receptor serotoninowy 5-HT1
Receptor serotoninowy 5-HT1 należy do rodziny receptorów serotoninowych, które wiążą neuroprzekaźnik serotoninę (5-hydroksytryptaminę, 5-HT). Receptory 5-HT1 są metabotropowymi receptorami sprzężonymi z białkiem G (GPCR), głównie z białkiem Gi/Go, co prowadzi do hamowania aktywności cyklazy adenylowej i zmniejszenia stężenia cAMP w komórce.
Wyróżnia się kilka podtypów receptora 5-HT1, w tym 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E i 5-HT1F. Receptory te występują zarówno presynaptycznie (jako autoreceptory hamujące uwalnianie serotoniny), jak i postsynaptycznie. Największe znaczenie kliniczne mają podtypy 5-HT1A, 5-HT1B i 5-HT1D.
Receptory 5-HT1 odgrywają istotną rolę w regulacji nastroju, snu, zachowań seksualnych, kontroli bólu, regulacji temperatury ciała oraz w patofizjologii migreny. Leki oddziałujące na te receptory znajdują zastosowanie w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, migreny i innych schorzeń neurologicznych i psychiatrycznych.
Agoniści receptorów 5-HT1, takie jak tryptany (np. sumatryptan), są stosowane w leczeniu ostrych napadów migreny poprzez obkurczanie rozszerzonych naczyń mózgowych i hamowanie uwalniania neuropeptydów prozapalnych. Z kolei częściowi agoniści receptora 5-HT1A, jak buspiron, znaleźli zastosowanie w terapii zaburzeń lękowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paxtin 40 40 mg
Paroksetyna, substancja czynna leku Paxtin 40 (40 mg chlorowodorku paroksetyny w tabletce), jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC N06AB05). Mechanizm działania polega na silnym i wybiórczym hamowaniu wychwytu zwrotnego 5-HT w neuronach mózgowych, co tłumaczy jej skuteczność w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego, zespołu stresu pourazowego oraz lęku napadowego. Paroksetyna charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz innych receptorów (adrenergicznych alfa-1, alfa-2, beta, dopaminowych D2, serotoninowych 5-HT1, 5-HT2 i histaminowych H1), co przekłada się na brak istotnych działań antycholinergicznych, hipotensyjnych i sedatywnych. Lek nie zaburza funkcji psychomotorycznych ani nie nasila działania etanolu na OUN. W badaniach klinicznych wykazano, że paroksetyna jest dobrze tolerowana przez układ krążenia, nie powodując istotnych zmian w ciśnieniu tętniczym, częstości akcji serca ani zapisie EKG.
chlorowodorek, chwiejność emocjonalna, ciśnienie tętnicze krwi, elektroencefalografia, epizod dużej depresji, fobia społeczna, guanetydyna, hiperkineza, inhibitor monoaminooksydazy, leczenie podtrzymujące, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, myśl samobójcza, paroksetyna, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor adrenergiczny alfa-2, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy 5-HT1, receptor serotoninowy 5-HT2, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, właściwość przeciwcholinergiczna, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie stresowe pourazowe, zachowanie samobójcze, zapis EKG, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Almozen 12,5 mg
Almotryptan, będący selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B i 5-HT1D, jest stosowany w leczeniu napadów migreny w dawce 12,5 mg w formie tabletek powlekanych. Jego mechanizm działania opiera się na indukcji skurczu naczyń czaszkowych oraz hamowaniu ucieczki białek osoczowych poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego, co przeciwdziała zapaleniu neuronów związanym z patofizjologią migreny. Almotryptan wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów 5-HT1B/1D, bez istotnego powinowactwa do innych receptorów neurotransmiterów, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych wynikających z niespecyficznego oddziaływania.
almotryptan, almotryptanu jabłczan, ból głowy, działanie przeciwmigrenowe, fonofobia, fotofobia, lek przeciwmigrenowy, napad migreny, neurotransmiter, nudności, objawy migreny, patofizjologia migreny, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5-HT1, skurcz naczyń czaszkowych, układ trójdzielno-naczyniowy, zapalenie neuronów, zmniejszenie bólu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Imigran FDT 100 mg
Imigran FDT zawiera 100 mg sumatryptanu (w postaci bursztynianu sumatryptanu) i jest wskazany do doraźnego leczenia napadów migreny zarówno z aurą, jak i bez aury. Lek ten, będący selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1, działa poprzez obkurczanie poszerzonych naczyń wewnątrzczaszkowych, co prowadzi do ustąpienia bólu i towarzyszących objawów. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych lub tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej, co umożliwia szybkie podanie leku, szczególnie w przypadku nudności i wymiotów towarzyszących migrenie. Imigran FDT powinien być stosowany wyłącznie jako leczenie objawowe, nie profilaktyczne, najlepiej bezpośrednio po wystąpieniu objawów napadu migreny, po potwierdzeniu diagnozy zgodnie z kryteriami diagnostycznymi.
agonista receptora serotoninowego, aura, fotofobia i fonofobia, krwotok podpajęczynówkowy, kryterium diagnostyczne, lek przeciwmigrenowy, migrena, migrena bez aury, migrena z aurą, migrenowy ból głowy, napad migreny, napadowy ból głowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nudności i wymioty, objaw neurologiczny, obkurczanie naczyń wewnątrzczaszkowych, receptor serotoninowy 5-HT1, sumatryptan, tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletka powlekana, tryptan, zaburzenie czuciowe - Leksykon substancji czynnych
Naratryptan – Właściwości farmakodynamiczne
Naratryptan, będący selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B i 5-HT1D, jest stosowany w leczeniu migreny jako lek przeciwmigrenowy o kodzie ATC N02CC02. Jego mechanizm działania opiera się na wybiórczym skurczu naczyń krwionośnych w obszarze tętnic szyjnych oraz hamowaniu aktywności nerwu trójdzielnego, co skutkuje zmniejszeniem objawów napadu migrenowego. Naratryptan wykazuje minimalne lub brak powinowactwa do innych podtypów receptorów serotoninowych (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT7), co podkreśla jego selektywność farmakologiczną. Preparat Naramig zawiera 2,5 mg chlorowodorku naratryptanu w formie tabletek powlekanych, zapewniając odpowiednią biodostępność i farmakodynamiczne działanie leku. Badania kliniczne wskazują, że początek działania naratryptanu następuje około 1 godziny po podaniu, a maksymalna skuteczność terapeutyczna osiągana jest w ciągu 4 godzin. W porównaniu do sumatryptanu w dawce 100 mg, naratryptan 2,5 mg wykazuje nieco niższą skuteczność początkową, jednak efektywność w 24-godzinnym okresie jest porównywalna. Profil bezpieczeństwa naratryptanu jest korzystniejszy, z mniejszą częstością działań niepożądanych niż w przypadku sumatryptanu 100 mg. Brakuje jednak bezpośrednich badań porównujących naratryptan 2,5 mg z sumatryptanem 50 mg, co pozostawia pewne luki w ocenie względnej skuteczności i tolerancji tych dawek.
agonista receptora 5-HT1, biodostępność, chlorowodorek, działanie niepożądane, działanie przeciwmigrenowe, lek przeciwmigrenowy, migrena, napad migrenowy, naratryptan, nerw trójdzielny, receptor 5-HT1B, receptor 5-HT1D, receptor serotoninowy 5-HT1, skurcz naczyń wewnątrzczaszkowych, sumatryptan, tabletka powlekana, tętnica szyjna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – MIGTAN 50 mg
Lek MIGTAN zawiera sumatryptan w postaci bursztynianu, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, przeznaczonych do doraźnego leczenia napadów migreny zarówno z aurą, jak i bez aury. Tabletki 50 mg mają barwę brzoskwiniową i zawierają 22,5 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 100 mg są białe i zawierają 45 mg laktozy, co jest istotne przy nietolerancji laktozy u pacjentów. Sumatryptan jest selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1, działającym na mechanizmy patofizjologiczne migreny. Lek należy stosować wyłącznie po wystąpieniu objawów napadu migreny, nie jako profilaktykę, i jest skuteczny niezależnie od fazy napadu, choć optymalne efekty uzyskuje się przy wczesnym podaniu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – MIGTAN 50 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku MIGTAN, jest selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1, ze szczególnym powinowactwem do podtypu 5-HT1D, co prowadzi do zwężenia naczyń krwionośnych wewnątrzczaszkowych, zwłaszcza tętnic szyjnych zaopatrujących opony mózgowe. Mechanizm działania sumatryptanu obejmuje zarówno naczynioskurczowe efekty, jak i hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego, co łącznie przyczynia się do jego skuteczności w leczeniu migreny, w tym migreny menstruacyjnej. Optymalna skuteczność terapeutyczna uzyskiwana jest przy podaniu dawki 100 mg doustnie, z szybkim początkiem działania już po około 30 minutach od przyjęcia leku.
agonista receptora 5-HT1, ból migrenowy, działanie naczynioskurczowe, działanie niepożądane, działanie przeciwmigrenowe, migrena bez aury, migrena menstruacyjna, naczynia czaszkowe, naczynia wewnątrzczaszkowe, napad migrenowy, nerw trójdzielny, obrzęk naczyniowy, pacjent pediatryczny, patogeneza migreny, profil bezpieczeństwa, receptor 5-HT1D, receptor serotoninowy 5-HT1, sumatryptan, tętnica szyjna, zwężenie naczyń - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sumamigren 100 mg
Sumamigren, zawierający sumatryptan w dawkach 50 mg (70 mg bursztynianu sumatryptanu) oraz 100 mg (140 mg bursztynianu sumatryptanu), jest wskazany do doraźnego leczenia napadów migreny u dorosłych pacjentów z rozpoznaniem zgodnym z kryteriami ICHD. Lek należy stosować wyłącznie w momencie wystąpienia napadu migrenowego, zarówno z aurą, jak i bez aury, i nie jest przeznaczony do profilaktyki. Mechanizm działania opiera się na selektywnej agonistyce receptorów 5-HT₁, co prowadzi do obkurczenia rozszerzonych naczyń mózgowych charakterystycznych dla migreny. Tabletki 50 mg są jasnoróżowe i zawierają laktozę jednowodną (123,5 mg) oraz barwnik E 124, natomiast tabletki 100 mg są białe i zawierają laktozę jednowodną (247 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
bursztynian sumatryptanu, laktoza jednowodna, lek przeciwmigrenowy, Międzynarodowa Klasyfikacja Bólów Głowy, migrena bez aura, migrena z aurą, migrenowy ból głowy, naczynie mózgowe, napad migreny, napięciowy ból głowy, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, paracetamol, receptor serotoninowy 5-HT1, sumatryptan, tryptan, wtórny ból głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy