inhibitory CDK4/6

Inhibitory CDK4/6 (inhibitory kinaz zależnych od cyklin 4 i 6) to klasa leków stosowanych w onkologii, które blokują działanie enzymów CDK4 i CDK6. Enzymy te odgrywają kluczową rolę w regulacji cyklu komórkowego, szczególnie w przejściu z fazy G1 do fazy S, co jest krytycznym punktem kontrolnym w procesie podziału komórek.

Mechanizm działania inhibitorów CDK4/6 polega na blokowaniu fosforylacji białka retinoblastoma (Rb), co zapobiega uwolnieniu czynników transkrypcyjnych E2F i hamuje progresję cyklu komórkowego. W rezultacie komórki nowotworowe pozostają w fazie G1 i nie wchodzą w fazę syntezy DNA (S), co prowadzi do zahamowania ich proliferacji.

W praktyce klinicznej najczęściej stosowane inhibitory CDK4/6 to palbocyklib, rybocyklib i abemacyklib. Leki te znalazły zastosowanie głównie w leczeniu zaawansowanego raka piersi z ekspresją receptorów hormonalnych (HR+) i bez nadekspresji receptora HER2 (HER2-). Są zwykle stosowane w skojarzeniu z terapią hormonalną, co znacząco poprawia wyniki leczenia w porównaniu z monoterapią hormonalną.

Profil działań niepożądanych inhibitorów CDK4/6 obejmuje głównie neutropenię, leukopenię, zmęczenie, nudności oraz biegunkę (szczególnie w przypadku abemacyklibu). Pacjenci leczeni tymi lekami wymagają regularnego monitorowania parametrów morfologii krwi oraz funkcji wątroby.

Badania kliniczne wykazały, że dodanie inhibitorów CDK4/6 do standardowej terapii hormonalnej znacząco wydłuża przeżycie wolne od progresji choroby (PFS) oraz w niektórych przypadkach przeżycie całkowite (OS) u pacjentów z zaawansowanym rakiem piersi HR+/HER2-. Trwają intensywne badania nad zastosowaniem tych leków w innych typach nowotworów, w tym w czerniaku, niedrobnokomórkowym raku płuca czy glejaku wielopostaciowym.

Powiązane wpisy

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl