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, terapia supresji androgenowej, tkanka nowotworowa gruczołu krokowego, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone STADA 250 mg
Abiraterone STADA, zawierający octan abirateronu w dawkach 250 mg lub 500 mg, jest selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykazującym podwójną aktywność 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Mechanizm działania polega na hamowaniu produkcji androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego, co prowadzi do znaczącego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy. W terapii raka gruczołu krokowego abirateron stosowany jest w dawce 1000 mg/dobę w połączeniu z prednizonem (5 mg raz lub dwa razy na dobę, w zależności od badania klinicznego) oraz supresją androgenową. W badaniach klinicznych fazy 3 (3011, 302, 301) wykazano istotną skuteczność leku u pacjentów z przerzutowym rakiem gruczołu krokowego wrażliwym na hormony (mHSPC) oraz opornym na kastrację (mCRPC), potwierdzając poprawę przeżycia całkowitego (OS) i przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS).
17α-hydroksylaza, 20-liaza, analog LHRH, antagonista hormonu, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, C17, chemioterapia taksanami, docetaksel, enzym CYP17, inhibitor biosyntezy androgenów, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, octan abirateronu, orchidektomia, prednizolon, prednizon, progresja PSA, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, PSA, radioterapia, radioterapia paliatywna, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala ECOG, spironolakton, suma Gleasona, supresja androgenowa, terapia hormonalna, terapia supresji androgenowej, tkanka nowotworowa, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający abirateronu octan, jest selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, przewyższając efekty konwencjonalnej terapii hormonalnej (np. analogi LHRH, orchidektomia). W wyniku blokady CYP17 obserwuje się także wzrost produkcji mineralokortykosteroidów. Skuteczność leczenia monitoruje się za pomocą poziomu PSA, gdzie w badaniu fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, redukcję PSA o ≥50% uzyskano u 38% leczonych abirateronem, w porównaniu do 10% w grupie placebo.
17-alfa-hydroksylaza, 20-liaza, abiraterone olainfarm, analog LHRH, androstendion, antagonista hormonu, biosynteza androgenów, biosynteza testosteronu, C17, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, jądro męskie, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nadnercze, nowotwór gruczołu krokowego, octan abirateronu, orchidektomia, prednizolon, prednizon, pregnenolon, progesteron, PSA, receptor androgenowy, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, tkanka nowotworowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający abirateronu octan, jest inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykorzystywanym w terapii rozsianego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, osiągając wartości niższe niż przy stosowaniu analogów LHRH lub orchidektomii. W badaniu fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, 38% leczonych abirateronem uzyskało co najmniej 50% redukcję PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Standardowa dawka wynosi 1000 mg abirateronu octanu na dobę, podawana z prednizonem 5 mg/dobę oraz supresją androgenową (agonista LHRH lub orchidektomia).
17α-hydroksylaza, 20-liaza, agonista LHRH, androstendion, badanie histopatologiczne, biomarker, biosynteza androgenów, C17, czynnik prognostyczny wysokiego ryzyka, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, przerzut trzewny, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, taksany, tkanka nowotworowa gruczołu krokowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abirateron Zentiva 500 mg
Abirateron Zentiva, zawierający abirateronu octan, jest inhibitorem enzymu CYP17, który pełni kluczową rolę w biosyntezie androgenów poprzez hamowanie aktywności 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Lek ten skutecznie obniża stężenie testosteronu i innych androgenów w surowicy do poziomów niewykrywalnych standardowymi testami, działając na wszystkie trzy główne źródła androgenów: jądra, nadnercza oraz tkankę nowotworową gruczołu krokowego. W terapii przerzutowego raka gruczołu krokowego (mHSPC i mCRPC) abirateron stosowany jest w dawce 1000 mg/dobę w skojarzeniu z prednizonem 5 mg/dobę, jako uzupełnienie standardowej terapii deprywacji androgenów (ADT), co pozwala na głębszą supresję hormonalną niż konwencjonalne metody, takie jak analogi LHRH czy orchidektomia.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateronu octan, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, hormon uwalniający hormon luteinizujący, inhibitor biosyntezy androgenów, mineralokortykosteroid, nowotwór gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizolon, prednizon, pregnenolon i progesteron, prekursor testosteronu, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, scyntygrafia kości, skala Gleasona, spironolakton, swoisty antygen sterczowy, terapia deprywacji androgenów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg
Abirateron, będący prolekiem konwertowanym do aktywnej formy hamującej enzym CYP17, wykazuje selektywne działanie na biosyntezę androgenów poprzez blokadę 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Enzym ten jest kluczowy dla produkcji prekursorów testosteronu (DHEA i androstendion) w jądrach, nadnerczach oraz tkance nowotworowej gruczołu krokowego. Terapia abirateronem, stosowana w skojarzeniu z analogami LHRH lub po orchidektomii, umożliwia redukcję stężenia testosteronu w osoczu do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co przekłada się na skuteczną supresję androgenową na wszystkich poziomach organizmu. W badaniu fazy 3 u pacjentów z opornym na kastrację rakiem prostaty, 38% leczonych abirateronem osiągnęło co najmniej 50% redukcję PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo, potwierdzając kliniczną efektywność terapii.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nowotwór hormonozależny, octan abirateronu, orchidektomia, prednizon, pregnenolon, prekursor testosteronu, progesteron, prolek, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, skala Gleasona, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna - Leksykon substancji czynnych
Danazol – Właściwości farmakodynamiczne
Danazol jest syntetycznym steroidem pochodzącym od etinylotestosteronu, wykazującym złożony profil farmakologiczny z dominującym powinowactwem do receptorów androgenowych, a także działaniem progestagennym i antyestrogennym. Jego mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy hormonów gonadotropowych poprzez inhibicję kluczowych enzymów steroidogenezy, takich jak dehydrogenaza 3β i 17β hydroksysteroidowa, 17-hydroksylaza, 17,20-liaza, 11β- i 21-hydroksylaza oraz enzymy rozszczepiające łańcuchy boczne cholesterolu. Alternatywnie, danazol może hamować akumulację cAMP w komórkach warstwy ziarnistej pęcherzyka Graafa i ciałka żółtego, co prowadzi do obniżenia śródcyklicznego wydzielania FSH i LH oraz redukcji stężenia gonadotropin u kobiet po menopauzie.
11β-hydroksylaza, 17-hydroksylaza, 20-liaza, 21-hydroksylaza, alfa-2-makroglobulina, antygonadotropina, antytrombina III, ciałko żółte, cykliczny AMP, danazol, dysfagia, erytropoetyna, erytropoeza, fibrynogen, fibrynoliza, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony tarczycy, hormon folikulotropowy, hormon gonadotropowy, hormon luteinizujący, inhibitor esterazy C1, oś podwzgórze-przysadka-gonady, plazminogen, pochodna etinylotestosteronu, protrombina, receptor androgenowy, receptor estrogenowy, receptor progesteronowy, syntetyczny steroid, układ dopełniacza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tatica 500 mg
Abirateron octan, substancja czynna leku Tatica, jest inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykorzystywanym w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, zwłaszcza w połączeniu z analogami LHRH lub po orchidektomii. W badaniach klinicznych fazy 3 wykazano, że u 38% pacjentów z opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC) po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, stosujących abirateron octan, nastąpiła redukcja PSA o co najmniej 50%, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Terapia ta jest szczególnie istotna, gdyż standardowe metody supresji androgenowej nie wpływają na produkcję androgenów w nadnerczach i tkankach nowotworowych.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron octan, analog LHRH, androstendion, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, formularz bólu BPI-SF, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja NYHA, kryteria PCWG2, kryteria RECIST, mineralokortykosteroid, orchidektomia, prednizolon, prednizon, prekursor testosteronu, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, radioterapia paliatywna, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala ECOG, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, terapia hormonalna, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiral 500 mg
Abirateron, będący silnym i selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, hamuje biosyntezę androgenów poprzez blokadę 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, przewyższając efekty analogów LHRH czy orchidektomii. W badaniach klinicznych fazy 3 (3011, 302, 301) u pacjentów z przerzutowym hormonowrażliwym (mHSPC) oraz opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC) wykazano znaczącą poprawę przeżycia całkowitego (OS) i przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS). W badaniu 3011 mediana rPFS wyniosła 33,02 miesiąca w grupie abirateronu vs. 14,78 miesiąca w grupie placebo (HR=0,466; p<0,0001), a mediana OS 53,3 vs. 36,5 miesiąca (HR=0,66; p<0,0001). W badaniu 302 mediana rPFS nie została osiągnięta w grupie abirateronu, a w grupie placebo wyniosła 8,3 miesiąca (HR=0,425; p<0,0001), z 19,4% redukcją ryzyka zgonu (HR=0,806; p=0,0033) i wydłużeniem mediany OS o 4,4 miesiąca (34,7 vs. 30,3 miesiąca). W badaniu 301 u pacjentów po chemioterapii docetakselem mediana OS wyniosła 14,8 miesiąca dla abirateronu vs. 10,9 miesiąca dla placebo (HR=0,646; p<0,0001), a zaktualizowana analiza potwierdziła korzyści (HR=0,740). Ponadto, abirateron istotnie wydłużał czas do progresji PSA (mediana 11,1 vs. 5,6 miesiąca w badaniu 302; 10,2 vs. 6,6 miesiąca w badaniu 301), opóźniał konieczność zastosowania opioidów (33,4 vs. 23,4 miesiąca), chemioterapii cytotoksycznej (25,2 vs. 16,8 miesiąca) oraz pogorszenia sprawności wg ECOG (12,3 vs. 10,9 miesiąca).
17α-hydroksylaza, 20-liaza, analog LHRH, biosynteza androgenów, C17, cytotoksyczna chemioterapia, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, inhibitor biosyntezy androgenów, kryteria RECIST, odpowiedź PSA, orchidektomia, pregnenolon i progesteron, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, rak gruczołu krokowego, skala BPI-SF, skala ECOG, suma Gleasona, swoisty antygen sterczowy, terapia supresji androgenowej, ucisk rdzenia kręgowego, zdarzenia kostne, złamanie patologiczne, zmiany w tkankach miękkich - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Abirateronu octan, substancja czynna leku Abiraterone Fresenius Kabi, jest selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykazującym podwójną aktywność 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Po podaniu doustnym ulega konwersji do aktywnej formy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, przewyższając efekty analogów LHRH czy orchidektomii. Terapia abirateronem stosowana jest w zaawansowanym, hormonozależnym raku gruczołu krokowego, zarówno w przerzutowym, hormonowrażliwym (mHSPC), jak i opornym na kastrację (mCRPC) nowotworze. W badaniach klinicznych III fazy wykazano, że 38% pacjentów leczonych abirateronem osiągnęło co najmniej 50% redukcję PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Dawkowanie standardowe wynosi 1000 mg/dobę abirateronu w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem (5 mg raz lub dwa razy na dobę), przy jednoczesnej terapii supresji androgenowej (agonista LHRH lub orchidektomia).
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateronu octan, analog LHRH, biosynteza androgenów, C17, CYP17, dehydroepiandrosteron, docetaksel, dysfagia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, inhibitor CYP17, mineralokortykosteroid, nowotwór hormono-zależny, orchidektomia, prednizolon, prednizon, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację z przerzutami, rak hormonowrażliwy gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone STADA 500 mg
Abirateron, będący selektywnym inhibitorem enzymu CYP17 (17α-hydroksylazy i C17,20-liazy), hamuje biosyntezę androgenów na wczesnym etapie steroidogenezy, co skutkuje znaczącym obniżeniem stężenia testosteronu i jego prekursorów (DHEA, androstendion) w surowicy. Mechanizm ten jest szczególnie istotny w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zarówno przerzutowego hormonowrażliwego (mHSPC) jak i opornego na kastrację (mCRPC). W badaniu fazy 3 (3011) u pacjentów z nowo rozpoznanym mHSPC wysokiego ryzyka, stosowanie abirateronu w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę oraz standardową supresją androgenową znacząco wydłużyło przeżycie bez progresji radiograficznej (rPFS) i całkowite (OS) w porównaniu do placebo. W badaniach 301 i 302 potwierdzono skuteczność abirateronu u pacjentów z mCRPC, zarówno po wcześniejszej chemioterapii taksanowej, jak i u tych bez wcześniejszego leczenia docetakselem, stosując podobną dawkę abirateronu i prednizonu (5 mg dwa razy na dobę).
17-alfa-hydroksylaza, 20-liaza, agonista LHRH, analog LHRH, antygen PSA, biosynteza androgenów, C17, chemioterapia docetakselem, inhibitor CYP17, kryteria RECIST, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, orchidektomia, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, radioterapia paliatywna, rak prostaty oporny na kastrację, RTG kości, skala ECOG, skala Gleasona, supresja androgenowa, terapia supresji androgenowej, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abiraterone Exeltis, zawierający abirateronu octan, jest inhibitorem enzymu 17α-hydroksylazy/C17,20-liazy (CYP17), kluczowego w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu CYP17, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy poniżej poziomów osiąganych po analogach LHRH lub orchidektomii. W badaniach klinicznych fazy 3 u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, 38% leczonych abirateronem uzyskało co najmniej 50% redukcję stężenia PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Zahamowanie CYP17 powoduje również wzrost produkcji mineralokortykosteroidów, co wymaga uwagi klinicznej i jest szczegółowo omówione w charakterystyce produktu leczniczego.
20-liaza, antygen specyficzny dla prostaty, biosynteza androgenów, chemioterapia taksanami, dehydroepiandrosteron, hormon uwalniający hormon luteinizujący, inhibitor biosyntezy androgenów, mineralokortykosteroid, nadnercze, octan abirateronu, orchidektomia, pregnenolon i progesteron, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, spironolakton, supresja androgenowa, terapia hormonalna, testosteron, wskaźnik Gleasona