metabolizm nitrendypiny
Nitrendypina jest pochodną dihydropirydyny, należącą do grupy antagonistów wapnia (blokerów kanałów wapniowych), która znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jej działanie polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozkurczu i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Metabolizm nitrendypiny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, szczególnie CYP3A4. W wyniku procesów metabolicznych powstają liczne metabolity, w tym pochodne dehydrogenowane i hydroksylowane, które wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi zaledwie 10-20% ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia.
Okres półtrwania nitrendypiny w osoczu wynosi około 8-12 godzin, co pozwala na stosowanie jej 1-2 razy na dobę. Lek jest wydalany głównie z żółcią (około 80%) w postaci metabolitów, a jedynie niewielka część (około 10-15%) jest eliminowana przez nerki. W przypadku niewydolności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na ryzyko kumulacji leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Nitrendypina, jako bloker kanałów wapniowych, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od stopnia nadciśnienia i odpowiedzi klinicznej pacjenta. Standardowo leczenie rozpoczyna się od dawki 5–10 mg raz na dobę, z tygodniowym zwiększaniem dawki o 5–10 mg pod kontrolą 24-godzinnego pomiaru ciśnienia tętniczego. Celem terapii jest osiągnięcie ciśnienia rozkurczowego <90 mm Hg lub wartości <140/90 mm Hg, a u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek <130/80 mm Hg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg, podawana zwykle w dwóch dawkach podzielonych co 12 godzin. Rozpoczęcie leczenia od dawki 20 mg zwiększa dwukrotnie ryzyko działań niepożądanych. W preparatach Nitresan 10 mg i 20 mg dawkowanie różni się schematem podawania, jednak maksymalna dawka pozostaje 40 mg na dobę. U osób starszych i z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczęcie od najniższej dawki (5 mg lub 10 mg) z ostrożnym zwiększaniem i ścisłym monitorowaniem ze względu na wydłużony metabolizm i ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia.
bloker kanału wapniowego, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, dawka dobowa, dawka podzielona, dawkowanie leku, działanie niepożądane, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, metabolizm nitrendypiny, nadciśnienie, niewydolność nerek, nitrendypina, Nitresan, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Nitrendypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, jest metabolizowana przez izoenzymy 3A4 cytochromu P-450 obecne w błonie śluzowej żołądka i wątrobie. Leki indukujące ten układ, takie jak ryfampicyna, znacząco obniżają biodostępność nitrendypiny, co prowadzi do osłabienia jej działania przeciwnadciśnieniowego i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Z kolei inhibitory izoenzymów 3A4 (np. makrolidy: erytromycyna, klarytromycyna; inhibitory proteazy anty-HIV: rytonawir; azolowe leki przeciwgrzybicze: ketokonazol; nefazodon; fluoksetyna; cymetydyna; ranitydyna) zwiększają stężenie nitrendypiny w osoczu, co może wymagać monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej redukcji dawki. Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) indukują metabolizm nitrendypiny, zmniejszając jej skuteczność, co wymaga dostosowania dawki po zakończeniu terapii przeciwpadaczkowej.
alfa-metylodopa, antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, azytromycyna, beta-adrenolityk, chinuprystyna/dalfoprystyna, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, digoksyna, dihydropirydyna, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, inhibitor ACE, inhibitor PDE-5, inhibitor proteazy anty-HIV, izoenzym 3A4 cytochromu P-450, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas walproinowy, lek blokujący receptor alfa-adrenergiczny, lek moczopędny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm nitrendypiny, naczynie krwionośne, nefazodon, nitrendypina, pankuronium, preparat zwiotczający mięśnie, roksytromycyna, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, wekuronium -
Leksykon leków
Nitrendypina EGIS dostępna jest w tabletkach o dawkach 10 mg i 20 mg, z możliwością podziału tabletki 10 mg na dawkę 5 mg. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5-10 mg raz na dobę, stopniowo zwiększając ją o 5-10 mg co tydzień, pod kontrolą 24-godzinnego pomiaru ciśnienia tętniczego. Celem terapii jest osiągnięcie ciśnienia rozkurczowego <90 mm Hg lub wartości <140/90 mm Hg, a u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek docelowe ciśnienie to <130/80 mm Hg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg, podawana w dwóch dawkach co 12 godzin. U osób starszych i z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczęcie od 5 mg i ostrożne zwiększanie dawki, z uwagi na ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki. Preparatu nie stosuje się u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, dawka podtrzymująca, dawki podzielone, działania niepożądane, działanie hipotensyjne, interakcje lekowe, kontrola ciśnienia tętniczego, metabolizm nitrendypiny, niewydolność nerek, nitrendypina, podanie doustne, skuteczność terapeutyczna, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
