farmakokinetyka proporcjonalna do dawki
Farmakokinetyka proporcjonalna do dawki to zjawisko, w którym stężenie leku we krwi zmienia się proporcjonalnie do podanej dawki. Oznacza to, że jeśli dawka leku zostanie zwiększona dwukrotnie, to również parametry farmakokinetyczne (takie jak stężenie maksymalne Cmax czy pole pod krzywą AUC) wzrosną dwukrotnie.
Jest to ważna właściwość leków, ponieważ ułatwia przewidywanie odpowiedzi organizmu na zmianę dawkowania. Farmakokinetyka proporcjonalna do dawki występuje, gdy procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania leku nie ulegają wysyceniu, a lek nie indukuje ani nie hamuje własnego metabolizmu.
W praktyce klinicznej, leki wykazujące farmakokinetykę proporcjonalną do dawki są łatwiejsze w stosowaniu, gdyż pozwalają na bardziej przewidywalne dostosowywanie dawki w zależności od potrzeb pacjenta. Natomiast w przypadku farmakokinetyki nieproporcjonalnej do dawki, mogą wystąpić nieproporcjonalne zmiany w stężeniu leku, co może prowadzić do niespodziewanych efektów terapeutycznych lub działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zotral 100 mg
Farmakokinetyka chlorowodorku sertraliny (Zotral 100 mg) wykazuje liniowość w zakresie dawek 50-200 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach od podania. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Sertralina wiąże się w 98% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie do N-desmetylosertraliny, której okres półtrwania wynosi 62-104 godziny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (22-36 godzin), co skutkuje kumulacją leku i osiągnięciem stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<0,2% niezmienionej substancji).
W populacji pediatrycznej (6-12 lat) stężenia sertraliny w stanie stacjonarnym są o 21% wyższe niż u dorosłych, a u młodzieży (13-17 lat) o 35% niższe niż u dzieci, co uzasadnia rozpoczynanie terapii u dzieci od niskich dawek (25 mg) z stopniowym zwiększaniem. U osób dorosłych, starszych oraz młodzieży farmakokinetyka jest porównywalna, nie wymagając modyfikacji dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się kumulacji leku, natomiast u chorych z uszkodzeniem wątroby okres półtrwania sertraliny się wydłuża, a AUC wzrasta trzykrotnie, co wymaga dostosowania dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność sertraliny, biodostępność substancji czynnej, chlorowodorek sertraliny, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sertralina, stężenie stacjonarne, uszkodzenie wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 100 mg
Sertalina, substancja czynna preparatu ApoSerta, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg podawanych raz na dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po 4,5-8,4 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Sertalina wiąże się w około 98% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do około dwukrotnej kumulacji do stężenia stanu stacjonarnego po około tygodniu terapii. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania 62-104 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się równomiernie z kałem i moczem, natomiast niezmieniona sertralina stanowi mniej niż 0,2% wydalanej substancji.
biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, fenotyp szybko metabolizujący, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku w czasie, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie stanu stacjonarnego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertranorm 50 mg
Sertralina, stosowana w dawkach od 50 do 200 mg raz na dobę, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, co determinuje czas wystąpienia pełnego efektu terapeutycznego. Lek charakteryzuje się wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast główny metabolit N-desmetylosertralina wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie metabolitów odbywa się równomiernie z kałem i moczem, przy minimalnym (<0,2%) wydalaniu niezmienionej substancji z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
AUC, biodostępność sertraliny, Cmax, cytochrom P450, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, P-glikoproteina, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizer, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 50 mg
Sertralina, substancja czynna leku Sertagen, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą dawkowanie raz na dobę, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, a około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a główny metabolit – N-demetylosertralina – wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina i jej metabolity są wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane z moczem w formie niezmienionej. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-200 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, enzymy metabolizujące, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizm, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, Sertagen, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Setaloft 100 mg 100 mg
Sertralina, substancja czynna preparatu Setaloft, charakteryzuje się farmakokinetyką proporcjonalną do dawki w zakresie 50-200 mg podawanych raz na dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4,5-8,4 godzinach, a okres półtrwania wynosi średnio około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Sertralina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie odbywa się głównie przez metabolity z kałem i moczem, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%). Spożycie posiłków nie wpływa na biodostępność leku. U dzieci w wieku 6-12 lat stężenia sertraliny w stanie stacjonarnym są wyższe o 21-35% w porównaniu z młodzieżą i dorosłymi, co uzasadnia stosowanie niższej dawki początkowej (25 mg) z możliwością stopniowego zwiększania dawki. U młodzieży i osób starszych profil farmakokinetyczny jest zbliżony do dorosłych, nie wymagając modyfikacji dawkowania ze względu na wiek.
biodostępność, chlorowodorek sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, genotyp CYP2C19, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, metabolizm leków, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, sertralina, stężenie maksymalne leku, stężenie stanu stacjonarnego, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 50 mg
Sertralina wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego w dawkach 50-200 mg/dobę. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), a jej główny metabolit N-desmetylosertralina cechuje się dłuższym okresem półtrwania 62-104 godzin. Sertralina i jej metabolity są wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, co ułatwia przewidywanie stężeń w osoczu.
badanie farmakogenomiczne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność tabletek, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, farmakokinetyka sertraliny, klirens kreatyniny, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie doustne sertraliny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm enzymatyczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, substrat P-glikoproteiny, uszkodzenie wątroby, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie z kałem i moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 50 mg
Sertalina, substancja czynna leku Miravil w dawce 50 mg, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego, z wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza. Średni okres półtrwania wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 7 dniach. Metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia jest intensywny, a głównym metabolitem jest N-desmetylosertralina z okresem półtrwania 62-104 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% niezmienionej substancji wydalanej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 50-200 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania klinicznego.
AUC, biodostępność sertraliny, biotransformacja, CYP2C19, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, Miravil, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoloft 50 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach 50-200 mg raz na dobę, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a także transportu przez P-glikoproteinę. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast jej główny metabolit, N-desmetylosertralina, wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina jest niemal całkowicie metabolizowana, z wydalaniem niezmienionej substancji czynnej z moczem poniżej 0,2%. Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia indywidualizację terapii.
AUC, biodostępność, biodostępność sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres połowicznej eliminacji, okres półtrwania, osoba wolno metabolizująca, P-glikoproteina, sertralina, stan stacjonarny, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, Zoloft - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 100 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co umożliwia podawanie raz na dobę i prowadzi do około dwukrotnej kumulacji w stanie stacjonarnym osiąganym po około tygodniu. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 h). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem i moczem, przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (<0,2%). Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
badanie farmakogenomiczne, biodostępność, biotransformacja sertraliny, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, Sastium, sertralina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pozakonazol Altan 300 mg
Pozakonazol Altan w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie terapeutycznym 200-300 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 90-minutowej infuzji dawki 300 mg na poziomie 3280 ng/mL (CV 74%). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (261 L) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>98%). Okres półtrwania wynosi około 27 godzin, a klirens średnio 7,3 L/h. Eliminacja pozakonazolu odbywa się głównie drogą jelitowo-wątrobową (77% dawki w kale, z czego 66% to postać niezmieniona), natomiast wydalanie nerkowe jest minimalne (14% dawki, <0,2% w formie niezmienionej). W terapii zakażeń Aspergillus istotne jest osiągnięcie wskaźnika AUC/MIC około 200 dla skuteczności klinicznej. Farmakokinetyka nie różni się istotnie między płciami, grupami wiekowymi ani w łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek (Clcr ≥20 mL/min/1,73 m²), co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
Aspergillus, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, metabolit aktywny, metabolit oksydacyjny, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, powolna eliminacja, przełomowe zakażenie grzybicze, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie grzybicze, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertranorm 100 mg
Sertralina wykazuje przewidywalną farmakokinetykę po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin, co prowadzi do kumulacji i osiągnięcia stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania. Metabolit N-desmetylosertralina ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% wydalanym z moczem w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, intensywny metabolizm, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, P-glikoproteina, pacjent w podeszłym wieku, polimorfizm enzymu CYP2C19, schemat dawkowania, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizm, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertralina Krka 100 mg
Sertralina charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 50-200 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia osiągnięcie stężeń stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania raz na dobę. Metabolit N-desmetylosertralina cechuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie leku odbywa się głównie w postaci metabolitów z kałem i moczem, przy czym niezmieniona sertralina stanowi mniej niż 0,2% wydalanej frakcji.
biodostępność leku, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stanu stacjonarnego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne