przemiana enancjomeryczna
Przemiana enancjomeryczna to proces, w którym jeden enancjomer, czyli jedna z dwóch form cząsteczki będących swoimi odbiciami lustrzanymi, przekształca się w drugi enancjomer. Zjawisko to ma szczególne znaczenie w farmakologii, ponieważ enancjomery tego samego związku chemicznego mogą wykazywać różne właściwości biologiczne, w tym odmienne działanie terapeutyczne lub toksyczne.
W kontekście medycznym, przemiana enancjomeryczna może zachodzić w organizmie pacjenta po podaniu leku. Może to prowadzić do powstawania aktywnego metabolitu z nieaktywnego prekursora lub odwrotnie – do inaktywacji substancji czynnej. Klasycznym przykładem jest talidomid, którego jeden enancjomer ma działanie przeciwwymiotne, a drugi teratogenne.
Zrozumienie zjawiska przemiany enancjomerycznej jest kluczowe przy projektowaniu leków i określaniu ich farmakokinetyki. Często prowadzi to do opracowywania leków jednoenancjomerycznych (enancjomerycznie czystych), które minimalizują niepożądane efekty związane z obecnością lub powstawaniem nieaktywnych lub szkodliwych enancjomerów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 500 mg
Lewetyracetam wykazuje liniową farmakokinetykę z niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność ~100%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 31 μg/ml po pojedynczej dawce 1000 mg u dorosłych, z czasem do Cmax około 1,3 godziny. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach stosowania w schemacie 2x/dobę. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez hydrolizę enzymatyczną (ok. 24% dawki), niezależną od układu CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~95% dawki wydalane z moczem, z czego 66% w formie niezmienionej). Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z eliminacją silnie zależną od klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowej niewydolności nerek i podczas hemodializy.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność, całkowity klirens, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroliza grupy acetamidowej, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewetyracetam, metabolit ucb L057, monitorowanie stężenia we krwi, niewydolność nerek z bezmoczem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, politerapia przeciwpadaczkowa, powierzchnia pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, stężenie leku w osoczu, stężenie lewetyracetamu w ślinie, stężenie maksymalne w osoczu, terapia padaczki, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Teva 1500 mg
Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu u dorosłych. Typowe wartości Cmax wynoszą 31 μg/ml po pojedynczej dawce 1000 mg oraz 43 μg/ml po dawce 1000 mg podawanej dwukrotnie na dobę. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), z klirensem około 0,96 ml/min/kg, wykazującym korelację z klirensem kreatyniny. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek.
biodostępność, dysfagia, dystrybucja lewetyracetamu, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, indukcja CYP2B6, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, lewetyracetam, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, przenikanie przez błony biologiczne, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 1000 mg
Lewetyracetam charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg, z wydalaniem głównie przez nerki (~95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku niewydolności nerek klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a u pacjentów dializowanych okres półtrwania może się wydłużyć do 25 godzin między dializami, przy usunięciu około 51% leku podczas 4-godzinnej hemodializy.
bariera biologiczna, bezmocz, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hemodializa, hepatocyty, hydroksylacja pirolidynowa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewetyracetam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otwarcie pierścienia pirolidynowego, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, padaczka, podawanie wielokrotne leku, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezarius 500 mg
Lewetyracetam charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej, niezaangażowaną wątrobowych izoenzymów cytochromu P450, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z klirensem całkowitym około 0,96 ml/min/kg i silną korelacją z klirensem kreatyniny.
analiza farmakokinetyczna, bezmocz, biodostępność, cytochrom P450, dializa, doustne środki antykoncepcyjne, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia, hydroliza grupy acetamidowej, indukcja enzymatyczna, induktory enzymów, klirens całkowity, klirens nerkowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm lewetyracetamu, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pozorny klirens całkowity, przemiana enancjomeryczna, przenikanie przez bariery biologiczne, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Aurovitas 750 mg
Lewetyracetam wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania w dawkach 1000 mg dwa razy na dobę, przy czym Cmax wynosi odpowiednio 31 μg/ml po pojedynczej dawce i 43 μg/ml podczas terapii wielokrotnej. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm leku jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej, nie angażującą cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z klirensem całkowitym 0,96 ml/min/kg i silną korelacją z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
analiza farmakokinetyczna, bariera biologiczna, biodostępność, całkowity klirens, Cmax, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza grupy acetamidowej, indukcja enzymatyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, pozorny całkowity klirens, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, ucb L057, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 100 mg/ml
Produkt leczniczy Vetira zawiera lewetyracetam w stężeniu 100 mg/ml, podawany dożylnie w formie koncentratu do infuzji. Jednorazowa dawka 1500 mg podana w 15-minutowej infuzji jest farmakokinetycznie biorównoważna z dawką doustną 1500 mg. Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym, niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%), objętością dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg oraz okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (95% dawki), a jego klirens całkowity wynosi 0,96 ml/min/kg masy ciała. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek i wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych, okres półtrwania może się wydłużyć do 25 godzin, a dializa usuwa około 51% leku w ciągu 4 godzin.
biorównoważność dawki, cytochrom P450, ekspozycja na lek, eliminacja lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hepatocyty, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza grupy acetamidowej, klirens, klirens kreatyniny, koncentrat do sporządzania roztworu, lewetyracetam, liniowy profil farmakokinetyczny, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, padaczka, podanie wielokrotne, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, przenikanie przez bariery biologiczne, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby