abirateron octan
Octan abirateronu to doustny inhibitor biosyntezy androgenów, stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Substancja selektywnie blokuje enzym CYP17 (17α-hydroksylazę/C17,20-liazę), kluczowy w szlaku syntezy androgenów, prowadząc do zahamowania produkcji testosteronu zarówno w jądrach, jak i nadnerczach oraz w tkance nowotworowej.
Lek jest wskazany w terapii pacjentów z przerzutowym, opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC) oraz, według nowszych wytycznych, również w leczeniu wrażliwego na hormonoterapię raka prostaty z przerzutami (mHSPC). Octan abirateronu stosuje się zawsze w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, co pozwala zminimalizować działania niepożądane związane z nadmiarem mineralokortykoidów.
W badaniach klinicznych wykazano, że terapia octanem abirateronu istotnie wydłuża całkowity czas przeżycia, opóźnia progresję choroby oraz poprawia jakość życia pacjentów. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: nadciśnienie tętnicze, hipokaliemia, obrzęki, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych oraz zaburzenia funkcji serca. Konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych podczas leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Abirateron octan po doustnym podaniu na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w około 2 godziny, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętością dystrybucji (~5630 l). Biodostępność leku jest silnie zależna od obecności pokarmu, zwłaszcza tłuszczów, co powoduje wzrost AUC do 10-krotnego i Cmax do 17-krotnego w porównaniu z podaniem na czczo. Metabolizm abirateronu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania dominujących metabolitów – siarczanu abirateronu i siarczanu N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (88%, w tym 55% w postaci niezmienionego abirateronu octanu) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5%). Ze względu na zmienność ekspozycji farmakokinetycznej, zaleca się przyjmowanie leku na czczo, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, aby zapewnić stabilną biodostępność.
abirateron octan, biodostępność, biosynteza androgenów, Cmax, farmakokinetyka, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroliza, in vivo, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Abirateronu octan (Abiraterone G.L. Pharma) jest prolekiem, który po podaniu doustnym przekształca się do aktywnego abirateronu, selektywnie hamującego enzym CYP17, odpowiedzialny za 17α-hydroksylazę i C17,20-liazę. Enzym ten jest kluczowy w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkance nowotworowej gruczołu krokowego, katalizując przemianę pregnenolonu do DHEA oraz progesteronu do androstendionu – prekursorów testosteronu. Hamowanie CYP17 prowadzi do istotnego obniżenia stężenia androgenów, w tym testosteronu, do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co jest szczególnie istotne w terapii raka gruczołu krokowego. Jednocześnie dochodzi do zwiększonej produkcji mineralokortykosteroidów, co może skutkować działaniami niepożądanymi. Abiraterone G.L. Pharma podawany w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę i supresją androgenową (agonista LHRH lub orchidektomia) wykazuje przewagę nad samą supresją androgenową, obniżając poziomy testosteronu i innych androgenów w surowicy bardziej efektywnie.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron octan, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mineralokortykosteroidy, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, produkcja androgenów, przerzut trzewny, rak gruczołu krokowego, skala Gleasona, steroidogeneza, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, zmiana przerzutowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Przedkliniczne badania abirateronu octanu na modelach zwierzęcych wykazały istotne, ale odwracalne zmiany hormonalne, w tym znaczące obniżenie stężenia testosteronu, prowadzące do zmniejszenia masy narządów oraz zmian morfologicznych i histopatologicznych w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce i sutkach. Wpływ na płodność u samców i samic szczurów był również odwracalny w okresie 4-16 tygodni po zakończeniu terapii. W badaniach rozwojowych zaobserwowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźnika przeżycia płodów oraz zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, jednak bez działania teratogennego. Wszystkie te efekty wiązały się z farmakologicznym mechanizmem działania leku.
abirateron octan, badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekotoksykologia, genotoksyczność, mechanizm farmakologiczny, narządy wrażliwe na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, płodność, testosteron krążący, toksyczność, toksyczność rozwojowa, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Glenmark 500 mg
Produkt leczniczy Abiraterone Glenmark zawiera 500 mg abirateronu octanu w postaci tabletek powlekanych i zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Lekarz przepisujący powinien poinformować pacjenta o braku ograniczeń w tym zakresie, co jest szczególnie istotne dla osób aktywnych zawodowo. W każdej tabletce znajduje się również 241 mg laktozy oraz 12 mg sodu, które nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak mogą mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów. Zaleca się indywidualną ocenę pacjenta, uwzględniając choroby współistniejące oraz stosowane jednocześnie inne leki, które mogą modyfikować sprawność psychomotoryczną.
abirateron octan, Abiraterone Glenmark, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, interakcja lekowa, laktoza, odpowiedzialność prawna lekarza, sód, sprawność psychomotoryczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zdarzenie niepożądane, zdolność prowadzenia pojazdów - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Sandoz 500 mg
Abiraterone Sandoz to lek w postaci tabletek powlekanych o dawce 500 mg abirateronu octanu, stosowany w terapii onkologicznej. Tabletki mają charakterystyczny fioletowy kolor, wymiary 18,9 mm x 9,5 mm oraz wytłoczenie „500”. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 64,6 mg na tabletkę (68 mg laktozy jednowodnej). Pozostałe składniki pomocnicze obejmują m.in. kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i stabilność preparatu. Powłoka Opadry II 85F200051 Purple zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171) oraz barwniki żelaza tlenkowe (E 172).
abirateron octan, alkohol poliwinylowy, blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, sodu laurylosiarczan, środek pochłaniający tlen, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Dane przedkliniczne dotyczące abirateronu octanu wskazują na jego istotny wpływ na układ hormonalny, przede wszystkim poprzez znaczącą redukcję stężeń testosteronu w krążeniu, co skutkuje zmniejszeniem masy narządów wrażliwych na androgeny oraz zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce i sutkach. Wszystkie zmiany hormonalne były odwracalne, ustępując całkowicie lub częściowo w ciągu 4 tygodni po zaprzestaniu terapii. W badaniach na szczurach wykazano również odwracalne zmniejszenie płodności u obu płci (okres odwracalności 4-16 tygodni) oraz wpływ na rozwój płodów, objawiający się zmniejszeniem masy płodu, wskaźnika przeżycia oraz zmianami w zewnętrznych narządach płciowych, bez działania teratogennego. Badania rakotwórczości wykazały brak działania rakotwórczego w modelu Tg.rasH2 oraz u samic szczurów, natomiast u samców szczurów zaobserwowano zwiększoną częstość nowotworów komórek interstycjalnych jąder, co jest efektem specyficznym dla tego gatunku i związanym z mechanizmem farmakologicznym leku.
abirateron octan, androgeny, badanie płodności, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, narządy rozrodcze, nowotwór komórek interstycjalnych, płodność, potencjał rakotwórczy, ryzyko środowiskowe, stężenie testosteronu, toksyczność rozwojowa, układ hormonalny, uszkodzenie materiału genetycznego, wady wrodzone, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Sandoz 500 mg
Abiraterone Sandoz 500 mg, zawierający 500 mg abirateronu octanu, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co potwierdzają dostępne dane kliniczne. Tabletki powlekane o wymiarach 18,9 mm × 9,5 mm zawierają również 64,6 mg laktozy (w postaci 68 mg laktozy jednowodnej), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Brak wpływu na funkcje psychomotoryczne umożliwia pacjentom kontynuowanie aktywności zawodowej i społecznej bez konieczności wprowadzania ograniczeń dotyczących prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn.
abirateron, abirateron octan, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, czujność kliniczna, edukacja pacjenta, funkcja psychomotoryczna, jakość życia pacjenta, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, substancja pomocnicza, świadoma zgoda, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Glenmark 250 mg
Abirateronu octan (Abiraterone Glenmark) jest inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, stosowanym w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu 17α-hydroksylazy/C17,20-liazy, co prowadzi do znaczącej redukcji stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, również w nadnerczach i tkance nowotworowej. W połączeniu z analogami LHRH lub orchidektomią, abirateron obniża poziom testosteronu do wartości nieoznaczalnych standardowymi testami. W badaniu klinicznym fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, 38% leczonych abirateronem osiągnęło co najmniej 50% spadek PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo, co potwierdza jego skuteczność w kontroli choroby.
20-liaza, abirateron octan, analog LHRH, biosynteza androgenów, deprywacja androgenów, docetaksel, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja NYHA, kryteria RECIST, mCRPC, mHSPC, niewydolność serca, orchidektomia, OS, progresja choroby, przerzuty trzewne, PSA, radioterapia paliatywna, rak gruczołu krokowego, rezonans magnetyczny, rPFS, RTG kości, skala ECOG, skala Gleasona, SRE, supresja androgenowa, taksany, tomografia komputerowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone STADA 250 mg
Abiraterone STADA, dostępny w dawkach 250 mg (białe lub prawie białe tabletki powlekane) oraz 500 mg (fioletowe tabletki powlekane), wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co potwierdza Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL). Lek zawiera laktozę w ilościach 32,3 mg (tabletka 250 mg) oraz 64,6 mg (tabletka 500 mg), jednak obecność tej substancji pomocniczej nie wpływa na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Z punktu widzenia bezpieczeństwa ruchu drogowego, terapia abirateronem nie wymaga wprowadzania szczególnych ograniczeń w zakresie prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn.
abirateron, abirateron octan, Abiraterone STADA, charakterystyka produktu leczniczego, ChPL, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcje psychomotoryczne, laktoza, porada lekarska, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Richter 500 mg
Abirateron, substancja czynna leku Abiraterone Richter, wykazuje szybkie przekształcenie in vivo z abirateronu octanu do aktywnego abirateronu, inhibitora biosyntezy androgenów. Po doustnym podaniu na czczo czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi około 2 godziny. Wchłanianie leku jest silnie zależne od obecności pokarmu, co skutkuje nawet 10-krotnym wzrostem AUC i 17-krotnym wzrostem Cmax przy podaniu z jedzeniem, zwłaszcza tłustym. Z tego względu zaleca się podawanie leku na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny po posiłku i nie spożywanie jedzenia przez 1 godzinę po podaniu. Abirateron wiąże się w 99,8% z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 5630 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania wynosi około 15 godzin, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (88%), z niewielkim udziałem moczu (5%).
abirateron octan, AUC, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hepatotoksyczność, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, narażenie organizmu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abirateron Zentiva 500 mg
Abirateronu octan, aktywny składnik leku Abirateron Zentiva, po doustnym podaniu na czczo osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu około 2 godzin. Substancja ta ulega szybkiej przemianie do abirateronu, który silnie wiąże się z białkami osocza (99,8%) i wykazuje dużą dystrybucję do tkanek (pozorna objętość dystrybucji około 5630 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania głównych metabolitów: siarczanu abirateronu i siarczanu N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej radioaktywności. Średni okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (88% dawki w kale), a jedynie 5% przez nerki. Spożycie pokarmu, zwłaszcza bogatego w tłuszcze, znacząco zwiększa biodostępność abirateronu (AUC do 10-krotnie, Cmax do 17-krotnie), co powoduje dużą zmienność ekspozycji i wskazuje na konieczność przyjmowania leku na czczo, co najmniej 2 godziny po posiłku i 1 godzinę przed kolejnym.
abirateron octan, białka osocza, biodostępność leku, działanie przeciwnowotworowe, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, hydroliza, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja Childa-Pugha, krańcowe stadium choroby nerek, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, stężenie w osoczu, sulfuryzacja - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abirateron Aristo 250 mg
Abirateron Aristo, zawierający 250 mg abirateronu octanu w tabletce, jest wskazany do leczenia przerzutowego raka gruczołu krokowego, zarówno hormonowrażliwego (mHSPC), jak i opornego na kastrację (mCRPC). Zalecana dawka wynosi 1000 mg (4 tabletki) raz na dobę, podawana na czczo (co najmniej 2 godziny po posiłku i nie wcześniej niż 1 godzina przed kolejnym posiłkiem). Terapia powinna być prowadzona równocześnie z prednizonem lub prednizolonem w dawce 5 mg/dobę dla mHSPC oraz 10 mg/dobę dla mCRPC. U pacjentów niekastrowanych chirurgicznie konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów biochemicznych, w tym aktywności aminotransferaz, ciśnienia tętniczego, stężenia potasu (utrzymanie ≥4,0 mM) oraz objawów niewydolności serca, jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii.
abirateron octan, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy w surowicy, analog gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, efekt mineralokortykosteroidowy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja farmakologiczna, kortykosteroid, potas w surowicy, prednizon, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, skala Child-Pugh, toksyczność leku, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający 250 mg abirateronu octanu w postaci białych, owalnych tabletek (15 mm x 8 mm), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Dane kliniczne potwierdzają, że pacjenci stosujący ten lek mogą bezpiecznie wykonywać te czynności bez dodatkowych ograniczeń wynikających z działania substancji czynnej. Mimo to, lekarz powinien podczas konsultacji omówić tę kwestię z pacjentem, podkreślając, że indywidualne reakcje na terapię mogą się różnić, zwłaszcza na początku leczenia.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone STADA 500 mg
Abiraterone STADA, zawierający abirateron octan w dawkach 250 mg i 500 mg w postaci tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Tabletki 250 mg mają wymiary 14,2 mm x 7,2 mm i zawierają 32,3 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 500 mg o wymiarach 18,9 mm x 9,5 mm zawierają 64,6 mg laktozy jednowodnej. Brak wpływu na funkcje psychomotoryczne jest potwierdzony w charakterystyce produktu leczniczego, co jest istotne dla bezpieczeństwa farmakoterapii, zwłaszcza u pacjentów wymagających zachowania pełnej sprawności podczas wykonywania czynności zawodowych lub codziennych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abirateron Aristo 250 mg
Abirateron octan, stosowany w terapii onkologicznej w dawce 250 mg (preparat Abirateron Aristo), nie wykazuje istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, które są kluczowe dla prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, substancja ta jest klasyfikowana jako nie mająca lub mająca nieistotny wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjentów. Pomimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, lekarz powinien poinformować pacjenta o braku znaczącego wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów, co może poprawić komfort psychiczny pacjenta oraz jego adherencję do terapii. Należy jednak uwzględnić indywidualne predyspozycje pacjenta, zwłaszcza u osób starszych lub z chorobami neurologicznymi, gdyż współistniejące schorzenia lub terapie skojarzone mogą modyfikować ten wpływ.
abirateron, abirateron octan, adherencja do leczenia, dokumentacja medyczna, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, leczenie onkologiczne, praktyka medyczna, schorzenie neurologiczne, sprawność psychomotoryczna, terapia onkologiczna, terapia skojarzona, zaburzenie koncentracji, zalecenie terapeutyczne, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abirateron Zentiva 500 mg
Abirateron octan (Abirateron Zentiva 500 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (241 mg/tabletka) i sód (12 mg/tabletka). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża lub prawdopodobieństwo ciąży u kobiet oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby klasy C wg Childa-Pugha, ze względu na ryzyko nieprzewidywalnego metabolizmu i toksyczności. Ponadto, jednoczesne stosowanie abirateronu z prednizonem/prednizolonem i dichlorkiem radu Ra-223 jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu potencjalnych interakcji i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
abirateron, abirateron octan, ciężkie zaburzenia wątroby, dieta niskosodowa, hepatotoksyczność, łagodne zaburzenia wątroby, laktoza, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, parametry wątrobowe, prednizon, skala Childa-Pugha, umiarkowane zaburzenia wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm jest dostępny w postaci tabletek zawierających 250 mg abirateronu octanu jako substancję czynną. Tabletki mają wymiary 15 mm na 8 mm, są białe lub białawe, owalne i obustronnie wypukłe, z oznakowaniem „250” na jednej stronie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. 116,1 mg laktozy jednowodnej oraz 5,8 mg sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Pozostałe składniki pomocnicze to celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, hypromeloza typ 2910, krzemionka koloidalna bezwodna oraz sodu laurylosiarczan, które wpływają na strukturę, rozpad i biodostępność leku. Produkt jest pakowany w butelki HDPE o pojemności 100 ml z zakrętką zabezpieczającą przed dziećmi oraz środkiem pochłaniającym wilgoć, a okres ważności wynosi 30 miesięcy przy przechowywaniu w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem.
abirateron octan, celuloza mikrokrystaliczna, działanie teratogenne, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, mechanizm działania leku, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, polietylen wysokiej gęstości, sód, sodu laurylosiarczan, środek poślizgowy, środek rozpadowy, surfaktant, uszkodzenie płodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Glenmark 500 mg
Abirateron octan, po podaniu doustnym na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny, a jego biodostępność jest silnie zależna od obecności pokarmu, co może zwiększyć AUC do 10-krotnie i Cmax do 17-krotnie. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętością dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm abirateronu zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami stanowiącymi 86% całkowitej promieniotwórczości w krwiobiegu (abirateronu siarczan i N-tlenek abirateronu siarczan). Okres półtrwania leku wynosi około 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie drogą kałową (88%), z niewielkim udziałem wydalania z moczem (5%).
abirateron octan, AUC, białka osocza, biodostępność leku, biosynteza androgenów, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, hydroliza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, sulfuryzacja, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Abirateron octan w dawce 250 mg (Abiraterone G.L. Pharma) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby klasy C wg Child-Pugh. Lek zawiera 180 mg laktozy, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z ciężką nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża oraz potencjalna możliwość zajścia w ciążę, ze względu na ryzyko teratogenności. Ponadto, jednoczesne stosowanie abirateronu z prednizonem lub prednizolonem w skojarzeniu z Ra-223 (dichlorkiem radu-223) jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka powikłań, w tym złamań i zgonów.
abirateron octan, ciąża, dichlorek radu-223, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, laktoza, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, przeciwwskazanie w ciąży, rak gruczołu krokowego, skala Child-Pugh, terapia skojarzona, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Sandoz 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu, szczególnie w dawce przekraczającej 500 mg, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Brak swoistego antidotum wymusza prowadzenie leczenia objawowego i podtrzymującego, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania czynności serca (EKG), poziomu elektrolitów, zwłaszcza potasu, oraz funkcji wątroby (oznaczenia AspAT, AlAT, bilirubiny). Kluczowe jest także ścisłe kontrolowanie bilansu płynów i objawów retencji, które mogą manifestować się obrzękami obwodowymi i dusznością. Zaburzenia rytmu serca, hipokaliemia, zastój płynów, oraz hepatotoksyczność to najczęstsze powikłania wymagające intensywnej diagnostyki i terapii wspomagającej.
abirateron, abirateron octan, aminotransferazy, antidotum, badanie EKG, bilans płynów, ciśnienie tętnicze, czynność wątroby, diuretyki, duszność, eliminacja leku, enzymy wątrobowe, gospodarka mineralna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, obrzęki obwodowe, parametry wątrobowe, parametry życiowe, suplementacja potasu, synteza białek, tachykardia, transaminazy wątrobowe, wyrównywanie zaburzeń elektrolitowych, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów, zastój w krążeniu płucnym, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg
Badania przedkliniczne abirateronu octanu wykazały istotne obniżenie stężeń testosteronu, co skutkowało zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce oraz sutkach. Zmiany te były całkowicie lub częściowo odwracalne, z normalizacją w ciągu 4 tygodni po zakończeniu ekspozycji. W badaniach na szczurach odnotowano przejściowe obniżenie płodności u obu płci, z pełnym powrotem do normy w okresie 4-16 tygodni po zaprzestaniu podawania leku. Wpływ na rozwój prenatalny obejmował zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, jednak bez działania teratogennego, co jest zgodne z farmakologicznym profilem abirateronu. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi poza zmianami w narządach rozrodczych wynikającymi z mechanizmu działania leku.
abirateron octan, badanie płodności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, działanie teratogenne, genotoksyczność, gospodarka hormonalna, masa narządów, mechanizm działania leku, nadnercza, narządy rozrodcze, narządy wrażliwe na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, potencjał rakotwórczy, profil farmakologiczny, przysadka, sutki, testosteron krążący, toksyczność rozwojowa, zmiana hormonalna, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiral 500 mg
Abiral jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawce 500 mg abirateronu octanu, charakteryzujących się fioletowym kolorem, owalnym kształtem (19 mm x 11 mm) oraz oznaczeniem „500” na jednej stronie. Tabletki zawierają substancje pomocnicze, w tym 232,2 mg laktozy jednowodnej oraz 11,5 mg sodu, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub wymagających kontroli spożycia sodu. Pozostałe składniki pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, hypromelozę oraz składniki powłoki takie jak tlenki żelaza, tytanu dwutlenek i kopolimer makrogolu z alkoholem poli(winylowym).
abirateron octan, celuloza mikrokrystaliczna, dieta niskosodowa, hypromeloza, kopolimer makrogolu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, sód, sodu laurylosiarczan, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowego zaprzestania podawania leku oraz wdrożenia leczenia objawowego i podtrzymującego. Ze względu na brak swoistego antidotum, kluczowe jest monitorowanie czynności serca (w tym EKG pod kątem niemiarowości i tachykardii), kontrola stężenia potasu w surowicy (w celu zapobiegania hipokaliemii), ocena objawów zastoju płynów oraz funkcji wątroby (w tym poziomów ALT, AST, bilirubiny i fosfatazy alkalicznej). Hipokaliemia, będąca efektem mineralokortykoidowego działania leku, stanowi główne zagrożenie, predysponując do poważnych zaburzeń rytmu serca, co wymaga intensywnej opieki kardiologicznej i wyrównania elektrolitów.
abirateron octan, antidotum, bilans płynów, bilirubina, czynność serca, czynność wątroby, działanie hepatotoksyczne, EKG, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, hipokaliemia, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, nadciśnienie tętnicze, niemiarowość, opieka kardiologiczna, parametr wątrobowy, parametr życiowy, powikłanie kardiologiczne, suplementacja potasu, tachykardia, transaminaza, uszkodzenie wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zastój płynów, zastój w krążeniu płucnym, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Abiraterone Olainfarm to lek w postaci tabletek powlekanych o mocy 500 mg, zawierający substancję czynną abirateronu octan. Każda tabletka zawiera 500 mg abirateronu octanu oraz substancje pomocnicze, w tym 232,2 mg laktozy jednowodnej i 11,5 mg sodu. Tabletki mają charakterystyczny fioletowy kolor, owalny kształt (19 mm długości i 11 mm szerokości) oraz oznakowanie „500” na jednej stronie. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, hypromelozę typ 2910, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz sodu laurylosiarczan, co wpływa na właściwości farmaceutyczne leku, takie jak rozpad i rozpuszczalność. Otoczka zawiera barwniki (żelaza tlenek czarny i czerwony, tytanu dwutlenek) oraz składniki powłoki ochronnej i środki poślizgowe.
abirateron octan, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kopolimer makrogolu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, sodu laurylosiarczan, środek rozpadowy, substancja poślizgowa, surfaktant, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tatica 500 mg
Abirateron octan, substancja czynna leku Tatica, jest inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykorzystywanym w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, zwłaszcza w połączeniu z analogami LHRH lub po orchidektomii. W badaniach klinicznych fazy 3 wykazano, że u 38% pacjentów z opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC) po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, stosujących abirateron octan, nastąpiła redukcja PSA o co najmniej 50%, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Terapia ta jest szczególnie istotna, gdyż standardowe metody supresji androgenowej nie wpływają na produkcję androgenów w nadnerczach i tkankach nowotworowych.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron octan, analog LHRH, androstendion, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, formularz bólu BPI-SF, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja NYHA, kryteria PCWG2, kryteria RECIST, mineralokortykosteroid, orchidektomia, prednizolon, prednizon, prekursor testosteronu, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, radioterapia paliatywna, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala ECOG, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, terapia hormonalna, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu, stosowanego w dawce 500 mg w postaci tabletek powlekanych (Abiraterone Fresenius Kabi), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Nie istnieje swoiste antidotum, dlatego leczenie opiera się na terapii objawowej i podtrzymującej funkcje życiowe. Kluczowe jest przerwanie podawania leku oraz monitorowanie czynności serca pod kątem niemiarowości, kontrola poziomu potasu w surowicy w celu wykrycia hipokaliemii, obserwacja objawów zastoju płynów oraz regularna ocena parametrów wątrobowych (transaminazy, bilirubina) ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby.
abirateron octan, antidotum, bilirubina, enzym wątrobowy, funkcje życiowe, gospodarka elektrolitowa, hipokaliemia, hospitalizacja, interwencja medyczna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie kliniczne, monitorowanie laboratoryjne, niemiarowość, objawy przedawkowania, obrzęk, osłabienie mięśniowe, parametry biochemiczne krwi, parametry wątrobowe, poziom potasu, przeciążenie układu krążenia, przedawkowanie abirateronu, transaminaza, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie wątroby, zaburzenie rytmu serca, zastój płynów - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Glenmark 500 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne abirateronu octanu wykazały istotne zmniejszenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmniejszeniem masy oraz zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce i gruczołach sutkowych. Wszystkie zmiany były całkowicie lub częściowo odwracalne w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii, co potwierdza ich związek z farmakologicznym mechanizmem działania leku. Badania płodności na szczurach wykazały odwracalną redukcję płodności (4-16 tygodni po odstawieniu), natomiast badania rozwojowe wskazały na zmniejszenie masy płodu, obniżoną przeżywalność oraz wpływ na zewnętrzne narządy płciowe, bez wykazania działania teratogennego.
Ocena bezpieczeństwa obejmowała również badania genotoksyczności i rakotwórczości. W 6-miesięcznym badaniu na transgenicznych myszach Tg.rasH2 nie stwierdzono działania rakotwórczego, natomiast 24-miesięczne badanie na szczurach wykazało zwiększoną częstość nowotworów komórek interstycjalnych jąder u samców, co jest uznawane za efekt specyficzny dla szczurów i związany z farmakologicznym działaniem abirateronu. U samic szczurów nie zaobserwowano działania rakotwórczego. Dodatkowo, abirateron wykazuje potencjalne ryzyko dla środowiska wodnego, zwłaszcza dla ryb, co wymaga uwzględnienia w ocenie ryzyka środowiskowego.
abirateron octan, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie płodności, badanie toksyczności, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, mechanizm farmakologiczny, narząd płciowy, narząd rozrodczy, nowotwór komórek interstycjalnych, potencjał rakotwórczy, substancja czynna, testosteron krążący, toksyczność rozwojowa, układ hormonalny, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abiraterone Exeltis, zawierający 500 mg abirateron octanu (odpowiadającego 446 mg abirateronu), jest wskazany do leczenia zaawansowanego raka gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn w trzech klinicznych sytuacjach: hormonowrażliwy rak prostaty wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), oporny na kastrację rak prostaty z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami po niepowodzeniu ADT przed chemioterapią, oraz mCRPC u pacjentów z progresją choroby po chemioterapii zawierającej docetaksel. Lek podawany jest doustnie w formie tabletek powlekanych o wymiarach około 19×11 mm, zawsze w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, co jest niezbędne dla minimalizacji działań niepożądanych i zwiększenia bezpieczeństwa terapii.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Abiraterone Olainfarm w dawce 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) stosowany jest doustnie raz na dobę w leczeniu przerzutowego raka gruczołu krokowego, w skojarzeniu z kortykosteroidami: 5 mg prednizonu/prednizolonu na dobę w mHSPC oraz 10 mg w mCRPC. U pacjentów niepoddanych kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Lek należy przyjmować na czczo, co najmniej 2 godziny po posiłku i nie spożywać jedzenia przez 1 godzinę po podaniu, aby uniknąć zwiększenia narażenia na substancję czynną. Monitorowanie parametrów obejmuje aktywność aminotransferaz (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (≥ 4,0 mM) oraz retencję płynów (co miesiąc). U pacjentów z wysokim ryzykiem niewydolności serca zaleca się intensywniejsze monitorowanie co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc.
abirateron octan, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, klasyfikacja Child-Pugh, kortykosteroid, nadciśnienie, obrzęk, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, parametry wątrobowe, potas w surowicy, prednizon, retencja płynów, toksyczność leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Abirateron Aristo 500 mg
Abirateron Aristo wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z induktorami enzymu CYP3A4, które mogą zmniejszać jego biodostępność nawet o 55% (np. ryfampicyna 600 mg/dobę). Podawanie leku z jedzeniem znacząco zwiększa wchłanianie abirateronu, jednak brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo takiego stosowania, dlatego lek nie powinien być podawany podczas posiłków. Abirateron jest także inhibitorem CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia stężeń substratów tych enzymów, np. AUC dekstrometorfanu wzrasta około 2,9-krotnie, a AUC pioglitazonu o 46%. W związku z tym zaleca się ostrożność i ewentualne dostosowanie dawek leków metabolizowanych przez te enzymy, zwłaszcza o wąskim indeksie terapeutycznym (np. metoprolol, kodeina, pioglitazon, repaglinid).
abirateron octan, antybiotyk przeciwgruźliczy, beta-bloker, biodostępność abirateronu, dekstrometorfan, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka abirateronu, fluorochinolon, gospodarka lipidowa, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu wątrobowego, karbamazepina, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, pioglitazon, ryfampicyna, silny induktor CYP3A4, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, torsades de pointes, transporter OATP1B1, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie QT, zakażenie mykobakteryjne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Abiraterone Sandoz to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 1000 mg abirateronu octanu jako substancję czynną, stosowany w terapii onkologicznej. Tabletki zawierają również 136 mg laktozy jednowodnej (129,21 mg laktozy), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wspomagają rozpad, rozpuszczalność i stabilność tabletki. Otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 i talk, nadając tabletką biały kolor i ułatwiając ich podział dzięki linii podziału na jednej stronie (wymiary tabletki: 23,1 mm x 11,1 mm).
abirateron octan, alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, pochłaniacz tlenu, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiral 500 mg
Abirateron, podawany w formie octanu, jest szybko przekształcany in vivo do aktywnej formy, działającej jako inhibitor biosyntezy androgenów. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w około 2 godziny. Spożycie posiłku znacząco zwiększa biodostępność leku, powodując nawet 10-krotny wzrost AUC i 17-krotny wzrost Cmax, co jest zależne od zawartości tłuszczu w posiłku; z tego względu zaleca się przyjmowanie abirateronu na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny po posiłku i powstrzymanie się od jedzenia przez kolejną godzinę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (88% dawki), z mniejszym udziałem nerek (5%). Średni okres półtrwania wynosi około 15 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
abirateron octan, AUC, biodostępność leku, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, działanie niepożądane, farmakokinetyka abirateronu, hemodializa, hepatotoksyczność, inhibitor biosyntezy androgenów, interakcja z pokarmem, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, krążenie wątrobowo-jelitowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abirateron Zentiva 500 mg
Badania przedkliniczne abirateronu octanu wykazały jego istotny wpływ na układ hormonalny, szczególnie poprzez znaczące obniżenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmniejszeniem masy narządów rozrodczych, zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach takich jak nadnercza, przysadka mózgowa oraz gruczoły sutkowe. Zmiany te były w większości całkowicie lub częściowo odwracalne w ciągu 4 tygodni po zaprzestaniu terapii. Ponadto, lek wpływał na płodność u szczurów obu płci, powodując jej obniżenie, które również było odwracalne w okresie 4-16 tygodni po zakończeniu podawania. W badaniach rozwojowych zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz zmiany w rozwoju zewnętrznych narządów płciowych, jednak bez działania teratogennego, co wskazuje na farmakologiczny charakter tych efektów.
abirateron, abirateron octan, badania przedkliniczne, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, efekt gatunkowo specyficzny, genotoksyczność, gospodarka hormonalna, histopatologia nadnerczy, mechanizm farmakologiczny, model zwierzęcy, narządy docelowe, narządy rozrodcze, nowotwór komórek interstycjalnych, odwracalność działania leku, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, przysadka mózgowa, testosteron, toksyczność, toksyczny wpływ, układ hormonalny, zmiany hormonalne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abiraterone Exeltis zawiera abirateron octan w dawce 500 mg (446 mg abirateronu) w formie tabletek powlekanych, stosowany w dawce 1000 mg (2 tabletki) raz na dobę, bez jedzenia (co najmniej 1 godz. przed lub 2 godz. po posiłku). Lek jest wskazany w leczeniu przerzutowego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego (mHSPC) w skojarzeniu z 5 mg prednizonu/prednizolonu oraz przerzutowego opornego na kastrację raka gruczołu krokowego (mCRPC) z 10 mg prednizonu/prednizolonu. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie kastracji farmakologicznej analogami LHRH. Monitorowanie obejmuje aminotransferazy (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), ciśnienie tętnicze, potas i zastój płynów (co miesiąc), z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca. W przypadku toksyczności stopnia ≥ 3 leczenie należy wstrzymać do ustąpienia objawów do stopnia 1 lub wartości wyjściowych.
abirateron, abirateron octan, aminotransferazy, aminotransferazy wątrobowe, analogi gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, górna granica normy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, kastracja farmakologiczna, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, potas w surowicy, prednizon, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, skala Child-Pugh, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Abiraterone Sandoz 1000 mg, zawierający abirateron octan, jest wskazany do leczenia hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego z przerzutami (mHSPC) oraz wysokiego ryzyka HSPC bez przerzutów, stosowany w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT) i prednizonem lub prednizolonem. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w opornym na kastrację raku gruczołu krokowego z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami po niepowodzeniu ADT, a także u pacjentów z progresją choroby po chemioterapii z docetakselem. Tabletki o wymiarach 23,1 mm x 11,1 mm zawierają 1000 mg abirateronu octanu i 129,21 mg laktozy, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
abirateron octan, ADT, chemioterapia docetakselem, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, laktoza jednowodna, mCRPC, mHSPC, mineralokortykoidy, nietolerancja laktozy, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, prednizolon, prednizon, progresja choroby, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak prostaty, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abirateron Aristo 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu, mimo ograniczonych danych klinicznych, stanowi stan wymagający natychmiastowej interwencji medycznej, gdyż nie istnieje swoiste antidotum. Postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym, obejmującym przerwanie podawania leku oraz monitorowanie czynności serca (w tym EKG i holterowskie), kontrolę elektrolitów ze szczególnym uwzględnieniem hipokaliemii, ocenę bilansu płynów oraz diagnostykę funkcji wątroby (parametry takie jak ALT, AST, ALP). Nasilenie objawów może dotyczyć układów sercowo-naczyniowego, nerwowego oraz wątroby, a potencjalne powikłania obejmują zaburzenia rytmu serca, hipokaliemię, zastój płynów, uszkodzenie hepatocytów oraz nadciśnienie tętnicze związane z zaburzeniami gospodarki mineralokortykoidowej.
abirateron octan, antidotum, bilans płynów, bilirubina, bradyarytmia, czynność serca, EKG, elektrolity w surowicy, enzymy wątrobowe, farmakoterapia hipotensyjna, fosfataza alkaliczna, funkcja wątroby, gospodarka mineralokortykoidowa, hipokaliemia, leczenie diuretyczne, leczenie hepatoprotekcyjne, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, leczenie przeciwarytmiczne, monitorowanie holterowskie, nadciśnienie tętnicze, niemiarowość, obrzęk obwodowy, osłabienie mięśniowe, parametry wątrobowe, parametry życiowe, równowaga kwasowo-zasadowa, rtg klatki piersiowej, stężenie elektrolitów, tachyarytmia, terapia onkologiczna, układ sercowo-naczyniowy, USG jamy brzusznej, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia przewodnictwa serca, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów, zastój w krążeniu płucnym