ekspozycja na fulwestrant
Fulwestrant to selektywny antagonista receptora estrogenowego (SERD – Selective Estrogen Receptor Degrader), stosowany w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z ekspresją receptorów estrogenowych (ER-dodatniego) u kobiet po menopauzie.
Mechanizm działania fulwestrantu polega na konkurencyjnym wiązaniu z receptorami estrogenowymi, co prowadzi do degradacji kompleksu receptor-lek i w konsekwencji do zahamowania sygnalizacji estrogenowej w komórkach nowotworowych. W przeciwieństwie do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), fulwestrant nie wykazuje aktywności agonistycznej.
Ekspozycja na fulwestrant może być związana z wystąpieniem działań niepożądanych, takich jak reakcje w miejscu wstrzyknięcia, uderzenia gorąca, nudności, bóle stawów, zmęczenie oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Lek podawany jest domięśniowo, zwykle w dawce 500 mg co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg po 2 tygodniach od pierwszego podania.
Badania kliniczne wykazały skuteczność fulwestrantu w monoterapii oraz w skojarzeniu z inhibitorami CDK4/6 w leczeniu zaawansowanego raka piersi z ekspresją receptorów hormonalnych. Lek stanowi ważną opcję terapeutyczną, szczególnie u pacjentek z opornością na wcześniejsze leczenie hormonalne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant medac 250 mg
Fulvestrant medac jest preparatem zawierającym 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada stężeniu 50 mg/ml. Standardowy schemat dawkowania u dorosłych pacjentek, w tym w podeszłym wieku, to 500 mg podawane domięśniowo w dwóch kolejnych wstrzyknięciach po 5 ml (2 × 250 mg) w odstępach jednomiesięcznych, z dodatkową dawką 500 mg podaną po 2 tygodniach od pierwszej iniekcji. W przypadku terapii skojarzonej z palbocyklibem, u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest jednoczesne stosowanie agonistów LHRH. Podanie powinno odbywać się powoli, w górno-bocznej okolicy pośladka, z uwzględnieniem ryzyka uszkodzenia nerwu kulszowego.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ekspozycja na fulwestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, pacjent w podeszłym wieku, pacjentka okołomenopauzalna, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, schemat dawkowania, terapia skojarzona, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Zentiva 250 mg/5 ml
Fulvestrant Zentiva w dawce 500 mg (podawanej jako dwie ampułko-strzykawki po 250 mg/5 ml każda) jest stosowany w terapii domięśniowej z zalecanym schematem dawkowania obejmującym podanie dodatkowej dawki 500 mg po 2 tygodniach od pierwszej aplikacji, a następnie podawanie dawki co miesiąc. Lek ma postać przezroczystego, lepkiego roztworu o barwie od bezbarwnej do żółtej. Wskazane jest stosowanie prawidłowej techniki podania, tj. dwóch kolejnych wstrzyknięć po 5 ml w różne pośladki, z uwzględnieniem ostrożności przy podawaniu w górno-boczną okolicę pośladka ze względu na ryzyko uszkodzenia nerwu kulszowego. U pacjentek w podeszłym wieku, z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min) i wątroby należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, benzylu benzoesan, bezpieczeństwo i skuteczność leku, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dawka fulwestrantu, ekspozycja na fulwestrant, etanol, fulvestrant, górno-boczna okolica pośladka, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, palbocyklib, powikłania neurologiczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Fresenius Kabi 250 mg/5 ml
Fulvestrant Fresenius Kabi w dawce 500 mg podawany jest domięśniowo u dorosłych pacjentek z nowotworami hormono-zależnymi, z dodatkową dawką 500 mg po 14 dniach od pierwszego podania, a następnie co miesiąc. Każda dawka 500 mg podawana jest jako dwa wstrzyknięcia po 5 ml (250 mg każde) w różne mięśnie pośladkowe, z zachowaniem ostrożności względem nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest stosowanie agonistów LHRH. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby, choć w przypadku zaburzeń wątroby zalecana jest ostrożność ze względu na potencjalnie zwiększoną ekspozycję na lek.
agonista LHRH, dane farmakodynamiczne, dane farmakokinetyczne, droga domięśniowa, ekspozycja na fulwestrant, Fulvestrant Fresenius Kabi, fulwestrant, klirens kreatyniny, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, nowotwór hormono-zależny, palbocyklib, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, terapia skojarzona z palbocyklibem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fulwestrant – Właściwości farmakokinetyczne
Fulwestrant, będący selektywnym antagonistą receptora estrogenowego, po podaniu domięśniowym w dawce 500 mg wykazuje powolne wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 5 dnia. Parametry farmakokinetyczne w stanie stacjonarnym obejmują AUC 475 (33,4%) ng·dni/ml, Cmax 25,1 (35,3%) ng/ml oraz Cmin 16,3 (25,9%) ng/ml, przy stosunku Cmax do Cmin do 3:1. Fulwestrant charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vdss 3-5 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%), głównie z frakcjami lipoprotein (VLDL, LDL, HDL). Metabolizm leku przebiega głównie poza układem cytochromu P450, z udziałem CYP3A4 w oksydacji, a eliminacja następuje przede wszystkim z kałem w postaci metabolitów, z klirensem 11±1,7 ml/min/kg i okresem półtrwania około 50 dni, co umożliwia comiesięczne schematy dawkowania.
białka osocza, ekspozycja na fulwestrant, frakcje lipoprotein, globulina wiążąca hormony płciowe, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P-450, klirens, nowotwór hormonozależny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedwczesne dojrzewanie płciowe, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Pharmascience 250 mg/5 ml
Fulvestrant Pharmascience, dostępny w dawce 250 mg/5 ml w formie roztworu do wstrzykiwań, jest stosowany w leczeniu nowotworów hormonozależnych u kobiet. Standardowy schemat dawkowania u dorosłych pacjentek, w tym osób w podeszłym wieku, obejmuje podanie 500 mg fulwestrantu w dwóch dawkach: pierwsza dawka 500 mg podawana jest dwukrotnie – na początku terapii oraz po 2 tygodniach, a następnie dawka podtrzymująca 500 mg podawana jest co miesiąc. Lek podaje się wyłącznie domięśniowo, w dwóch kolejnych iniekcjach po 5 ml, każda w inny pośladek, z powolnym wstrzykiwaniem trwającym 1-2 minuty, z zachowaniem ostrożności ze względu na bliskość nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem, u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych, konieczne jest dodatkowe stosowanie agonistów LHRH zgodnie z lokalnymi wytycznymi.
agoniści LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, droga domięśniowa, ekspozycja na fulwestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, nowotwór hormonozależny, okolica pośladkowa, palbocyklib, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby