agonista LHRH
Agoniści LHRH (Luteinizing Hormone-Releasing Hormone) to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu hormonozależnych nowotworów, takich jak rak prostaty czy rak piersi, a także w terapii endometriozy, mięśniaków macicy i przedwczesnego dojrzewania płciowego. Mechanizm ich działania polega na początkowej stymulacji wydzielania hormonów gonadotropowych (LH i FSH), a następnie – przy długotrwałym stosowaniu – na zahamowaniu ich produkcji, co prowadzi do zmniejszenia stężenia hormonów płciowych.
Do najczęściej stosowanych agonistów LHRH należą: goserelina, leuprorelina, tryptorelina i buserelina. Leki te podawane są w formie iniekcji podskórnych lub domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu (depot), co umożliwia ich stosowanie w odstępach miesięcznych, trzymiesięcznych lub nawet dłuższych. W początkowej fazie leczenia mogą powodować przejściowe nasilenie objawów choroby podstawowej (tzw. efekt flare-up), dlatego często w początkowym okresie terapii stosuje się równocześnie antyandrogeny.
Działania niepożądane agonistów LHRH wynikają głównie z wywołanej przez nie hipoestrogenemii lub hipoandrogenii i obejmują: uderzenia gorąca, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji u mężczyzn, suchość pochwy u kobiet, zmęczenie, zmiany nastroju, a przy długotrwałym stosowaniu – osteopenię i osteoporozę. Monitorowanie leczenia obejmuje ocenę skuteczności terapii poprzez pomiar stężenia hormonów płciowych oraz okresową ocenę gęstości mineralnej kości.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml
Fulvestrant Sandoz jest stosowany w terapii przeciwnowotworowej u dorosłych pacjentek, w tym w podeszłym wieku, w dawce 500 mg podawanej domięśniowo w dwóch iniekcjach po 250 mg/5 ml każda. Schemat dawkowania obejmuje dawkę początkową podaną w dniu 1, dodatkową dawkę 500 mg po 2 tygodniach oraz dawki podtrzymujące co miesiąc. W przypadku terapii skojarzonej z palbocyklibem, pacjentki przed- i okołomenopauzalne powinny być jednocześnie leczone agonistami LHRH. Nie zaleca się modyfikacji dawkowania u pacjentek z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens <30 ml/min) i wątroby brak jest danych, co wymaga ostrożności. Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży do 18 lat.
agonista LHRH, charakterystyka produktu leczniczego, fulvestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, palbocyklib, roztwór do wstrzykiwań, stan okołomenopauzalny, terapia przeciwnowotworowa, terapia skojarzona, terapia skojarzona z palbocyklibem, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Leuprorelina – Właściwości farmakodynamiczne
Leuprorelina, syntetyczny analog GnRH, stosowana jest głównie w terapii hormonozależnych nowotworów, zwłaszcza raka gruczołu krokowego. Podawana ciągle powoduje down-regulation receptorów GnRH w przysadce, co prowadzi do obniżenia stężenia LH i FSH oraz zahamowania steroidogenezy w jądrach. W efekcie, po początkowym wzroście testosteronu, jego poziom spada do wartości kastracyjnych (≤ 50 ng/dl) zwykle w ciągu 3-5 tygodni. Preparaty Eligard (22,5 mg i 45 mg) oraz Lutrate Depot (22,5 mg) wykazują skuteczność w obniżaniu testosteronu do poziomów kastracyjnych u ponad 98% pacjentów, z wartościami średnimi po 6 miesiącach leczenia wynoszącymi około 10 ng/dl. W badaniach klinicznych obserwowano znaczne zmniejszenie stężenia PSA nawet do 98% po 6 miesiącach terapii, co potwierdza skuteczność leuproreliny w hamowaniu wzrostu nowotworu gruczołu krokowego. Zjawiska takie jak „testosterone escape” i „przełom testosteronowy” występują rzadko i nie wiążą się z pogorszeniem klinicznym ani wzrostem PSA.
agonista LHRH, analog GnRH, antyandrogen, dihydrotestosteron, folikulotropina, hormon uwalniający gonadotropinę, inhibitor syntezy androgenów, kastracja medyczna, leczenie przeciwandrogenowe, luteotropina, obustronna orchidektomia, octan leuproreliny, poziom kastracyjny, progresja biochemiczna, progresja lokoregionalna, przełom testosteronowy, przeżycie wolne od progresji, przeżycie wolne od przerzutów, rak gruczołu krokowego, rak oporny na kastrację, receptor GnRH, steroidogeneza, supresja androgenowa, terapia skojarzona, wznowa biochemiczna, zespół zaostrzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Abirateronu octan (Abiraterone G.L. Pharma) jest prolekiem, który po podaniu doustnym przekształca się do aktywnego abirateronu, selektywnie hamującego enzym CYP17, odpowiedzialny za 17α-hydroksylazę i C17,20-liazę. Enzym ten jest kluczowy w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkance nowotworowej gruczołu krokowego, katalizując przemianę pregnenolonu do DHEA oraz progesteronu do androstendionu – prekursorów testosteronu. Hamowanie CYP17 prowadzi do istotnego obniżenia stężenia androgenów, w tym testosteronu, do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co jest szczególnie istotne w terapii raka gruczołu krokowego. Jednocześnie dochodzi do zwiększonej produkcji mineralokortykosteroidów, co może skutkować działaniami niepożądanymi. Abiraterone G.L. Pharma podawany w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę i supresją androgenową (agonista LHRH lub orchidektomia) wykazuje przewagę nad samą supresją androgenową, obniżając poziomy testosteronu i innych androgenów w surowicy bardziej efektywnie.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron octan, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mineralokortykosteroidy, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, produkcja androgenów, przerzut trzewny, rak gruczołu krokowego, skala Gleasona, steroidogeneza, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, zmiana przerzutowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Abirateron, będący inhibitorem enzymu CYP17, jest kluczowym lekiem w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zwłaszcza w postaciach hormonozależnych. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do zahamowania biosyntezy androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych. W efekcie dochodzi do obniżenia stężenia testosteronu w surowicy do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co jest istotne w kontekście leczenia pacjentów po orchidektomii lub stosujących analogi LHRH. Terapia abirateronem jest podawana w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę, co pozwala na kompleksową blokadę androgenową i minimalizację działań niepożądanych związanych ze wzrostem mineralokortykosteroidów.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, antagonista hormonów, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, blokada androgenowa, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, inhibitor biosyntezy androgenów, mineralokortykosteroidy, nowotwór hormonozależny, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, pregnenolon i progesteron, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, suma Gleasona, supresja androgenowa, terapia hormonalna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml
Fulvestrant Glenmark to preparat zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, stosowany w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Lek jest wskazany zarówno w monoterapii, jako pierwsza linia terapii hormonalnej u pacjentek nieleczonych wcześniej, jak i w przypadku nawrotu lub progresji choroby po terapii antyestrogenami. W terapii skojarzonej z palbocyklibem preparat stosuje się u kobiet z HR-dodatnim, HER2-ujemnym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U pacjentek przed menopauzą lub w okresie okołomenopauzalnym konieczne jest jednoczesne podawanie agonisty LHRH w celu supresji funkcji jajników i ograniczenia produkcji estrogenów.
agonista LHRH, antyestrogeny, fulwestrant, hormonoterapia, menopauza, miejscowo zaawansowany rak piersi, monoterapia, nawrót choroby nowotworowej, okres okołomenopauzalny, okres przedmenopauzalny, palbocyklib, progresja choroby nowotworowej, rak ER-dodatni, rak piersi z przerzutami, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, roztwór do wstrzykiwań, supresja funkcji jajników, terapia hormonalna - Leksykon substancji czynnych
Flutamid – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Rozpoczęcie terapii flutamidem wymaga ścisłej kontroli specjalistycznej ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Przed leczeniem należy oznaczyć poziom aminotransferaz w surowicy; terapia jest przeciwwskazana przy ich stężeniu 2-3-krotnie przekraczającym górną granicę normy. Monitorowanie czynności wątroby powinno odbywać się co miesiąc przez pierwsze 4 miesiące, a następnie regularnie, zwłaszcza przy pojawieniu się objawów takich jak świąd, żółtaczka, ciemny mocz czy ból w prawym podżebrzu. W przypadku 2-3-krotnego wzrostu aminotransferaz lub klinicznie potwierdzonego uszkodzenia wątroby, leczenie należy przerwać lub zmniejszyć dawkę. Flutamid może powodować również methemoglobinemię i niedokrwistość hemolityczną, szczególnie u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-P) oraz u palaczy, co wymaga monitorowania stężenia methemoglobiny.
agoniści LHRH, agonista LHRH, aminotransferazy, antygen PSA, dławica piersiowa, encefalopatia wątrobowa, flutamid, ginekomastia, gruczolak komórek śródmiąższowych jąder, hepatotoksyczność, martwica wątroby, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedokrwistość hemolityczna, nietolerancja galaktozy, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, rak gruczołów sutkowych, rak piersi, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zakrzep z zatorami, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Eugia 250 mg
Fulvestrant Eugia jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml, podawanym domięśniowo w dawce 500 mg co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg po 2 tygodniach od pierwszej aplikacji, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Dawkowanie wymaga dwóch wstrzyknięć po 5 ml podawanych w różne pośladki, z zachowaniem ostrożności ze względu na bliskość nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest stosowanie agonistów LHRH zgodnie z lokalnymi wytycznymi. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min) oraz wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens < 30 ml/min) i ciężkich zaburzeń wątroby lek jest przeciwwskazany lub wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, farmakodynamika, farmakokinetyka, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, palbocyklib, podanie domięśniowe, rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, terapia skojarzona, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Flutamid Egis
Terapia produktem Flutamid EGIS (250 mg tabletki) wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz skłonnością do zakrzepów. Flutamid wykazuje hepatotoksyczność, objawiającą się wzrostem aktywności aminotransferaz, żółtaczką zastoinową, marskością wątroby i encefalopatią wątrobową. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest oznaczenie poziomu aminotransferaz; lek jest przeciwwskazany przy stężeniach 2-3-krotnie przekraczających normę. Monitorowanie czynności wątroby powinno odbywać się co miesiąc przez pierwsze 4 miesiące terapii, a następnie okresowo. W przypadku objawów uszkodzenia wątroby (np. świąd, ciemny mocz, żółtaczka) należy natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Dawkę należy zmniejszyć lub terapię przerwać przy potwierdzonym uszkodzeniu wątroby lub 2-3-krotnym wzroście aminotransferaz bez objawów klinicznych.
agonista LHRH, AlAT, aminotransferazy, antygen PSA, AspAT, choroba sercowo-naczyniowa, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, dławica piersiowa, encefalopatia wątrobowa, flutamid, hepatotoksyczność, marskość wątroby, methemoglobinemia, niedobór laktazy, niedokrwistość hemolityczna, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, torsade de pointes, zakrzepica, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka zastoinowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Zentiva 250 mg/5 ml
Fulvestrant Zentiva (250 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań) jest selektywnym antagonistą receptora estrogenowego stosowanym w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Lek może być stosowany jako monoterapia w pierwszej linii u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, po niepowodzeniu terapii adjuwantowej antyestrogenami (np. tamoksyfenem) lub w przypadku progresji choroby podczas leczenia antyestrogenami. Fulvestrant jest również wskazany w terapii skojarzonej z inhibitorem kinazy cyklinozależnej palbocyklibem u pacjentek z HR-dodatnim, HER2-ujemnym, miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U kobiet przed i okołomenopauzalnych terapia skojarzona wymaga jednoczesnego stosowania agonisty LHRH w celu farmakologicznej supresji funkcji jajników.
agonista LHRH, antyestrogeny, dysfagia, fulwestrant, HER2-ujemny rak piersi, hormon uwalniający hormon luteinizujący, leczenie adjuwantowe, miejscowo zaawansowany rak piersi, monoterapia, nadekspresja HER2, palbocyklib, progresja choroby, przerzutowy rak piersi, rak piersi ER-dodatni, rak piersi zaawansowany, receptor HER2, receptory estrogenowe, receptory hormonalne, roztwór do wstrzykiwań, supresja funkcji jajników, tamoksyfen, terapia hormonalna, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml
Fulvestrant Sandoz, zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, jest wskazany w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Może być stosowany jako monoterapia w terapii pierwszego rzutu u pacjentek bez wcześniejszego leczenia hormonalnego oraz w terapii drugiego rzutu u pacjentek z nawrotem lub progresją choroby podczas lub po leczeniu antyestrogenem (np. tamoksyfenem). W terapii skojarzonej z palbocyklibem Fulvestrant Sandoz jest zalecany u pacjentek z HR-dodatnim/HER2-ujemnym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne i wymagają intensywniejszej terapii. U kobiet przed menopauzą lub w okresie okołomenopauzalnym terapia ta musi być uzupełniona agonistą LHRH w celu skutecznej supresji funkcji jajników i obniżenia poziomu estrogenów do wartości pomenopauzalnych.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, antyestrogen, ekspresja receptorów estrogenowych, fulwestrant, hormonoterapia raka piersi, inhibitor aromatazy, leczenie uzupełniające, nadekspresja HER2, palbocyklib, progresja choroby, rak piersi ER-dodatni, rak piersi HR-dodatni HER2-ujemny, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, stadium zaawansowania, supresja jajników, terapia drugiego rzutu, terapia pierwszego rzutu, terapia trójlekowa - Leksykon substancji czynnych
Flutamid – Właściwości farmakodynamiczne
Flutamid jest doustnym, niesteroidowym antagonistą androgenów z grupy pochodnych fenylopropanoamidu, stosowanym głównie w leczeniu zaawansowanego, przerzutowego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu transportu i wiązania dihydrotestosteronu w jądrze komórek stercza, co prowadzi do zahamowania wzrostu i proliferacji komórek nowotworowych. Flutamid wykazuje największą skuteczność w terapii skojarzonej z agonistami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH), takimi jak octan leuproreliny, uzupełniając ich działanie poprzez blokadę receptorów androgenowych na poziomie komórkowym. Terapia ta jest szczególnie efektywna u pacjentów wcześniej nieleczonych hormonami i nie znajduje zastosowania w innych hormonozależnych nowotworach, np. raku piersi, ani w łagodnym przerostem stercza.
agonista LHRH, antagonista androgenów, antyandrogen, dihydrotestosteron, flutamid, hormon luteinizujący, kastracja chemiczna, łagodny przerost stercza, lek cytotoksyczny, lek przeciwnowotworowy i immunomodulujący, octan leuproreliny, pochodna fenylopropanoamidu, radioterapia, rak gruczołu krokowego, terapia skojarzona, zaawansowany rak prostaty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Reseligo 3,6 mg
Produkt leczniczy Reseligo zawiera 3,6 mg gosereliny w postaci implantu podskórnego, stosowanego w różnych wskazaniach ginekologicznych, takich jak endometrioza, ścieńczenie endometrium, niedokrwistość z powodu włókniaków macicy oraz wspomaganie rozrodu. Standardowa dawka to 1 implant co 28 dni, podawany w przednią ścianę brzucha. Leczenie endometriozy nie powinno przekraczać 6 miesięcy ze względu na ryzyko obniżenia gęstości mineralnej kości, a w trakcie terapii można rozważyć dołączenie hormonalnej terapii zastępczej w celu minimalizacji skutków ubocznych. W przypadku ścieńczenia endometrium terapia trwa 4-8 tygodni, z możliwością zastosowania drugiego implantu u pacjentek z dużą macicą. W leczeniu niedokrwistości związanej z włókniakami macicy Reseligo stosuje się do 3 miesięcy przed planowanym zabiegiem operacyjnym, w połączeniu z preparatami żelaza. W rozrodzie wspomaganym implant podaje się do momentu zahamowania czynności przysadki (7-21 dni), po czym rozpoczyna się stymulację gonadotropinami.
agonista LHRH, badanie ultrasonograficzne, biodegradowalna macierz polimerowa, droga podskórna, endometrioza, estradiol, faza folikularna, gęstość mineralna kości, gonadotropina łożyskowa, goserelina, hormonalna terapia zastępcza, implant w ampułko-strzykawce, lek przeciwzakrzepowy, objawy naczynioruchowe, owulacja, podanie podskórne, preparaty żelaza, przedłużone uwalnianie, rozród wspomagany, ścieńczenie endometrium, superowulacja, tętnica nadbrzuszna, włókniaki macicy, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności nerek, zahamowanie czynności przysadki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulwestrant Accord 250 mg/5 ml
Fulwestrant Accord to roztwór do wstrzykiwań zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml, stosowany w leczeniu zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z potwierdzoną obecnością receptorów estrogenowych (ER+). Lek jest wskazany w monoterapii u pacjentek po menopauzie, zarówno jako terapia pierwszego rzutu u nieleczonych wcześniej hormonalnie, jak i w przypadku nawrotu lub progresji choroby po leczeniu antyestrogenami (np. tamoksyfenem). W terapii skojarzonej z palbocyklibem Fulwestrant Accord jest stosowany u pacjentek z hormonozależnym (HR+), HER2- rakiem piersi, które przeszły wcześniejsze leczenie hormonalne. U pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest dodatkowe zastosowanie agonisty LHRH w celu uzyskania supresji hormonalnej analogicznej do stanu pomenopauzalnego.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, antyestrogen, badanie histopatologiczne, benzoesan benzylu, etanol, fulwestrant, menopauza, miejscowo zaawansowany nowotwór, palbocyklib, progresja nowotworu, przerzuty nowotworowe, rak piersi ER-dodatni, receptor estrogenowy, receptor estrogenowy dodatni, receptor HER2, receptor hormonalny, rozsiany rak piersi, substancja pomocnicza, tamoksyfen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leuprostin 3,6 mg
Octan leuproreliny (Leuprostin 3,6 mg) jest syntetycznym analogiem LHRH, który działa poprzez ciągłą stymulację receptorów LHRH w przysadce, prowadząc do ich down-regulacji i znaczącego obniżenia stężenia gonadotropin (LH, FSH) oraz androgenów, w tym testosteronu i dihydrotestosteronu (DHT), do poziomu kastracyjnego. Efekt ten pojawia się zwykle w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia terapii i utrzymuje się przez cały okres leczenia, co potwierdzono w badaniach klinicznych, gdzie stężenia testosteronu nie wzrastały powyżej poziomu kastracyjnego przed upływem 70-77 dni od podania początkowej dawki. Terapia octanem leuproreliny jest stosowana w leczeniu miejscowo zaawansowanego oraz zlokalizowanego raka gruczołu krokowego z dużym ryzykiem, a także w terapii paliatywnej raka opornego na kastrację, często w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak inhibitory syntezy androgenów, antyandrogeny, taksany czy środki do radioterapii.
agonista LHRH, analog hormonu uwalniającego gonadotropinę, antyandrogen, dihydrotestosteron, docetaksel, enzalutamid, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonoterapia, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, nasilenie objawów klinicznych, obustronne usunięcie jąder, octan abirateronu, octan leuproreliny, poziom kastracyjny, progresja lokoregionalna, przedni płat przysadki, przerzut odległy, przeżycie wolne od progresji, przeżycie wolne od przerzutów, rad-223, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak oporny na kastrację, stężenie testosteronu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Flutamid Egis 250 mg
Flutamid EGIS, zawierający 250 mg flutamidu, jest stosowany w terapii nowotworów androgenozależnych i charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych. W monoterapii najczęściej występują ginekomastia i bolesność sutków (≥1/10), często zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty), bezsenność, zmęczenie oraz przejściowe zaburzenia czynności wątroby i zapalenie wątroby (≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwuje się zmniejszenie libido, bóle głowy, zaburzenia skórne, neurologiczne i immunologiczne, a także zaburzenia spermatogenezy. Bardzo rzadko (<1/10 000) występują reakcje nadwrażliwości na światło oraz doniesienia o złośliwym raku gruczołu sutkowego u mężczyzn. Flutamid może powodować wydłużenie odcinka QT, a także przypadki ostrej niewydolności nerek i niedokrwienia mięśnia sercowego. W terapii skojarzonej z agonistami LHRH najczęstsze działania niepożądane to uderzenia gorąca, osłabienie libido, impotencja oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przy czym częstość ginekomastii jest znacznie niższa niż w monoterapii.
agonista LHRH, biegunka, bolesność sutków, choroba zakrzepowo-zatorowa, encefalopatia wątrobowa, flutamid, ginekomastia, hepatotoksyczność, impotencja, leukopenia, marskość wątroby, martwica komórek wątrobowych, methemoglobinemia, mlekotok, nadwrażliwość na światło, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość makrocytowa, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk węzłów chłonnych, osłabienie libido, ostra niewydolność nerek, półpasiec, rak gruczołu sutkowego, śródmiąższowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie płuc, trombocytopenia, uderzenia gorąca, wymioty, zaburzenia spermatogenezy, zapalenie wątroby, zator tętnicy płucnej, zespół toczniopodobny, żółtaczka zastoinowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant medac 250 mg
Fulvestrant medac jest preparatem zawierającym 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada stężeniu 50 mg/ml. Standardowy schemat dawkowania u dorosłych pacjentek, w tym w podeszłym wieku, to 500 mg podawane domięśniowo w dwóch kolejnych wstrzyknięciach po 5 ml (2 × 250 mg) w odstępach jednomiesięcznych, z dodatkową dawką 500 mg podaną po 2 tygodniach od pierwszej iniekcji. W przypadku terapii skojarzonej z palbocyklibem, u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest jednoczesne stosowanie agonistów LHRH. Podanie powinno odbywać się powoli, w górno-bocznej okolicy pośladka, z uwzględnieniem ryzyka uszkodzenia nerwu kulszowego.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ekspozycja na fulwestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, pacjent w podeszłym wieku, pacjentka okołomenopauzalna, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, schemat dawkowania, terapia skojarzona, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Fresenius Kabi 250 mg/5 ml
Fulvestrant Fresenius Kabi (250 mg/5 ml, roztwór do wstrzykiwań) jest selektywnym antagonistą receptorów estrogenowych stosowanym w leczeniu zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie z nowotworem ER+. W monoterapii wskazany jest u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie oraz u tych z nawrotem lub progresją choroby podczas lub po terapii antyestrogenowej (np. tamoksyfen). W terapii skojarzonej z palbocyklibem preparat stosuje się u kobiet po menopauzie z rakiem HR+, HER2- po wcześniejszym leczeniu hormonalnym. U pacjentek przed i okołomenopauzalnych konieczne jest jednoczesne podawanie agonisty LHRH w celu farmakologicznego wywołania stanu menopauzy, co zwiększa skuteczność terapii.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, antyestrogen, benzylu benzoesan, działanie niepożądane, działanie przeciwestrogenowe, fulwestrant, leczenie uzupełniające, okres okołomenopauzalny, progresja choroby, rak piersi, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, receptor ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu, receptor progesteronowy, rozsiany rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, tamoksyfen, terapia hormonalna, terapia skojarzona z palbocyklibem, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zoladex 3,6 mg
Goserelina, agonista hormonu uwalniającego gonadotropinę (LHRH), dostępna w postaci implantu podskórnego Zoladex (3,6 mg), jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko poronienia oraz zaburzeń rozwoju płodu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie ciąży poprzez szczegółowy wywiad, badanie ginekologiczne oraz test ciążowy. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować niehormonalne metody antykoncepcji podczas leczenia oraz do czasu przywrócenia regularnych cykli menstruacyjnych po zakończeniu terapii, aby zapobiec niepożądanej ciąży. W kontekście technik wspomaganego rozrodu, potwierdzenie braku ciąży jest warunkiem koniecznym przed podaniem leku, a dotychczasowe dane nie wskazują na negatywny wpływ gosereliny na rozwój oocytów czy przebieg ciąży i porodu.
agonista LHRH, antykoncepcja niehormonalna, badanie ginekologiczne, cykl menstruacyjny, goserelina, implant podskórny, karmienie piersią, komórka jajowa, laktacja, monitorowanie ciąży, oocyt, płodność, poronienie, rozród wspomagany, test ciążowy, układ rozrodczy, wiek rozrodczy, zaburzenia rozwoju płodu, Zoladex - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Medical Valley 250 mg
Fulvestrant Medical Valley w dawce 250 mg/5 ml jest podawany domięśniowo w standardowym schemacie 500 mg (2 × 250 mg) na dzień 1 terapii, z dodatkową dawką 500 mg po 14 dniach oraz dawkami podtrzymującymi 500 mg co miesiąc. Podanie odbywa się w dwóch kolejnych wstrzyknięciach po 5 ml, każde w inny mięsień pośladkowy, z zachowaniem ostrożności względem nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem, u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych, konieczne jest jednoczesne stosowanie agonistów LHRH. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 mL/min) oraz wątroby, jednak w tych grupach zaleca się ostrożność ze względu na potencjalnie zwiększoną ekspozycję na lek.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, fulwestrant, klirens kreatyniny, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, okres okołomenopauzalny, rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, terapia skojarzona, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Zentiva 250 mg/5 ml
Fulvestrant Zentiva w dawce 500 mg (podawanej jako dwie ampułko-strzykawki po 250 mg/5 ml każda) jest stosowany w terapii domięśniowej z zalecanym schematem dawkowania obejmującym podanie dodatkowej dawki 500 mg po 2 tygodniach od pierwszej aplikacji, a następnie podawanie dawki co miesiąc. Lek ma postać przezroczystego, lepkiego roztworu o barwie od bezbarwnej do żółtej. Wskazane jest stosowanie prawidłowej techniki podania, tj. dwóch kolejnych wstrzyknięć po 5 ml w różne pośladki, z uwzględnieniem ostrożności przy podawaniu w górno-boczną okolicę pośladka ze względu na ryzyko uszkodzenia nerwu kulszowego. U pacjentek w podeszłym wieku, z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min) i wątroby należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, benzylu benzoesan, bezpieczeństwo i skuteczność leku, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dawka fulwestrantu, ekspozycja na fulwestrant, etanol, fulvestrant, górno-boczna okolica pośladka, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, palbocyklib, powikłania neurologiczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający abirateronu octan, jest inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykorzystywanym w terapii rozsianego raka gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, osiągając wartości niższe niż przy stosowaniu analogów LHRH lub orchidektomii. W badaniu fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, 38% leczonych abirateronem uzyskało co najmniej 50% redukcję PSA, w porównaniu do 10% w grupie placebo. Standardowa dawka wynosi 1000 mg abirateronu octanu na dobę, podawana z prednizonem 5 mg/dobę oraz supresją androgenową (agonista LHRH lub orchidektomia).
17α-hydroksylaza, 20-liaza, agonista LHRH, androstendion, badanie histopatologiczne, biomarker, biosynteza androgenów, C17, czynnik prognostyczny wysokiego ryzyka, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, przerzut trzewny, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, taksany, tkanka nowotworowa gruczołu krokowego - Leksykon substancji czynnych
Leuprorelina – Przeciwwskazania stosowania
Leuprorelina, jako agonista GnRH, jest stosowana głównie w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, jednak jej użycie jest przeciwwskazane w określonych sytuacjach klinicznych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na octan leuproreliny lub inne analogi GnRH, stan po orchidektomii, monoterapię u pacjentów z rakiem prostaty z uciskiem na rdzeń kręgowy lub przerzutami do kręgosłupa oraz potwierdzony brak hormonozależności nowotworu. Ponadto, preparaty takie jak Eligard (22,5 mg i 45 mg), Leuprostin, Librexa i Lutrate Depot są przeciwwskazane u kobiet (w tym w ciąży i podczas karmienia piersią) oraz u dzieci i młodzieży. Warto podkreślić, że u pacjentów po orchidektomii leuprorelina nie obniża poziomu testosteronu, co czyni terapię nieuzasadnioną.
agonista LHRH, analog GnRH, analog LHRH, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, hormonozależność nowotworu, hormony płciowe, interakcja lekowa, kastracja chirurgiczna, leuprorelina, orchidektomia, poziom testosteronu, przerzuty nowotworowe, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak prostaty, reakcja anafilaktyczna, terapia hormonalna, terapia skojarzona, ucisk na rdzeń kręgowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Leuprostin
Leuprostin, zawierający 5 mg octanu leuproreliny w formie implantu, wymaga szczegółowego monitorowania pacjentów, zwłaszcza tych z nadciśnieniem tętniczym, ryzykiem powikłań neurologicznych, przerzutami do kręgosłupa oraz zwężeniem dróg moczowych. Należy regularnie oceniać skuteczność terapii poprzez badanie per rectum, badania obrazowe (USG, TK), densytometrię kości oraz kontrolę parametrów laboratoryjnych, takich jak aktywność fosfataz, stężenie PSA i testosteronu w surowicy. W początkowym okresie terapii może wystąpić przejściowe zwiększenie stężenia testosteronu (tzw. „flare”), co może nasilać objawy choroby, dlatego u pacjentów wysokiego ryzyka zaleca się dodatkowe leczenie hamujące wydzielanie androgenów. Ponadto, terapia może prowadzić do hipogonadyzmu i osteoporozy, szczególnie po orchidektomii, co uzasadnia rozważenie leczenia bisfosfonianami u pacjentów z wysokim ryzykiem demineralizacji kości.
agonista LHRH, badanie obrazowe, badanie per rectum, bisfosfoniany, cukrzyca, densytometria kości, depresja, drgawki, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipogonadyzm, leuprorelina, nadciśnienie śródczaszkowe, nadciśnienie tętnicze, octan leuproreliny, orchidektomia, osteoporoza, przerzut do kręgosłupa, PSA, reakcja anafilaktyczna, rzekomy guz mózgu, SCAR, stłuszczenie wątroby, testosteron, toksyczna martwica naskórka, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zespół Stevensa-Johnsona, zwężenie dróg moczowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abirateron Zentiva 500 mg
Abirateron Zentiva, zawierający abirateronu octan, jest inhibitorem enzymu CYP17, który pełni kluczową rolę w biosyntezie androgenów poprzez hamowanie aktywności 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Lek ten skutecznie obniża stężenie testosteronu i innych androgenów w surowicy do poziomów niewykrywalnych standardowymi testami, działając na wszystkie trzy główne źródła androgenów: jądra, nadnercza oraz tkankę nowotworową gruczołu krokowego. W terapii przerzutowego raka gruczołu krokowego (mHSPC i mCRPC) abirateron stosowany jest w dawce 1000 mg/dobę w skojarzeniu z prednizonem 5 mg/dobę, jako uzupełnienie standardowej terapii deprywacji androgenów (ADT), co pozwala na głębszą supresję hormonalną niż konwencjonalne metody, takie jak analogi LHRH czy orchidektomia.
17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateronu octan, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, biosynteza androgenów, C17, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, hormon uwalniający hormon luteinizujący, inhibitor biosyntezy androgenów, mineralokortykosteroid, nowotwór gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizolon, prednizon, pregnenolon i progesteron, prekursor testosteronu, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, scyntygrafia kości, skala Gleasona, spironolakton, swoisty antygen sterczowy, terapia deprywacji androgenów - Leksykon substancji czynnych
Goserelina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Goserelina, agonista LHRH, dostępna w implantach podskórnych o dawkach 3,6 mg i 10,8 mg (produkty Reseligo, Xanderla, Zoladex), jest stosowana w terapii schorzeń hormonozależnych. U kobiet w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykluczenie ciąży ze względu na przeciwwskazanie stosowania gosereliny w ciąży z powodu ryzyka poronienia i zaburzeń rozwoju płodu. Podczas terapii pacjentki powinny stosować niehormonalne metody antykoncepcji aż do powrotu regularnych cykli miesiączkowych po zakończeniu leczenia. W przypadku leczenia niepłodności, mimo braku dowodów na negatywny wpływ gosereliny na rozwój komórek jajowych i przebieg ciąży, również wymagana jest diagnostyka wykluczająca ciążę przed terapią.
agonista LHRH, antykoncepcja niehormonalna, charakterystyka produktu leczniczego, cykl miesiączkowy, działanie niepożądane, goserelina, hormon uwalniający hormon luteinizujący, implant podskórny, komórka jajowa, laktacja, niepłodność, poronienie, schorzenie hormonozależne, stymulacja owulacji, test ciążowy, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Fresenius Kabi 250 mg/5 ml
Fulvestrant Fresenius Kabi w dawce 500 mg podawany jest domięśniowo u dorosłych pacjentek z nowotworami hormono-zależnymi, z dodatkową dawką 500 mg po 14 dniach od pierwszego podania, a następnie co miesiąc. Każda dawka 500 mg podawana jest jako dwa wstrzyknięcia po 5 ml (250 mg każde) w różne mięśnie pośladkowe, z zachowaniem ostrożności względem nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest stosowanie agonistów LHRH. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby, choć w przypadku zaburzeń wątroby zalecana jest ostrożność ze względu na potencjalnie zwiększoną ekspozycję na lek.
agonista LHRH, dane farmakodynamiczne, dane farmakokinetyczne, droga domięśniowa, ekspozycja na fulwestrant, Fulvestrant Fresenius Kabi, fulwestrant, klirens kreatyniny, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, nowotwór hormono-zależny, palbocyklib, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, terapia skojarzona z palbocyklibem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Flutamid – Dawkowanie i sposób podawania
Flutamid, niesteroidowy antyandrogen, jest stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego w różnych stadiach zaawansowania, ze standardową dawką 250 mg trzy razy na dobę (750 mg/dobę), podawaną co 8 godzin. W zaawansowanym stadium D2 oraz miejscowo zaawansowanym (B2/T2b, C/T3-T4) flutamid podaje się w skojarzeniu z agonistami LHRH lub po orchidektomii, a w przypadku radioterapii terapię należy rozpocząć 8 tygodni przed naświetlaniami i kontynuować przez około 16 tygodni. Terapia flutamidem powinna być rozpoczęta co najmniej 3 dni przed podaniem agonisty LHRH, aby zapobiec zaostrzeniu objawów (flare). Leczenie w stadium C/T3-T4 kontynuuje się do uzyskania poprawy klinicznej lub stabilizacji choroby, podkreślając konieczność ścisłego przestrzegania schematu dawkowania i regularnego monitorowania pacjenta.
agonista LHRH, aktywność aminotransferaz, amputacja jąder, flutamid, hepatotoksyczność, interakcja lekowa, leczenie skojarzone, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, niesteroidowy antyandrogen, niewydolność wątroby, radioterapia, rak gruczołu krokowego, regresja guza, stabilizacja choroby, terapia flutamidem, wywiad medyczny, zaawansowany rak gruczołu krokowego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xanderla 3,6 mg
Goserelina, będąca syntetycznym analogiem hormonu uwalniającego gonadotropinę (LHRH), stosowana w dawce 3,6 mg (lek Xanderla), działa poprzez długotrwałe hamowanie wydzielania LH przez przysadkę, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu u mężczyzn oraz estradiolu u kobiet. Efekt supresji hormonalnej pojawia się około 21 dni po pierwszym podaniu i utrzymuje się przy 28-dniowych odstępach między dawkami. U mężczyzn skutkuje to osiągnięciem poziomu testosteronu charakterystycznego dla kastracji, co powoduje regresję guza gruczołu krokowego i poprawę objawów klinicznych. U kobiet obniżenie estradiolu do poziomu menopauzalnego prowadzi do terapeutycznej odpowiedzi w leczeniu hormonozależnych nowotworów piersi, włókniaków macicy, endometriozy oraz zahamowania rozwoju pęcherzyków jajnikowych, często skutkując ścieńczeniem endometrium i zatrzymaniem miesiączkowania.
agonista LHRH, analog gonadoliberyny, endometrioza, endometrium, estradiol, gonadoliberyna, goserelina, hemoglobina, hormon luteinizujący, kastracja chirurgiczna, kastracja hormonalna, leczenie neoadjuwantowe, leczenie uzupełniające, menopauza, miejscowo zaawansowany rak prostaty, monoterapia bikalutamidem, niedokrwistość, parametry hematologiczne, pęcherzyk jajnikowy, preparat o przedłużonym uwalnianiu, przerzutowy rak prostaty, przysadka mózgowa, radioterapia, radykalna prostatektomia, regresja guza prostaty, skala Gleasona, supresja hormonalna, testosteron, wiek reprodukcyjny, włókniak macicy, zajęcie węzłów chłonnych - Leksykon substancji czynnych
Goserelina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Goserelina, jako analog hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. U pacjentów obserwuje się zwiększone ryzyko depresji oraz wydłużenia odstępu QT, co może prowadzić do torsades de pointes, zwłaszcza u osób z czynnikami ryzyka lub przyjmujących leki wpływające na QT. Zgłaszano również odczyny w miejscu podania, w tym ból, krwiaki i uszkodzenia naczyń krwionośnych, które w rzadkich przypadkach mogą skutkować wstrząsem krwotocznym. U mężczyzn z ryzykiem niedrożności moczowodów lub ucisku rdzenia kręgowego konieczna jest ścisła kontrola w pierwszym miesiącu terapii. Zaleca się stosowanie antyandrogenu (np. octanu cyproteronu 300 mg/dobę) przed i po rozpoczęciu leczenia, aby zapobiec efektom przejściowego wzrostu testosteronu.
agonista LHRH, analog GnRH, analog LHRH, antykoncepcja, bisfosfonian, depresja, endometrioza, gęstość mineralna kości, goserelina, hormonalna terapia zastępcza, kortykosteroid, krwawienie z odstawienia, leczenie przeciwandrogenowe, lek przeciwpadaczkowy, ludzka gonadotropina łożyskowa, nadciśnienie tętnicze, niedrożność moczowodu, niewydolność serca, objaw naczynioruchowy, odstęp QT, osteoporoza, rak gruczołu krokowego, tolerancja glukozy, torsades de pointes, ucisk rdzenia kręgowego, wczesny rak piersi, wstrząs krwotoczny, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zespół nadmiernej stymulacji jajników, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Flutamid Egis 250 mg
Flutamid EGIS w dawce 250 mg, podawany trzy razy na dobę (750 mg/dobę), jest stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego, z dawkowaniem dostosowanym do stadium choroby. W przypadku ograniczonego raka (stadium B2 lub T2b) zaleca się rozpoczęcie terapii flutamidem co najmniej 3 dni przed podaniem agonisty LHRH, aby zminimalizować ryzyko zaostrzenia objawów. Przy planowanej radioterapii leczenie flutamidem i agonistą LHRH należy rozpocząć 8 tygodni przed napromienianiem i kontynuować przez około 16 tygodni. W zaawansowanym stadium (C lub T3-T4) flutamid podaje się łącznie z agonistą LHRH, kontynuując terapię do momentu uzyskania poprawy lub stabilizacji choroby.
agonista LHRH, flutamid, hepatotoksyczność flutamidu, leczenie skojarzone, napromienianie, niewydolność wątroby, podwyższona aktywność aminotransferaz, radioterapia, rak gruczołu krokowego, regresja guza, terapia flutamidem, terapia skojarzona, upośledzona czynność nerek, zaawansowany rak gruczołu krokowego, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vastaloma 250 mg/5 ml
Vastaloma, zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, jest stosowany u pacjentek dorosłych, w tym w podeszłym wieku, w dawce 500 mg podawanej domięśniowo w dwóch kolejnych wstrzyknięciach po 5 ml, każde w inny pośladek. Schemat dawkowania obejmuje podanie dawki początkowej 500 mg, dodatkowej dawki 500 mg po 2 tygodniach oraz kolejnych dawek co miesiąc. W terapii skojarzonej z palbocyklibem, pacjentki przed- i okołomenopauzalne powinny otrzymywać jednocześnie agonistów LHRH. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens <30 ml/min) i wątroby zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności. Stosowanie u dzieci i młodzieży do 18 lat nie jest zalecane z powodu braku ustalonych danych.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dane farmakokinetyczne, droga domięśniowa, ekspozycja na substancję czynną, etanol, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, palbocyklib, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml
Fulvestrant Glenmark, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 250 mg/5 ml, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentek z rakiem piersi. Standardowy schemat dawkowania obejmuje podanie początkowe 500 mg (2 × 250 mg) w dniu 1 oraz dodatkową dawkę 500 mg po 14 dniach, a następnie dawki podtrzymujące 500 mg co miesiąc, podawane domięśniowo w dwóch iniekcjach po 5 ml w różne pośladki. W terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych zaleca się jednoczesne stosowanie agonistów LHRH. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens <30 ml/min) i wątroby stosowanie leku wymaga ostrożności i dokładnego monitorowania. Nie zaleca się stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, benzylu benzoesan, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ekspozycja na lek, etanol, fulvestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, okres okołomenopauzalny, palbocyklib, rak piersi, reakcja w miejscu podania, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Medical Valley 250 mg
Fulvestrant Medical Valley to preparat hormonalny zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie z receptorami estrogenowymi dodatnimi (ER+). Lek blokuje receptory estrogenowe, hamując rozwój i progresję nowotworu. Wskazania obejmują monoterapię u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, z nawrotem choroby po terapii antyestrogenowej (np. tamoksyfen) oraz z progresją podczas takiego leczenia. Fulwestrant jest także stosowany w skojarzeniu z palbocyklibem u kobiet z HR+ i HER2- zaawansowanym lub rozsianym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały terapię hormonalną. U pacjentek przed i okołomenopauzalnych konieczne jest jednoczesne stosowanie agonisty LHRH w celu farmakologicznej supresji funkcji jajników.
agonista LHRH, antyestrogen, blokowanie receptora estrogenowego, fulwestrant, leczenie hormonalne, leczenie uzupełniające, oporność na leczenie hormonalne, palbocyklib, progresja choroby, rak piersi ER-dodatni, rak piersi z przerzutami, receptor HER2, receptory hormonalne, rozsiany rak piersi, stan menopauzalny, status receptorowy guza, supresja funkcji jajników, tamoksyfen, terapia antyestrogenowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Apo-Flutam 250 mg
Apo-Flutam (flutamid) w dawce 250 mg w postaci tabletek powlekanych jest lekiem przeciwandrogenowym stosowanym przede wszystkim w leczeniu raka gruczołu krokowego w stadium D2 z przerzutami, w terapii skojarzonej z agonistami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH), np. octanem leuproreliny. Ponadto, Apo-Flutam jest wskazany jako leczenie uzupełniające po orchidektomii w celu uzyskania całkowitej blokady androgenowej oraz przed i w trakcie radioterapii u pacjentów z masywnym, miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty w stadium B2 i C, również w połączeniu z agonistami LHRH. Tabletki zawierają 250 mg flutamidu oraz 250 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
agonista LHRH, blokada androgenowa, flutamid, hepatotoksyczność, hepatotoksyczność flutamidu, laktoza jednowodna, lek przeciwandrogenowy, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, nietolerancja laktozy, nowotwór zależny od androgenów, octan leuproreliny, orchidektomia, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego z przerzutami, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant SUN 250 mg/5 ml
Fulvestrant SUN to roztwór do wstrzykiwań zawierający fulwestrant w stężeniu 50 mg/ml, stosowany w monoterapii u kobiet po menopauzie z ER-dodatnim, miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi. Lek jest wskazany jako pierwsza linia terapii hormonalnej u pacjentek wcześniej nieleczonych, a także u tych z nawrotem choroby podczas lub po leczeniu antyestrogenami (np. tamoksyfenem) oraz u pacjentek z progresją choroby podczas terapii antyestrogenowej. Fulvestrant SUN jest również stosowany w terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek z HR+, HER2- rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U kobiet przed i okołomenopauzalnych w terapii skojarzonej konieczne jest równoczesne podanie agonisty LHRH w celu zahamowania funkcji jajników.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, antyestrogen, benzyl benzoesan, etanol, fulwestrant, miejscowo zaawansowany rak piersi, olej rycynowy, palbocyklib, progresja choroby nowotworowej, rak piersi ER-dodatni, rak piersi hormonozależny, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, rozsiany rak piersi, status menopauzalny, status receptora estrogenowego, supresja jajników, tamoksyfen, terapia antyestrogenowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Reddy 250 mg
Fulvestrant Reddy jest podawany w dawce 500 mg (2 × 250 mg ampułko-strzykawek, każda zawierająca 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu) w formie dwóch domięśniowych wstrzyknięć, po jednym w każdy pośladek. Schemat dawkowania obejmuje dawkę początkową podaną w dniu 1., dawkę nasycającą 500 mg po 14 dniach oraz dawki podtrzymujące 500 mg co 28 dni. Wstrzyknięcia należy wykonywać powoli, w tempie 1-2 minuty na iniekcję, z zachowaniem ostrożności w górnobocznej okolicy pośladka ze względu na bliskość nerwu kulszowego. Preparat zawiera substancje pomocnicze: 500 mg etanolu 96%, 500 mg alkoholu benzylowego oraz 750 mg benzylu benzoesanu na dawkę 500 mg.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzyl benzoesan, dawka nasycająca, ekspozycja na lek, etanol, fulwestrant, klirens kreatyniny, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, palbocyklib, podanie domięśniowe, rak piersi, terapia skojarzona, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Reddy 250 mg
Fulvestrant Reddy to preparat zawierający 250 mg fulwestrantu w ampułko-strzykawce (50 mg/ml), stosowany w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Lek jest wskazany zarówno jako monoterapia pierwszej linii u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, jak i jako terapia drugiej linii u pacjentek z nawrotem lub progresją choroby po leczeniu antyestrogenami (np. tamoksyfenem). Ponadto, fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem jest stosowany u kobiet z HR+ i HER2-ujemnym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały terapię hormonalną. U kobiet przed i okołomenopauzalnych konieczne jest jednoczesne podawanie agonistów LHRH w celu odpowiedniej supresji funkcji jajników.
agonista LHRH, antyestrogen, ER-dodatni, ER-dodatni rak piersi, fulvestrant, HER2-ujemny, hormon luteinizujący, leczenie uzupełniające, lek hormonalny, palbocyklib, progresja choroby, przerzut, rak piersi, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, receptor naskórkowego czynnika wzrostu, rozsiany rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, status menopauzalny, status receptorowy, stopień zaawansowania choroby, supresja jajników, tamoksyfen, terapia hormonalna, terapia skojarzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Richter 500 mg
Abirateron, będący inhibitorem enzymu CYP17, skutecznie hamuje biosyntezę androgenów, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy poniżej poziomów uzyskiwanych po analogach LHRH lub orchidektomii. W badaniach klinicznych fazy 3, obejmujących pacjentów z przerzutowym hormonowrażliwym (mHSPC) oraz opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC), abirateron w dawce 1000 mg/dobę w skojarzeniu z prednizonem 5 mg/dobę wykazał istotną poprawę przeżycia całkowitego (OS) i przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS). W badaniu 3011 mediana rPFS wyniosła 33,02 miesiąca w grupie leczonej abirateronem vs. 14,78 miesiąca w grupie placebo (HR=0,466; p<0,0001), a mediana OS wyniosła 53,3 vs. 36,5 miesiąca (HR=0,66; p<0,0001). W badaniu 302 mediana rPFS nie została osiągnięta w grupie abirateronu (vs. 8,3 miesiąca placebo; HR=0,425; p<0,0001), a mediana OS wyniosła 34,7 vs. 30,3 miesiąca (HR=0,806; p=0,0033). W badaniu 301 u pacjentów po wcześniejszym leczeniu docetakselem mediana OS wyniosła 15,8 vs. 11,2 miesiąca (HR=0,740; p<0,0001). Abirateron znacząco wydłużał także czas do progresji PSA, czas do zastosowania opioidów, czas do włączenia chemioterapii oraz opóźniał pogorszenie wydolności ECOG.
agonista LHRH, biosynteza androgenów, chemioterapia cytotoksyczna, CYP17, dehydroepiandrosteron, dysfagia, inhibitor biosyntezy androgenów, ketokonazol, lek przeciwbólowy, mediana przeżycia, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, orchidektomia, paliacja bólu, pregnenolon i progesteron, prekursor testosteronu, progresja radiograficzna, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, skala ECOG, skala Gleasona, skala nasilenia bólu, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, ucisk rdzenia kręgowego, współczynnik ryzyka, złamanie patologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant SUN 250 mg/5 ml
Fulvestrant SUN jest podawany domięśniowo w dawce 500 mg, co odpowiada dwóm ampułko-strzykawkom po 250 mg/5 ml (stężenie 50 mg/ml). Schemat dawkowania obejmuje pierwszą dawkę 500 mg, kolejną po 2 tygodniach oraz następne dawki co miesiąc. W terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest dodatkowe leczenie agonistami LHRH. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min) oraz wątroby nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak zaleca się ostrożność ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek. Brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens < 30 ml/min) i wątroby oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, fulwestrant, górno-boczna okolica pośladka, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, okres okołomenopauzalny, palbocyklib, podanie domięśniowe, substancja czynna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Reseligo 10,8 mg
Goserelina w dawce 10,8 mg, stosowana w formie implantu, wiąże się z szeregiem działań niepożądanych wynikających z jej farmakologicznego mechanizmu działania. Najczęściej obserwuje się uderzenia gorąca, nadmierną potliwość oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia, które rzadko wymagają przerwania terapii. Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana od bardzo często (>1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Do istotnych działań należą m.in. osłabienie popędu płciowego (bardzo często), upośledzona tolerancja glukozy (często), zmiany nastroju i depresja (często), parestezje i ucisk rdzenia kręgowego (często), a także niewydolność serca i zawał mięśnia sercowego (często). W badaniach farmakoepidemiologicznych odnotowano również wydłużenie odstępu QT, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu antyandrogenów.
agonista LHRH, antyandrogen, ból kości, ból stawów, bolesność sutków, cukrzyca, depresja, ginekomastia, guz przysadki, krwotok do przysadki, łysienie, nadmierna potliwość, nadwrażliwość na lek, niedrożność moczowodów, niewydolność serca, osłabienie popędu płciowego, parestezja, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, śródmiąższowe zapalenie płuc, ucisk rdzenia kręgowego, uderzenie gorąca, upośledzona tolerancja glukozy, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie morfologii krwi, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie wzwodu, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zmniejszenie gęstości kości, zwiększenie masy ciała - Leksykon substancji czynnych
Flutamid – Działania niepożądane
Flutamid, niesteroidowy antyandrogen stosowany w terapii raka gruczołu krokowego, wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, których częstość i nasilenie zależą od schematu leczenia (monoterapia lub terapia skojarzona z agonistami LHRH). Najczęstsze objawy to ginekomastia (≥10%), bolesność sutków, biegunka, nudności, wymioty, bezsenność, uczucie zmęczenia oraz przemijające zaburzenia czynności wątroby. W terapii skojarzonej ryzyko ginekomastii jest mniejsze, natomiast częstość uderzeń gorąca, utraty libido i impotencji pozostaje podobna, co wskazuje na związek z obniżonym stężeniem androgenów. Szczególną uwagę należy zwrócić na hepatotoksyczność flutamidu, obejmującą zapalenie wątroby, żółtaczkę cholestatyczną, encefalopatię wątrobową oraz martwicę wątroby, które mogą prowadzić do niewydolności i zgonu. Ponadto obserwuje się zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość hemolityczna i makrocytowa, leukopenia, małopłytkowość, methemoglobinemia) oraz poważne reakcje skórne, w tym martwicę naskórka.
agonista LHRH, antyandrogen niesteroidowy, arytmia komorowa, duszność, działanie niepożądane, encefalopatia wątrobowa, flutamid, ginekomastia, hepatotoksyczność, impotencja, kardiotoksyczność, leukopenia, małopłytkowość, martwica naskórka, martwica wątroby, methemoglobinemia, mlekotok, nadwrażliwość na światło, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość makrocytowa, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu sutkowego, rumień, śródmiąższowe zapalenie nerek, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, wysypka pęcherzowa, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoladex 3,6 mg
Zoladex (goserelina) to syntetyczny analog LHRH stosowany w terapii hormonalnej nowotworów hormonozależnych, zawierający 3,6 mg substancji czynnej w formie implantu podskórnego. Mechanizm działania polega na długotrwałym zahamowaniu wydzielania LH przez przysadkę, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu u mężczyzn oraz estradiolu u kobiet do poziomów charakterystycznych dla kastracji chirurgicznej lub menopauzy, odpowiednio po około 21 dniach od podania. Regularne podawanie co 28 dni utrzymuje supresję hormonalną, co skutkuje regresją guza prostaty, poprawą objawów oraz efektywnością w leczeniu nowotworów sutka, endometriozy i włókniaków macicy. W początkowej fazie terapii obserwuje się przejściowy wzrost stężeń hormonów płciowych. U kobiet dodatkowo dochodzi do ścieńczenia endometrium i zatrzymania miesiączkowania. Badania kliniczne potwierdzają, że Zoladex wykazuje skuteczność porównywalną do chirurgicznej kastracji u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego z przerzutami, a także poprawia przeżycie bez objawów choroby i całkowite przeżycie jako leczenie uzupełniające po radioterapii w grupach wysokiego ryzyka (T1-T2 z PSA ≥ 10 ng/ml lub Gleason ≥ 7) oraz miejscowo zaawansowanych (T3-T4). Optymalny czas leczenia uzupełniającego to 3 lata, co istotnie poprawia wyniki w porównaniu z samą radioterapią. Leczenie neoadjuwantowe przed radioterapią również wykazuje korzyści w zakresie przeżycia bez objawów choroby, natomiast brak jest danych potwierdzających skuteczność neoadjuwantowego stosowania przed prostatektomią. U pacjentów po prostatektomii z rozsiewem nowotworu poza gruczoł, Zoladex może wydłużyć czas przeżycia bez objawów choroby, szczególnie przy zajęciu węzłów chłonnych, choć nie wpływa istotnie na całkowite przeżycie bez dodatkowych czynników ryzyka (PSA ≥ 10 ng/ml, Gleason ≥ 7).
agonista LHRH, bikalutamid, endometrioza, estradiol, gonadoliberyna, hormon gonadoliberyna, hormon luteinizujący, implant podskórny, kastracja chirurgiczna, przysadka mózgowa, radioterapia, radykalna prostatektomia, rak gruczołu krokowego, regresja guza gruczołu krokowego, rozprzestrzenianie nowotworu, ścieńczenie endometrium, skala Gleasona, supresja hormonalna, terapia hormonalna, testosteron, włókniak macicy, zajęcie węzłów chłonnych, zatrzymanie miesiączkowania - Leksykon leków
Działania niepożądane – Apo-Flutam 250 mg
Lek Apo-Flutam (flutamid 250 mg), stosowany w terapii raka gruczołu krokowego, wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się ginekomastię i nadwrażliwość sutków, które ustępują po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku, a ryzyko ich wystąpienia jest mniejsze przy jednoczesnym stosowaniu agonistów LHRH. W terapii skojarzonej flutamidem z agonistą LHRH najczęstsze działania niepożądane (>5%) to uderzenia krwi do głowy (61% vs. 57% placebo), utrata popędu płciowego (36% vs. 31%), niemoc płciowa (33% vs. 29%), biegunka (12% vs. 4%), nudności i wymioty (11% vs. 10%), oraz ginekomastia (9% vs. 11%). Flutamid może również powodować nadciśnienie tętnicze (często), zator tętnicy płucnej i zawał mięśnia sercowego (rzadko), a także wydłużenie odstępu QT (częstość nieznana). Zaburzenia neurologiczne i psychiczne, takie jak senność, dezorientacja, depresja i niepokój, występują często, natomiast bezsenność, ból głowy i zawroty głowy są rzadkie.
agonista LHRH, bezsenność, biegunka, ból głowy, depresja, dezorientacja, encefalopatia wątrobowa, flutamid, ginekomastia, hepatotoksyczność, krwiomocz, małopłytkowość, martwica naskórka, martwica wątroby, methemoglobinemia, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość sutków, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość makrocytowa, nudności, obrzęk, obrzęk limfatyczny, owrzodzenie, półpasiec, rak gruczołu krokowego, rumień, terapia skojarzona, uderzenie krwi do głowy, utrata popędu płciowego, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka pęcherzowa, zamazane widzenie, zapalenie wątroby, zator tętnicy płucnej, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół toczeniopodobny, żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Stada 250 mg/5 ml
Fulvestrant Stada (250 mg/5 ml) jest hormonalnym lekiem stosowanym w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Wskazania obejmują monoterapię u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, z nawrotem choroby podczas lub po terapii antyestrogenowej (np. tamoksyfenem) oraz u pacjentek z progresją choroby podczas leczenia antyestrogenami. Fulvestrant podawany jest w formie roztworu do wstrzykiwań, zawierającego 250 mg substancji czynnej w 5 ml (50 mg/ml), z dodatkiem etanolu (100 mg/ml), alkoholu benzylowego (100 mg/ml) oraz benzylu benzoesanu (150 mg/ml), co wymaga uwzględnienia przeciwwskazań u pacjentek z chorobami wątroby lub nadwrażliwością na te składniki.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, antyestrogeny, benzyl benzoesanu, etanol, fulwestrant, HER2-ujemny rak piersi, hormon luteinizujący, leczenie uzupełniające, lek hormonalny, menopauza, nawrót choroby nowotworowej, okres okołomenopauzalny, okres przedmenopauzalny, palbocyklib, progresja choroby nowotworowej, rak piersi ER-dodatni, rak piersi zaawansowany, receptor HER2, receptor hormonalny, rozsiany rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, roztwór oleisty, supresja jajników, tamoksyfen, terapia hormonalna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone STADA 500 mg
Abirateron, będący selektywnym inhibitorem enzymu CYP17 (17α-hydroksylazy i C17,20-liazy), hamuje biosyntezę androgenów na wczesnym etapie steroidogenezy, co skutkuje znaczącym obniżeniem stężenia testosteronu i jego prekursorów (DHEA, androstendion) w surowicy. Mechanizm ten jest szczególnie istotny w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zarówno przerzutowego hormonowrażliwego (mHSPC) jak i opornego na kastrację (mCRPC). W badaniu fazy 3 (3011) u pacjentów z nowo rozpoznanym mHSPC wysokiego ryzyka, stosowanie abirateronu w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę oraz standardową supresją androgenową znacząco wydłużyło przeżycie bez progresji radiograficznej (rPFS) i całkowite (OS) w porównaniu do placebo. W badaniach 301 i 302 potwierdzono skuteczność abirateronu u pacjentów z mCRPC, zarówno po wcześniejszej chemioterapii taksanowej, jak i u tych bez wcześniejszego leczenia docetakselem, stosując podobną dawkę abirateronu i prednizonu (5 mg dwa razy na dobę).
17-alfa-hydroksylaza, 20-liaza, agonista LHRH, analog LHRH, antygen PSA, biosynteza androgenów, C17, chemioterapia docetakselem, inhibitor CYP17, kryteria RECIST, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, orchidektomia, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, radioterapia paliatywna, rak prostaty oporny na kastrację, RTG kości, skala ECOG, skala Gleasona, supresja androgenowa, terapia supresji androgenowej, zdarzenie związane z kośćcem