N-desmetylosertralina

N-desmetylosertralina to główny metabolit sertraliny, selektywnego inhibitora zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), stosowanego w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, zespołu obsesyjno-kompulsyjnego (OCD) i zespołu stresu pourazowego (PTSD). Powstaje w wyniku N-demetylacji sertraliny, głównie przy udziale enzymów wątrobowych cytochromu P450.

Pod względem farmakologicznym N-desmetylosertralina wykazuje około 5-10 razy mniejszą aktywność jako inhibitor wychwytu serotoniny w porównaniu do związku macierzystego. Pomimo mniejszej aktywności, metabolit ten ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny) niż sertralina (26 godzin), co może przyczyniać się do całkowitego efektu terapeutycznego leku.

Poziom N-desmetylosertraliny we krwi może być istotny klinicznie w kontekście monitorowania terapii lekiem, szczególnie przy ocenie adherencji pacjenta lub w przypadkach interakcji lekowych wpływających na metabolizm sertraliny. Stężenie tego metabolitu może być również analizowane w toksykologii sądowej przy podejrzeniu przedawkowania sertraliny.

Powiązane wpisy

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl