pochodne demetylowane
Pochodne demetylowane to grupa związków chemicznych powstałych w wyniku procesu demetylacji, czyli usunięcia grupy metylowej (-CH3) z cząsteczki macierzystej. W medycynie i farmakologii demetylacja stanowi ważny szlak metaboliczny wielu leków, prowadzący do powstania metabolitów o zmodyfikowanej aktywności biologicznej.
Proces demetylacji jest najczęściej katalizowany przez enzymy z rodziny cytochromu P450, głównie w wątrobie. Pochodne demetylowane mogą wykazywać odmienne właściwości farmakologiczne w porównaniu do związków macierzystych – czasami są to metabolity nieaktywne (detoksykacja), a w innych przypadkach mogą posiadać zwiększoną lub zmienioną aktywność biologiczną.
W praktyce klinicznej znajomość metabolizmu leków prowadzącego do powstawania pochodnych demetylowanych jest istotna przy przewidywaniu interakcji lekowych, dostosowywaniu dawek u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz w farmakogenetyce. Przykładami leków ulegających istotnej demetylacji są niektóre leki przeciwdepresyjne (np. fluoksetyna), przeciwbólowe (np. kodeina do morfiny) czy przeciwpsychotyczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AntyGrypin COMPLEX 500 mg + 200 mg + 4 mg
Produkt leczniczy AntyGrypin COMPLEX zawiera paracetamol (500 mg), kwas askorbinowy (200 mg) oraz chlorofenaminę maleinian (4 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a biologiczny okres półtrwania to 2-4 godziny. Paracetamol jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z udziałem układu cytochromu P450 prowadzącym do toksycznego metabolitu N-acetylobenzochinonoiminy, który w warunkach prawidłowych jest detoksykowany. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem około 90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów. Chlorofenamina wykazuje dobre wchłanianie, maksymalne stężenie osiąga po 2-3 godzinach, a jej biologiczny okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych pochodnych, a około 50% dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 12 godzin.
biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, chlorofenamina, cytochrom P450, efekt terapeutyczny, glutation, klirens kreatyniny, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas L-dehydroaskorbowy, kwas L-monodehydroaskorbowy, kwas merkaptopurowy, kwas siarkowy, kwas szczawiowy, maksymalne stężenie w surowicy, maksymalne stężenie we krwi, N-acetylobenzochinonoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania w fazie eliminacji, paracetamol, pochodne demetylowane, próg nerkowy, układ oksydoredukcyjny, witamina C, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AntyGrypin COMPLEX 500 mg + 200 mg + 4 mg
AntyGrypin COMPLEX to preparat zawierający paracetamol (500 mg), kwas askorbinowy (200 mg) oraz maleinian chlorofenaminy (4 mg) w formie granulatu musującego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z biologicznym okresem półtrwania 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90%) i siarkowym, z udziałem cytochromu P450 prowadzącym do toksycznego metabolitu N-acetylobenzochinonoiminy, który jest detoksykowany przez glutation. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin), głównie w postaci sprzężonych metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation, granulat musujący, klirens kreatyniny, kwas askorbowy, kwas L-dehydroaskorbowy, kwas L-monodehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, maksymalne stężenie leku, maleinian chlorofenaminy, N-acetylobenzochinonoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, pochodne demetylowane, próg nerkowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z siarczanami, układ oksydoredukcyjny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości redukcyjne