Aktywna frakcja przeciwpsychotyczna to termin odnoszący się do składnika leku przeciwpsychotycznego, który jest faktycznie odpowiedzialny za działanie terapeutyczne. W wielu przypadkach leki przeciwpsychotyczne są metabolizowane w organizmie do form, które wykazują właściwą aktywność przeciwpsychotyczną.
W farmakologii psychiatrycznej szczególnie istotne jest rozróżnienie między związkiem macierzystym a jego metabolitami, ponieważ to często metabolity są odpowiedzialne za efekt kliniczny. Przykładem może być risperidon, który jest przekształcany do 9-hydroksyrisperidonu (paliperidon), przy czym ten metabolit wykazuje znaczącą aktywność przeciwpsychotyczną.
Zrozumienie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej ma kluczowe znaczenie w indywidualizacji terapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu wątrobowego, niewydolnością nerek czy przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, które mogą wpływać na metabolizm i stężenie aktywnej frakcji leku w organizmie.
Rispolept Consta, zawierający rysperydon w dawkach 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, jest preparatem o przedłużonym uwalnianiu podawanym domięśniowo co 2 tygodnie. Wchłanianie leku jest całkowite, lecz przebiega w trzech fazach: początkowe uwolnienie <1% dawki, około 3-tygodniowy okres latencji oraz główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. W związku z tym konieczne jest stosowanie uzupełniającej terapii doustnej w pierwszych 3 tygodniach. Rysperydon charakteryzuje się objętością dystrybucji 1-2 l/kg, wysokim wiązaniem z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla 9-hydroksyrysperydonu) oraz metabolizmem głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu) z fazą eliminacji trwającą do 7-8 tygodni po ostatnim wstrzyknięciu. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 25-50 mg.
Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (37,5 mg) wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu domięśniowym, z charakterystycznym profilem uwalniania obejmującym początkowe uwolnienie <1% dawki, 3-tygodniowy okres latencji oraz główną fazę uwalniania trwającą od 4. do 6. tygodnia, kończącą się w 7. tygodniu. Schemat dawkowania co 2 tygodnie zapewnia utrzymanie terapeutycznych stężeń w osoczu przez 4-6 tygodni, przy konieczności stosowania doustnej terapii uzupełniającej w pierwszych 3 tygodniach. Po wielokrotnych wstrzyknięciach w dawkach 25-50 mg mediana minimalnego stężenia aktywnej frakcji wynosi 9,9-19,2 ng/ml, a maksymalnego 17,9-45,5 ng/ml, bez obserwowanej kumulacji podczas 12-miesięcznej terapii. Preparat jest biorównoważny przy podaniu domięśniowym w mięśniu naramiennym i pośladkowym. Rysperydon charakteryzuje się objętością dystrybucji 1-2 l/kg, wysokim wiązaniem z białkami osocza (rysperydon 90%, 9-hydroksyrysperydon 77%) oraz metabolizmem głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, z zachowaniem podobnej farmakokinetyki całkowitej aktywnej frakcji u osób intensywnie i słabo metabolizujących.
Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z fazowym profilem uwalniania: początkowe uwolnienie <1% dawki, następnie około 3-tygodniowy okres latencji, po którym następuje główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. Dawkowanie 25-50 mg co 2 tygodnie utrzymuje terapeutyczne stężenia aktywnej frakcji (rysperydon + 9-hydroksyrysperydon) w zakresie 9,9-19,2 ng/ml (stężenie minimalne) oraz 17,9-45,5 ng/ml (stężenie maksymalne). Nie obserwowano kumulacji leku podczas stosowania do 12 miesięcy. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-50 mg, a metabolizm głównie przez CYP2D6 prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, z którym tworzy aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Wydalanie następuje głównie z moczem (70% dawki po podaniu doustnym), a faza eliminacji po iniekcji trwa około 7-8 tygodni. Wstrzyknięcia w mięsień pośladkowy i naramienny są biorównoważne.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
