induktor UGT1A1
UGT1A1 (UDP-glukuronozylotransferaza 1A1) to kluczowy enzym wątrobowy odpowiedzialny za glukuronidację bilirubiny oraz wielu leków. Induktory UGT1A1 to substancje zwiększające aktywność tego enzymu, co przyspiesza metabolizm związków będących jego substratami.
Wśród klinicznych induktorów UGT1A1 znajdują się fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna oraz niektóre leki przeciwpadaczkowe. Indukcja UGT1A1 prowadzi do zwiększonego klirensu bilirubiny oraz leków metabolizowanych przez ten enzym, co może skutkować obniżeniem ich stężenia w osoczu i potencjalnym zmniejszeniem efektu terapeutycznego.
Indukcja UGT1A1 ma szczególne znaczenie u pacjentów z zespołem Gilberta, charakteryzującym się genetycznie uwarunkowaną obniżoną aktywnością tego enzymu. U tych osób zastosowanie induktorów może zmniejszać hiperbilirubinemię. W praktyce klinicznej monitorowanie potencjalnych interakcji między induktorami UGT1A1 a innymi lekami jest istotne dla zapewnienia skuteczności terapii.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas to preparat złożony zawierający efawirenz, emtrycytabinę oraz dizoproksyl tenofowir, stosowany w terapii HIV. Efawirenz jest induktorem enzymów CYP3A4, CYP2B6 i UGT1A1, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia leków metabolizowanych przez te enzymy, natomiast emtrycytabina i dizoproksyl tenofowir wykazują niski potencjał interakcji przez CYP. Preparat nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami zawierającymi te same składniki aktywne, a także z lekami przeciwwskazanymi ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych, takimi jak terfenadyna, astemizol, cyzapryd, midazolam, triazolam, pimozyd, beprydyl oraz alkaloidy sporyszu. Przeciwwskazane jest także łączenie z elbaswirem/grazoprewirem, worykonazolem oraz zielem dziurawca (Hypericum perforatum), które mogą prowadzić do utraty skuteczności terapii lub poważnych interakcji farmakokinetycznych.
amfoterycyna B, antybiotyk aminoglikozydowy, astemizol, atazanawir, cydofowir, cyzapryd, dihydroergotamina, dizoproksyl tenofowiru, dydanozyna, efawirenz, elbaswir/grazoprewir, emtrycytabina, ergonowina, ergotamina, fałszywie dodatni wynik, fenobarbital, fenytoina, foskarnet, gancyklowir, indukcja CYP3A4, induktor CYP2B6, induktor CYP3A4, induktor UGT1A1, interleukina-2, karbamazepina, lek nefrotoksyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, metamizol, midazolam, miłorząb dwuklapowy, pentamidyna, pimozyd, prazykwantel, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sofosbuwir/welpataswir, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, wankomycyna, worykonazol, ziele dziurawca -
Leksykon leków
Irynotekan, metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i UGT1A1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z zielem dziurawca, które obniża stężenie aktywnego metabolitu SN-38 o 42% przy dawce irynotekanu 350 mg/m², oraz z żywymi atenuowanymi szczepionkami, ze względu na ryzyko uogólnionej reakcji poszczepiennej. Silne induktory CYP3A4/UGT1A1 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać ekspozycję na irynotekan i SN-38 o ≥50%, natomiast silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) zwiększają AUC SN-38 o 109% i zmniejszają AUC metabolitu APC o 87%. Inhibitory UGT1A1 (atazanawir, regorafenib) również podnoszą ogólnoustrojową ekspozycję na SN-38, co wymaga ostrożności i rozważenia ryzyka toksyczności.
5-fluorouracyl, alkohol etylowy, antagonista witaminy K, antycholinoesteraza, apalutamid, atazanawir, bewacyzumab, blokada nerwowo-mięśniowa, cetuksymab, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, flucytozyna, hepatotoksyczność, Hypericum perforatum, idelalizyb, induktor CYP3A4, induktor UGT1A1, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor UGT1A1, INR, irynotekan, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, kwas folinowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwdrgawkowy, limfoproliferacja, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, mielosupresja, niedepolaryzujący lek zwiotczający, posakonazol, regorafenib, ryfampicyna, SN-38, suksametonium, takrolimus, telitromycyna, UGT1A1, worykonazol, zaburzenie elektrolitowe, ziele dziurawca, żółta febra, żywa atenuowana szczepionka
