mechanizm działania abirateronu
Abirateron to lek stosowany w terapii raka gruczołu krokowego. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu CYP17 (17α-hydroksylazy/C17,20-liazy), który odgrywa kluczową rolę w biosyntezie androgenów. Przez blokowanie tego enzymu, abirateron skutecznie hamuje produkcję androgenów w jądrach, nadnerczach oraz w samym guzie prostaty.
Lek ten jest stosowany u pacjentów z przerzutowym, opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC), gdzie standardowe metody ablacji androgenowej okazują się nieskuteczne. Abirateron, poprzez obniżenie poziomu testosteronu do wartości kastracyjnych, blokuje szlak sygnałowy receptora androgenowego, co prowadzi do zahamowania wzrostu komórek nowotworowych zależnych od androgenów.
Warto zaznaczyć, że abirateron stosuje się zawsze w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, co pozwala zminimalizować działania niepożądane związane z nadmiarem mineralokortykoidów, które mogą się pojawić w wyniku blokady CYP17. Lek ten wykazuje skuteczność zarówno przed, jak i po chemioterapii docetakselem, co zwiększa możliwości terapeutyczne w zaawansowanych stadiach choroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne octanu abirateronu wykazały istotne obniżenie stężenia testosteronu krążącego, co skutkowało znaczącymi zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach układu rozrodczego oraz innych tkankach wrażliwych na androgeny. Zaobserwowano zmniejszenie masy narządów rozrodczych, zmiany makroskopowe i mikroskopowe w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce i sutkach. Wszystkie zmiany hormonalne i ich skutki były całkowicie lub częściowo odwracalne, z normalizacją parametrów w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Badania płodności u szczurów potwierdziły odwracalny negatywny wpływ na zdolności reprodukcyjne samców i samic, z powrotem do normy w okresie 4-16 tygodni po odstawieniu leku. W badaniach rozwojowych odnotowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia okołoporodowego oraz zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, jednak bez działania teratogennego.
badanie ekotoksykologiczne, badanie genotoksyczności, działanie teratogenne, gospodarka hormonalna, mechanizm działania abirateronu, nadnercze, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, parametr płodności, potencjał rakotwórczy, profil farmakologiczny, przysadka, śmiertelność okołoporodowa, sutek, synteza androgenów, testosteron krążący, toksyczny wpływ na rozwój, wskaźnik przeżycia, zewnętrzny narząd płciowy, zmiana histopatologiczna, zmiana morfologiczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abirateron Zentiva 500 mg
Abirateron Zentiva to lek w postaci tabletek powlekanych o dawce 500 mg octanu abirateronu, stosowany jako inhibitor biosyntezy androgenów w terapii raka gruczołu krokowego. Tabletki mają charakterystyczny fioletowy kolor, wymiary około 19×11 mm oraz oznakowanie „A7TN” i „500”. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna (241 mg/tabletkę), co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Ponadto, każda tabletka zawiera 12 mg sodu, co jest ważne dla pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, hypromelozę, surfaktanty i barwniki, które pełnią funkcje wypełniaczy, wiążących, rozsadzających i nadających odpowiednie właściwości fizyczne tabletce.
całkowity niedobór laktazy, celuloza mikrokrystaliczna, gospodarka hormonalna, inhibitor biosyntezy androgenów, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, mechanizm działania abirateronu, nietolerancja galaktozy, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, rak gruczołu krokowego, sodu laurylosiarczan, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy