abirateron octan
Octan abirateronu to doustny inhibitor biosyntezy androgenów, stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Substancja selektywnie blokuje enzym CYP17 (17α-hydroksylazę/C17,20-liazę), kluczowy w szlaku syntezy androgenów, prowadząc do zahamowania produkcji testosteronu zarówno w jądrach, jak i nadnerczach oraz w tkance nowotworowej.
Lek jest wskazany w terapii pacjentów z przerzutowym, opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC) oraz, według nowszych wytycznych, również w leczeniu wrażliwego na hormonoterapię raka prostaty z przerzutami (mHSPC). Octan abirateronu stosuje się zawsze w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, co pozwala zminimalizować działania niepożądane związane z nadmiarem mineralokortykoidów.
W badaniach klinicznych wykazano, że terapia octanem abirateronu istotnie wydłuża całkowity czas przeżycia, opóźnia progresję choroby oraz poprawia jakość życia pacjentów. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: nadciśnienie tętnicze, hipokaliemia, obrzęki, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych oraz zaburzenia funkcji serca. Konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych podczas leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abirateron Aristo 500 mg
Dane przedkliniczne dotyczące abirateronu octanu, substancji czynnej leku Abirateron Aristo, wskazują na charakterystyczne dla jego działania farmakologicznego zmniejszenie stężeń krążącego testosteronu, co skutkowało odwracalnymi zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce oraz sutkach. W badaniach na szczurach zaobserwowano istotne, lecz odwracalne w ciągu 4-16 tygodni, obniżenie płodności u obu płci. Ponadto, toksyczny wpływ na rozwój płodów obejmował zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, bez wykazania działania teratogennego. Wszystkie zmiany hormonalne i morfologiczne ustępowały po zakończeniu podawania substancji, co potwierdza ich związek z farmakologicznym profilem abirateronu.
abirateron octan, androgen, badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, działanie teratogenne, genotoksyczność, nadnercza, narząd rozrodczy, nowotwór komórek interstycjalnych, profil bezpieczeństwa, przysadka, rakotwórczość, testosteron, toksyczność rozwojowa, zmiana morfologiczna, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający 250 mg abirateronu octanu w jednej tabletce, jest stosowany w leczeniu przerzutowego raka gruczołu krokowego, zarówno hormonowrażliwego (mHSPC), jak i opornego na kastrację (mCRPC). Zalecana dawka wynosi 1000 mg (4 tabletki) raz na dobę, podawana na czczo, aby uniknąć zwiększonego narażenia na substancję czynną. Terapia abirateronem zawsze wymaga skojarzenia z glikokortykosteroidem: 5 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę w mHSPC oraz 10 mg w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych obejmuje aktywność aminotransferaz (przed leczeniem, co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (dążąc do ≥ 4,0 mM) oraz ocenę zastojów płynów co miesiąc, z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca.
abirateron octan, AlAT, aminotransferaza, analog gonadoliberyny, AspAT, ciśnienie tętnicze, farmakologiczna kastracja, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja chirurgiczna, klasyfikacja Child-Pugh, leczenie skojarzone, LHRH, mCRPC, mHSPC, nadciśnienie, obrzęk, prednizolon, prednizon, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, stężenie potasu, toksyczność mineralokortykosteroidowa, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Glenmark 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważny stan kliniczny bez swoistego antidotum, wymagający natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia kompleksowego leczenia podtrzymującego. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie funkcji sercowo-naczyniowych, ze szczególnym uwzględnieniem zaburzeń rytmu serca (niemiarowości, tachyarytmie, bradyarytmie), oraz gospodarki elektrolitowej, zwłaszcza poziomu potasu w surowicy w celu zapobiegania hipokaliemii. Należy również oceniać objawy zastoju płynów, w tym obrzęki obwodowe i możliwy obrzęk płuc, a także regularnie kontrolować parametry wątrobowe ze względu na potencjalną hepatotoksyczność leku. Monitorowanie funkcji nerek oraz parametrów endokrynologicznych jest również istotne ze względu na możliwe zaburzenia hormonalne i równowagi wodno-elektrolitowej.
abirateron octan, antidotum, bilans płynów, bradyarytmia, diuretyk, działanie hepatotoksyczne, efekt antyandrogenny, EKG, enzymy wątrobowe, gospodarka wodno-elektrolitowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, leczenie hepatoprotekcyjne, niemiarowość, nietolerancja laktozy, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, osłabienie mięśniowe, parametry endokrynologiczne, parametry wątrobowe, potas w surowicy, profil farmakologiczny, równowaga hormonalna, stan kliniczny, tachyarytmia, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów - Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Abirateron octan wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Podawanie leku razem z pokarmem znacząco zwiększa jego wchłanianie, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania abirateronu z posiłkami, aby utrzymać przewidywalną farmakokinetykę. Silni induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (600 mg/dobę przez 6 dni), obniżają AUC abirateronu o około 55%, co wymaga unikania ich stosowania podczas terapii. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, nie wykazują istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron hamuje enzymy CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia ekspozycji na substraty tych enzymów – np. AUC dekstrometorfanu wzrasta około 2,9-krotnie, a AUC pioglitazonu o 46%, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjentów, zwłaszcza przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.
abirateron octan, CYP2C8, CYP2D6, częstoskurcz komorowy, dekstrometorfan, enzym CYP3A4, farmakokinetyka abirateronu, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, nośnik OATP1B1, pioglitazon, receptor androgenowy, ryfampicyna, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, spironolakton, swoisty antygen gruczołu krokowego, terapia supresji androgenowej, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abirateron Aristo 500 mg
Abirateron Aristo jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 500 mg abirateronu octanu jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera również 232,2 mg laktozy jednowodnej oraz 11,5 mg sodu, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub ograniczeniem sodu w diecie. Tabletki mają owalny kształt, są fioletowe, o wymiarach 19 mm na 11 mm, z wytłoczeniem „500” na jednej stronie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, hypromelozę, krzemionkę koloidalną oraz składniki powłoki takie jak tlenki żelaza i dwutlenek tytanu, które nadają charakterystyczny kolor i właściwości farmaceutyczne preparatu.
abirateron octan, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kopolimer makrogolu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, sodu laurylosiarczan, środek poślizgowy, środek rozluźniający, substancja pomocnicza, substancja wypełniająca, surfaktant, tabletka powlekana, tlenek żelaza, toksyczność środowiskowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Badania przedkliniczne abirateronu octanu wykazały istotne obniżenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce mózgowej oraz tkance sutków. Zmiany te, zgodne z mechanizmem farmakologicznym leku, były całkowicie lub częściowo odwracalne w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Wpływ na płodność u szczurów obejmował znaczące, lecz odwracalne zaburzenia u obu płci, z pełnym powrotem funkcji rozrodczych w okresie 4-16 tygodni po odstawieniu. W badaniach rozwojowych zaobserwowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, jednak bez działania teratogennego, co wiąże się z hamowaniem syntezy androgenów.
abirateron octan, badanie ekotoksykologiczne, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, działanie teratogenne, efekt gatunkowo specyficzny, mechanizm farmakologiczny, nadnercze, narząd rozrodczy, narząd wrażliwy na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, oś podwzgórze-przysadka-gonady, potencjał rakotwórczy, przysadka mózgowa, synteza steroidów, testosteron krążący, tkanka sutka, toksyczność dla ryb, toksyczność rozwojowa, układ hormonalny, zaburzenie płodności, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abirateron Aristo 250 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia kompleksowego leczenia podtrzymującego. Kluczowe jest monitorowanie parametrów życiowych, w tym czynności serca (EKG) pod kątem zaburzeń rytmu, oraz regularna kontrola poziomu elektrolitów, zwłaszcza stężenia potasu, ze względu na ryzyko hipokaliemii. Należy również obserwować objawy zastoju płynów, takie jak obrzęki obwodowe, duszność i przyrost masy ciała, oraz oceniać funkcję wątroby poprzez oznaczenie aminotransferaz i bilirubiny, gdyż abirateron może wywołać hepatotoksyczność. W przypadku nadciśnienia tętniczego konieczne jest stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych i monitorowanie ciśnienia tętniczego.
abirateron octan, antidotum, badanie EKG, badanie elektrokardiograficzne, bilans płynów, bradykardia, czynność serca, diuretyki, działanie mineralokortykoidowe, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, hipokaliemia, konsultacja hepatologiczna, krążenie płucne, leczenie podtrzymujące, leczenie przeciwarytmiczne, leki przeciwnadciśnieniowe, nadciśnienie tętnicze, niemiarowość, parametry wątrobowe, podwyższone aminotransferazy, poziom elektrolitów, przedawkowanie abirateronu, przerwanie podawania leku, suplementacja potasu, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważny stan kliniczny, wymagający natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego i intensywnego monitorowania pacjenta. Ze względu na brak swoistego antidotum, postępowanie ma charakter objawowy. Kluczowe jest monitorowanie czynności serca (w tym EKG pod kątem niemiarowości, tachykardii, bradykardii), stężenia elektrolitów, zwłaszcza potasu (w celu wykrycia hipokaliemii), objawów zastoju płynów (obrzęki, duszność) oraz parametrów wątrobowych, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Zaburzenia elektrolitowe i wodno-elektrolitowe wynikają z wpływu abirateronu na gospodarkę mineralokortykoidową, co może prowadzić do zatrzymania sodu i wody oraz hipokaliemii, nasilającej zaburzenia rytmu serca.
abirateron octan, antidotum, bradykardia, czynność wątroby, działanie hepatotoksyczne, EKG, elektrolity, enzymy wątrobowe, gospodarka mineralokortykoidowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, inhibitor biosyntezy androgenów, leczenie podtrzymujące, leczenie przeciwarytmiczne, lek moczopędny, niemiarowość, niewydolność wątroby, parametry wątrobowe, przedawkowanie abirateronu, przerwanie podawania leku, suplementacja potasu, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zastój płynów, żółtaczka