nośnik OATP1B1

OATP1B1 (Organic Anion Transporting Polypeptide 1B1) to transporter anionów organicznych, kodowany przez gen SLCO1B1, zlokalizowany głównie w błonie kanalikowej hepatocytów. Odgrywa kluczową rolę w wątrobowym wychwytywaniu wielu endogennych substancji (m.in. bilirubiny, kwasów żółciowych) oraz szerokiego spektrum leków, w tym statyn, niektórych leków przeciwnowotworowych i przeciwwirusowych.

Polimorfizmy genu SLCO1B1 mogą prowadzić do zmienionej aktywności transportera OATP1B1, co wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę licznych leków. Najlepiej poznany wariant c.521T>C (rs4149056) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem miopatii indukowanej statynami, szczególnie simwastatyną. Pacjenci z tym polimorfizmem wykazują zmniejszony klirens wątrobowy i zwiększone stężenie statyn w osoczu.

Badania nad OATP1B1 mają istotne znaczenie w medycynie spersonalizowanej, umożliwiając optymalizację dawkowania leków i minimalizację działań niepożądanych. Oznaczanie wariantów genetycznych SLCO1B1 jest coraz częściej wykorzystywane w praktyce klinicznej przed wdrożeniem terapii lekami będącymi substratami tego transportera, zwłaszcza u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg

Terapia abirateronem wymaga ścisłego przestrzegania zasad dawkowania, w tym podawania leku na czczo, ze względu na znaczące zwiększenie wchłaniania przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, co może wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność leczenia. Abirateron jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, a silne induktory tego enzymu (np. ryfampicyna 600 mg/dobę) mogą zmniejszać jego stężenie w osoczu o około 55%, co wymaga unikania ich stosowania podczas terapii. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, nie wykazują istotnego wpływu klinicznego na farmakokinetykę abirateronu. Ponadto, abirateron hamuje enzymy CYP2D6 i CYP2C8, co może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na leki metabolizowane przez te szlaki, np. dekstrometorfan (wzrost AUC o 2,9-krotnie) oraz pioglitazon (wzrost AUC o 46%), co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
abirateron, CYP3A4, cytochrom P450, dekstrometorfan, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka abirateronu, hepatotoksyczność, indeks terapeutyczny, indukcja CYP3A4, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, nośnik OATP1B1, parametry wątrobowe, pioglitazon, PSA, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, spironolakton, substrat CYP2C8, substrat CYP2D6, supresja androgenowa, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone Sandoz 500 mg

Octan abirateronu wykazuje liczne interakcje lekowe, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście metabolizmu przez enzym CYP3A4 oraz wpływu na inne enzymy wątrobowe, takie jak CYP2D6 i CYP2C8. Silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna w dawce 600 mg/dobę, mogą obniżyć AUC abirateronu o 55%, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania, jeśli to możliwe. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron hamuje CYP2D6, co prowadzi do niemal trzykrotnego wzrostu ekspozycji na substraty tego enzymu (np. dekstrometorfan), a także zwiększa AUC pioglitazonu (substratu CYP2C8) o 46%, co wymaga monitorowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez te enzymy. Ponadto metabolity abirateronu mogą hamować nośnik OATP1B1, potencjalnie zwiększając stężenia leków eliminowanych tą drogą, choć brak jest danych klinicznych potwierdzających znaczenie tej interakcji.
CYP3A4, częstoskurcz komorowy, dekstrometorfan, farmakokinetyka abirateronu, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibicja CYP2C8, inhibicja CYP2D6, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, metadon, moksyfloksacyna, nośnik OATP1B1, octan abirateronu, pioglitazon, ryfampicyna, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone Glenmark 500 mg

Abirateron, stosowany w terapii supresji androgenowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Podawanie abirateronu z pokarmem znacząco zwiększa jego wchłanianie, dlatego lek Abiraterone Glenmark nie powinien być podawany łącznie z jedzeniem. Silne induktory CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i inne) obniżają AUC abirateronu o około 55%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii i powinno być unikane. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron jest również inhibitorem CYP2D6 i CYP2C8, co skutkuje zwiększeniem ekspozycji na leki metabolizowane przez te enzymy, np. beta-blokery (metoprolol, propranolol), leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, antyarytmiczne oraz opioidy wymagające aktywacji przez CYP2D6. W przypadku substratów CYP2C8, takich jak pioglitazon, obserwuje się wzrost AUC o 46%, co wymaga monitorowania objawów toksyczności.
abirateron, beta-bloker, dekstrometorfan, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka abirateronu, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu wątrobowego, interakcja farmakologiczna, karbamazepina, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, metabolit dekstrometorfanu, metabolizm CYP2C8, metabolizm CYP2D6, nośnik OATP1B1, octan abirateronu, pioglitazon, receptor androgenowy, ryfabutyna, ryfampicyna, ryfapentyna, siarczan abirateronu, spironolakton, substancja aktywna, substrat CYP2D6, supresja androgenowa, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, wąski indeks terapeutyczny, wchłanianie substancji czynnej, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg

Abiraterone G.L. Pharma, zawierający abirateronu octan, wykazuje liczne istotne klinicznie interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Spożywanie pokarmów znacząco zwiększa biodostępność abirateronu, dlatego lek nie powinien być podawany z jedzeniem. Silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna 600 mg/dobę) obniżają AUC abirateronu o 55%, co wymaga unikania ich stosowania podczas terapii. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, nie wykazują istotnego wpływu klinicznego. Abirateron hamuje enzymy CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do wzrostu ekspozycji na substraty tych enzymów – np. 2,9-krotny wzrost AUC dekstrometorfanu (CYP2D6) oraz 46% wzrost AUC pioglitazonu (CYP2C8). Zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów przyjmujących leki o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowane przez CYP2D6 i CYP2C8, z możliwością redukcji dawki tych leków.
abirateron octan, biodostępność abirateronu, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka abirateronu, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, metabolizm wątrobowy, nośnik OATP1B1, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, substrat CYP2C8, substrat CYP2D6, supresja androgenowa, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone Olainfarm 250 mg

Octan abirateronu, substancja czynna leku Abiraterone Olainfarm, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Podawanie leku z jedzeniem znacząco zwiększa jego wchłanianie, co może prowadzić do wzrostu ryzyka działań niepożądanych, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna 600 mg/dobę) obniżają AUC abirateronu o 55%, co może zmniejszać skuteczność leczenia, natomiast silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę leku. Abirateron hamuje enzymy CYP2D6 i CYP2C8, co skutkuje znacznym zwiększeniem ekspozycji na substraty tych enzymów, np. 2,9-krotnym wzrostem AUC dekstrometorfanu oraz 46% wzrostem AUC pioglitazonu, co wymaga ostrożności i monitorowania, zwłaszcza przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.
antybiotyk przeciwgruźliczy, antygen PSA, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP2C8, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, fluorochinolon, hepatotoksyczność, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, lek opioidowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwarytmiczne klasy III, metabolizm leku, nośnik OATP1B1, octan abirateronu, przyjmowanie pokarmu, receptor androgenowy, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, stabilizator nastroju, substrat enzymatyczny, supresja androgenowa, torsades de pointes, wąski indeks terapeutyczny, wchłanianie leku, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone Richter 500 mg

Abirateron (Abiraterone Richter) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Podawanie leku na czczo jest zalecane ze względu na znaczne zwiększenie biodostępności przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, co może prowadzić do nieprzewidywalnych efektów terapeutycznych. Silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (600 mg/dobę przez 6 dni), fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ryfabutyna, ryfapentyna oraz ziele dziurawca, mogą obniżać stężenie abirateronu w osoczu nawet o 55% (AUC), co wymaga unikania ich stosowania podczas terapii. Abirateron hamuje enzymy CYP2D6 i CYP2C8, co skutkuje zwiększonym narażeniem na leki metabolizowane przez te szlaki, np. dekstrometorfan (AUC wzrasta 2,9-krotnie), pioglitazon (AUC wzrasta o 46%) oraz inne leki o wąskim indeksie terapeutycznym, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawek.
abirateron, amiodaron, antagonista aldosteronu, beta-adrenolityk, biodostępność, biotransformacja, dekstrometorfan, diuretyk oszczędzający potas, dofetylid, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP2C8, enzym CYP2D6, farmakokinetyka abirateronu, fenobarbital, fenytoina, fluorochinolon, hepatotoksyczność, ibutylid, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, metadon, moksyfloksacyna, nośnik OATP1B1, pioglitazon, repaglinid, ryfabutyna, ryfampicyna, ryfapentyna, siarczan abirateronu, sotalol, spironolakton, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Tatica 500 mg

Abirateron octan, substancja czynna leku Tatica, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii raka gruczołu krokowego. Podawanie abirateronu z jedzeniem znacząco zwiększa jego wchłanianie, dlatego lek należy stosować na czczo zgodnie z charakterystyką produktu. Silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (600 mg/dobę przez 6 dni), obniżają ekspozycję na abirateron o około 55%, co może obniżać skuteczność terapii, dlatego ich stosowanie należy unikać. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron hamuje enzymy CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia stężenia substratów tych enzymów – np. AUC dekstrometorfanu wzrasta około 2,9-krotnie, a AUC pioglitazonu o 46%, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez te enzymy.
abirateron octan, amiodaron, chinidyna, dekstrometorfan, dekstrorfan, dezypramina, dofetylid, dyzopiramid, dziurawiec zwyczajny, fenobarbital, fenytoina, flekainid, haloperydol, ibutylid, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kodeina, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, metadon, metoprolol, moksyfloksacyna, nośnik OATP1B1, nowotwór gruczołu krokowego, oksykodon, pioglitazon, propafenon, propranolol, PSA, rak prostaty, receptor androgenowy, repaglinid, ryfabutyna, ryfampicyna, ryfapentyna, rysperydon, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, sotalol, spironolakton, statyna, substrat CYP2C8, substrat CYP2D6, supresja androgenowa, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, tramadol, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT
Leksykon substancji czynnych
Abirateron – Interakcje

Abirateron, stosowany w terapii raka gruczołu krokowego, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Podawanie abirateronu na czczo jest obligatoryjne, gdyż jedzenie znacząco zwiększa jego wchłanianie, co może prowadzić do nieprzewidywalnej ekspozycji i ryzyka działań niepożądanych. Silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina czy ziele dziurawca, obniżają AUC abirateronu o około 55%, co może zmniejszać skuteczność leczenia i dlatego ich stosowanie powinno być unikane. Z kolei silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, nie wykazują istotnego wpływu klinicznego na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron jest także inhibitorem CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia ekspozycji na leki metabolizowane przez te enzymy, np. 2,9-krotny wzrost AUC dekstrometorfanu (substrat CYP2D6) oraz 46% wzrost AUC pioglitazonu (substrat CYP2C8). W związku z tym zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów, zwłaszcza przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP2D6 i CYP2C8.
abirateron octan, amiodaron, bradykardia, chinidyna, dekstrometorfan, dekstrorfan, dezypramina, dofetylid, dyzopiramid, działanie hipoglikemizujące, działanie proarytmiczne, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP2C8, enzym CYP2D6, fenobarbital, fenytoina, flekainid, haloperydol, hipoglikemia, ibutylid, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kodeina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, metadon, metoprolol, moksyfloksacyna, nośnik OATP1B1, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, oksykodon, opioidowy lek przeciwbólowy, pioglitazon, propafenon, propranolol, PSA, rak gruczołu krokowego, repaglinid, ryfabutyna, ryfampicyna, ryfapentyna, rysperydon, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, silny induktor CYP3A4, sotalol, spironolakton, substrat CYP2C8, substrat CYP2D6, supresja androgenowa, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, tramadol, wenlafaksyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg

Abirateron Fresenius Kabi wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii raka gruczołu krokowego. Podawanie abirateronu octanu z pokarmem jest niewskazane ze względu na znaczące zwiększenie jego wchłaniania i nieprzewidywalną ekspozycję. Silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (600 mg/dobę przez 6 dni), zmniejszają AUC abirateronu o około 55%, co wymaga unikania ich stosowania podczas terapii. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, nie wpływają klinicznie istotnie na farmakokinetykę abirateronu, więc nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Abirateron jest inhibitorem CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia ekspozycji na leki metabolizowane przez te enzymy – np. AUC dekstrometorfanu wzrasta około 2,9-krotnie, a pioglitazonu o 46%. W przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP2D6 (np. metoprolol, kodeina) i CYP2C8 (np. pioglitazon, repaglinid) zaleca się ostrożność i rozważenie zmniejszenia dawki lub monitorowanie toksyczności.
abirateron octan, amiodaron, antybiotyk fluorochinolonowy, chinidyna, dekstrometorfan, dezypramina, dofetylid, dyzopiramid, dziurawiec zwyczajny, fenobarbital, fenytoina, flekainid, haloperydol, hepatotoksyczność, ibutylid, induktor CYP3A4, inhibitor enzymu wątrobowego, karbamazepina, ketokonazol, kodeina, lek przeciwpadaczkowy, metadon, metoprolol, moksyfloksacyna, nośnik OATP1B1, oksykodon, pioglitazon, prednizon, propafenon, propranolol, rak gruczołu krokowego, repaglinid, ryfabutyna, ryfampicyna, ryfapentyna, rysperydon, sotalol, spironolakton, substrat CYP2C8, substrat CYP2D6, supresja androgenowa, swoisty antygen gruczołu krokowego, torsades de pointes, tramadol, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg

Abirateron octan wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Podawanie leku razem z pokarmem znacząco zwiększa jego wchłanianie, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania abirateronu z posiłkami, aby utrzymać przewidywalną farmakokinetykę. Silni induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (600 mg/dobę przez 6 dni), obniżają AUC abirateronu o około 55%, co wymaga unikania ich stosowania podczas terapii. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, nie wykazują istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron hamuje enzymy CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia ekspozycji na substraty tych enzymów – np. AUC dekstrometorfanu wzrasta około 2,9-krotnie, a AUC pioglitazonu o 46%, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjentów, zwłaszcza przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.
abirateron octan, CYP2C8, CYP2D6, częstoskurcz komorowy, dekstrometorfan, enzym CYP3A4, farmakokinetyka abirateronu, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, nośnik OATP1B1, pioglitazon, receptor androgenowy, ryfampicyna, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, spironolakton, swoisty antygen gruczołu krokowego, terapia supresji androgenowej, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT