desmetylosertralina
Desmetylosertralina to główny metabolit sertraliny, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), powszechnie stosowanego w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i zespołu stresu pourazowego. Powstaje w wyniku N-demetylacji sertraliny, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, w tym CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4.
Pod względem aktywności farmakologicznej, desmetylosertralina wykazuje znacznie słabsze działanie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny w porównaniu do związku macierzystego. Jednak jej okres półtrwania w organizmie jest dłuższy niż sertraliny, co może przyczyniać się do przedłużonego działania terapeutycznego leku oraz potencjalnego ryzyka interakcji lekowych.
Monitoring stężenia desmetylosertraliny może mieć znaczenie kliniczne w przypadkach niewydolności wątroby, u pacjentów przyjmujących leki wpływające na aktywność enzymów CYP450 oraz przy ocenie zgodności pacjenta z zalecanym schematem leczenia. Zmienność genetyczna w zakresie enzymów metabolizujących może wpływać na stosunek stężeń sertraliny do desmetylosertraliny, co potencjalnie przekłada się na indywidualną odpowiedź terapeutyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 100 mg
Sertalina, substancja czynna preparatu ApoSerta, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg podawanych raz na dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po 4,5-8,4 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Sertalina wiąże się w około 98% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do około dwukrotnej kumulacji do stężenia stanu stacjonarnego po około tygodniu terapii. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania 62-104 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się równomiernie z kałem i moczem, natomiast niezmieniona sertralina stanowi mniej niż 0,2% wydalanej substancji.
biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, fenotyp szybko metabolizujący, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku w czasie, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie stanu stacjonarnego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertranorm 50 mg
Sertralina, stosowana w dawkach od 50 do 200 mg raz na dobę, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, co determinuje czas wystąpienia pełnego efektu terapeutycznego. Lek charakteryzuje się wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast główny metabolit N-desmetylosertralina wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie metabolitów odbywa się równomiernie z kałem i moczem, przy minimalnym (<0,2%) wydalaniu niezmienionej substancji z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
AUC, biodostępność sertraliny, Cmax, cytochrom P450, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, P-glikoproteina, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizer, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 50 mg
Sertralina, substancja czynna leku Sertagen, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą dawkowanie raz na dobę, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, a około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a główny metabolit – N-demetylosertralina – wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina i jej metabolity są wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane z moczem w formie niezmienionej. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-200 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, enzymy metabolizujące, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizm, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, Sertagen, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 50 mg
Sertralina, substancja czynna leku ApoSerta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego w dawkach 50-200 mg. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a lek i jego główny metabolit N-desmetylosertralina są substratami P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co pozwala na dawkowanie raz na dobę, natomiast metabolit wykazuje dłuższy okres półtrwania 62-104 godzin. Po tygodniu stosowania osiągany jest stan stacjonarny z około dwukrotną kumulacją leku. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% leku wydalanego niezmienionego z moczem.
AUC, biodostępność sertraliny, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka sertraliny, główny metabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoloft 100 mg
Sertralina, dostępna w dawkach 50 mg i 100 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 50-200 mg, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek charakteryzuje się wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Metabolit N-desmetylosertralina ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Osiągnięcie stężeń stacjonarnych następuje po około tygodniu stosowania, z około dwukrotną kumulacją. Wydalanie sertraliny w formie niezmienionej z moczem jest minimalne (<0,2%), a metabolity usuwane są zarówno z kałem, jak i moczem w podobnych proporcjach. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku, co pozwala na elastyczność w podawaniu względem posiłków.
AUC, biodostępność, chlorowodorek, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakokinetyka liniowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm genetyczny, sertralina, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, T1/2, Tmax, uszkodzenie wątroby, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon substancji czynnych
Sertralina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Sertralina, jako SSRI, nie jest zalecana w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Brak jest dowodów na teratogenność, jednak stosowanie w III trymestrze wiąże się z ryzykiem objawów odstawiennych u noworodków, takich jak ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury, trudności z karmieniem, hipoglikemia, zaburzenia napięcia mięśniowego i zachowania (drażliwość, senność). Ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego (PPHN) wzrasta do około 5/1000 ciąż (w populacji ogólnej 1-2/1000). Ponadto, stosowanie sertraliny lub innych SSRI/SNRI w miesiącu przed porodem może zwiększać ryzyko krwotoku poporodowego (mniej niż dwukrotnie). Noworodki narażone na sertralinę w późnej ciąży wymagają intensywnej obserwacji po porodzie.
bezdech, desmetylosertralina, drżenie mięśniowe, działanie serotoninergiczne, hipoglikemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, jakość nasienia, krwotok poporodowy, leki SNRI, leki SSRI, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, objawy odstawienia, płodność, przetrwałe nadciśnienie płucne, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodków, sertralina, sinica, skurcz mięśniowy, trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertraline Zentiva 25 mg
Sertraline Zentiva, zawierający 25 mg sertraliny w tabletce powlekanej, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie 50-200 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4,5-8,4 godzinach, a okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Sertralina wiąże się z białkami osocza w około 98%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-desmetylosertraliny o dłuższym okresie półtrwania (62-104 godziny). Eliminacja leku następuje głównie przez metabolity wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% sertraliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja sertraliny, chlorowodorek sertraliny, cytochrom P450, desmetylosertralina, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne leku, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm leków, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asentra 100 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co prowadzi do około dwukrotnej kumulacji przy codziennym podawaniu i osiągnięciu stanu stacjonarnego po tygodniu terapii. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 h). Wydalanie odbywa się głównie przez kał i mocz, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania.
AUC, bariera biologiczna, biodostępność, chlorowodorek sertraliny, CYP2C19, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, dystrybucja leku, farmakogenomika, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, polimorfizm genetyczny, proporcjonalność do dawki, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Setaloft 100 mg 100 mg
Sertralina, substancja czynna preparatu Setaloft, charakteryzuje się farmakokinetyką proporcjonalną do dawki w zakresie 50-200 mg podawanych raz na dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4,5-8,4 godzinach, a okres półtrwania wynosi średnio około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Sertralina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie odbywa się głównie przez metabolity z kałem i moczem, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%). Spożycie posiłków nie wpływa na biodostępność leku. U dzieci w wieku 6-12 lat stężenia sertraliny w stanie stacjonarnym są wyższe o 21-35% w porównaniu z młodzieżą i dorosłymi, co uzasadnia stosowanie niższej dawki początkowej (25 mg) z możliwością stopniowego zwiększania dawki. U młodzieży i osób starszych profil farmakokinetyczny jest zbliżony do dorosłych, nie wymagając modyfikacji dawkowania ze względu na wiek.
biodostępność, chlorowodorek sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, genotyp CYP2C19, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, metabolizm leków, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, sertralina, stężenie maksymalne leku, stężenie stanu stacjonarnego, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 50 mg
Sertralina wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego w dawkach 50-200 mg/dobę. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), a jej główny metabolit N-desmetylosertralina cechuje się dłuższym okresem półtrwania 62-104 godzin. Sertralina i jej metabolity są wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, co ułatwia przewidywanie stężeń w osoczu.
badanie farmakogenomiczne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność tabletek, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, farmakokinetyka sertraliny, klirens kreatyniny, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie doustne sertraliny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm enzymatyczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, substrat P-glikoproteiny, uszkodzenie wątroby, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie z kałem i moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertralina Krka 50 mg
Sertralina, lek z grupy SSRI, wykazuje po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, z okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do dwukrotnej kumulacji do stanu stacjonarnego po około tygodniu. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a sertralina wiąże się z białkami osocza w około 98%, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a lek i jego główny metabolit N-desmetylosertralina (okres półtrwania 62-104 godziny) są substratami P-glikoproteiny. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%) z moczem, co tłumaczy brak konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
biodostępność, biodostępność sertraliny, desmetylosertralina, enzym CYP2B6, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, farmakogenomika, lek przeciwdepresyjny, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm enzymu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 100 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do osiągnięcia stężenia stacjonarnego po około tygodniu. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a jej główny metabolit, N-demetylosertralina, cechuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie leku następuje głównie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% sertraliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, a u pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji leku.
biodostępność sertraliny, chlorowodorek sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, dystrybucja leku, farmakogenomika, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizer, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, słaby metabolizer, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apiolin 100 mg
Sertralina wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w zakresie 4,5-8,4 godziny. Lek cechuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza oraz intensywny metabolizm wątrobowy z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także substratowość wobec P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (22-36 h), co prowadzi do około dwukrotnej kumulacji przy stosowaniu dawki raz na dobę i osiągnięcia stężenia stacjonarnego po około tygodniu. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 h). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity wydalane równomiernie z kałem i moczem, natomiast niezmieniona sertralina stanowi mniej niż 0,2% wydalanej frakcji z moczem. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-200 mg.
AUC, biodostępność, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka proporcjonalna, farmakokinetyka sertraliny, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apiolin 50 mg
Sertralina (Apiolin) charakteryzuje się powolnym, ale stabilnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 4,5-8,4 godziny. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Sertralina wykazuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a także transportu przez P-glikoproteinę. Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co pozwala na dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny), co wpływa na długotrwałe utrzymywanie się metabolitu w organizmie. Farmakokinetyka sertraliny jest liniowa w zakresie dawek 50-200 mg, co ułatwia przewidywalne dostosowanie dawki.
Apiolin, AUC, biodostępność, błona biologiczna, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, farmakogenetyka, farmakogenomika, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyczna, metabolizacja, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, sertralina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne - Leksykon substancji czynnych
Sertralina – Właściwości farmakokinetyczne
Sertralina, lek z grupy SSRI, charakteryzuje się stabilną farmakokinetyką przy dawkach 50-200 mg podawanych raz na dobę, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu wynoszącym 4,5-8,4 godziny. Biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki, a około 98% leku wiąże się z białkami osocza, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Sertralina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6 oraz jest substratem P-glikoproteiny, co może wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Średni okres półtrwania wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), a jej główny metabolit, N-desmetylosertralina, wykazuje dłuższy okres półtrwania od 62 do 104 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, z około dwukrotną kumulacją stężenia leku.
białko osocza, biodostępność, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, fenotyp wolno metabolizujący, genotypowanie, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm genetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoloft 50 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach 50-200 mg raz na dobę, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a także transportu przez P-glikoproteinę. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast jej główny metabolit, N-desmetylosertralina, wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina jest niemal całkowicie metabolizowana, z wydalaniem niezmienionej substancji czynnej z moczem poniżej 0,2%. Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia indywidualizację terapii.
AUC, biodostępność, biodostępność sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres połowicznej eliminacji, okres półtrwania, osoba wolno metabolizująca, P-glikoproteina, sertralina, stan stacjonarny, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, Zoloft - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 100 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co umożliwia podawanie raz na dobę i prowadzi do około dwukrotnej kumulacji w stanie stacjonarnym osiąganym po około tygodniu. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 h). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem i moczem, przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (<0,2%). Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
badanie farmakogenomiczne, biodostępność, biotransformacja sertraliny, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, Sastium, sertralina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asentra 50 mg
Sertalina, substancja czynna leku Asentra, charakteryzuje się farmakokinetyką proporcjonalną do dawki w zakresie 50-200 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego. Biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a lek wykazuje wysokie (ok. 98%) wiązanie z białkami osocza. Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do dwukrotnej kumulacji do stężenia stanu stacjonarnego po około tygodniu terapii. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Metabolizm sertraliny odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a zarówno lek, jak i metabolit są substratami P-glikoproteiny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane równomiernie z kałem i moczem, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%).
AUC, białka osocza, biodostępność, chlorowodorek, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, frakcja wolna leku, klirens kreatyniny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, sertralina, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szybki metabolizer, uszkodzenie wątroby, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Setaloft 50 mg 50 mg
Sertralina wykazuje przewidywalny profil farmakokinetyczny z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 4,5-8,4 godziny po podaniu doustnym w dawkach 50-200 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 h), co prowadzi do kumulacji około dwukrotnej do stanu stacjonarnego osiąganego po tygodniu stosowania. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 h). Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, a biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem i moczem, przy czym niezmieniona sertralina stanowi <0,2% wydalanej frakcji z moczem.
badanie farmakogenomiczne, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna, klirens kreatyniny, metabolizm leku, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, sertralina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, stężenie w osoczu, substrat P-glikoproteiny, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zwiększanie dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertranorm 100 mg
Sertralina wykazuje przewidywalną farmakokinetykę po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin, co prowadzi do kumulacji i osiągnięcia stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania. Metabolit N-desmetylosertralina ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% wydalanym z moczem w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, intensywny metabolizm, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, P-glikoproteina, pacjent w podeszłym wieku, polimorfizm enzymu CYP2C19, schemat dawkowania, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizm, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertraline Medreg 100 mg
Sertralina wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 4,5-8,4 godziny. Biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki. Lek wiąże się w około 98% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co powoduje kumulację do stężeń stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 h) i wraz z metabolitami jest wydalany w równych ilościach z moczem i kałem; eliminacja nerkowa leku w formie niezmienionej jest minimalna (<0,2%). Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
AUC, biodostępność leku, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, farmakogenomika, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania leku, P-glikoproteina, polimorfizm genetyczny, proporcjonalność do dawki, stężenie maksymalne leku, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizator, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizator, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertraline Medreg 50 mg
Sertralina wykazuje przewidywalną farmakokinetykę po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz metabolizmem wątrobowym głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast jej główny metabolit N-desmetylosertralina ma dłuższy okres półtrwania 62-104 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%) z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku.
AUC, biodostępność sertraliny, biotransformacja, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, dysfagia, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, P-glikoproteina, polimorfizm genetyczny, sertralina, stężenie stacjonarne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertralina Krka 100 mg
Sertralina charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 50-200 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia osiągnięcie stężeń stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania raz na dobę. Metabolit N-desmetylosertralina cechuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie leku odbywa się głównie w postaci metabolitów z kałem i moczem, przy czym niezmieniona sertralina stanowi mniej niż 0,2% wydalanej frakcji.
biodostępność leku, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stanu stacjonarnego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne