skala ESRS
Skala ESRS (Extrapyramidal Symptom Rating Scale) to narzędzie kliniczne służące do oceny nasilenia objawów pozapiramidowych, które mogą wystąpić jako działania niepożądane leków przeciwpsychotycznych. Jest to kompleksowa skala pozwalająca na ocenę parkinsonizmu polekowego, akatyzji, dystonii oraz dyskinez późnych.
ESRS składa się z kilku części, które umożliwiają szczegółową ocenę różnych aspektów zaburzeń pozapiramidowych, w tym kwestionariusz objawów subiektywnych zgłaszanych przez pacjenta oraz obiektywnej oceny dokonywanej przez klinicystę. Skala ta jest cennym narzędziem w monitorowaniu bezpieczeństwa farmakoterapii przeciwpsychotycznej.
Regularna ocena przy użyciu skali ESRS pozwala na wczesne wykrycie objawów pozapiramidowych i wdrożenie odpowiednich interwencji, co może obejmować modyfikację dawki leku przeciwpsychotycznego, zmianę preparatu na inny o mniejszym potencjale wywoływania objawów pozapiramidowych lub włączenie leczenia objawowego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Rispolept Consta, zawierający rysperydon w dawkach 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, jest preparatem o przedłużonym uwalnianiu podawanym domięśniowo co 2 tygodnie. Wchłanianie leku jest całkowite, lecz przebiega w trzech fazach: początkowe uwolnienie <1% dawki, około 3-tygodniowy okres latencji oraz główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. W związku z tym konieczne jest stosowanie uzupełniającej terapii doustnej w pierwszych 3 tygodniach. Rysperydon charakteryzuje się objętością dystrybucji 1-2 l/kg, wysokim wiązaniem z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla 9-hydroksyrysperydonu) oraz metabolizmem głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu) z fazą eliminacji trwającą do 7-8 tygodni po ostatnim wstrzyknięciu. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 25-50 mg.
9-hydroksyrysperydon, aktywna frakcja przeciwpsychotyczna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2D6, hydroksylacja, intensywny metabolizm, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, kwaśna glikoproteina alfa 1, lek przeciwpsychotyczny, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, polimorfizm genetyczny CYP2D6, rysperydon, schizofrenia, skala ESRS, skala PANSS, słaby metabolizm, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wolna frakcja leku, wstrzyknięcie domięśniowe -
Leksykon leków
Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Risperidone Teva, 50 mg) wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu domięśniowym, z charakterystycznym fazowym profilem uwalniania: początkowe uwolnienie <1% dawki, około 3-tygodniowy okres latencji, główna faza uwalniania po 3 tygodniach, intensywne uwalnianie między 4. a 6. tygodniem oraz zakończenie uwalniania w 7. tygodniu. Schemat dawkowania co 2 tygodnie pozwala utrzymać terapeutyczne stężenia rysperydonu (C_min 9,9-19,2 ng/ml, C_max 17,9-45,5 ng/ml) przez 4-6 tygodni. Brak kumulacji leku obserwowany jest nawet przy stosowaniu przez 12 miesięcy. Rysperydon i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon, powstający głównie w wyniku hydroksylacji katalizowanej przez CYP2D6, tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną, której farmakokinetyka pozostaje stabilna niezależnie od polimorfizmu CYP2D6. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego i pośladkowego są biorównoważne, co umożliwia elastyczność w wyborze miejsca podania.
9-hydroksyrysperydon, biorównoważność, biotransformacja, CYP2D6, farmakokinetyka, frakcja przeciwpsychotyczna, intensywny metabolizm, interakcja lekowa, klirens, liniowość farmakokinetyczna, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, profil uwalniania leku, proszek i rozpuszczalnik do zawiesiny, rysperydon, skala ESRS, skala PANSS, słaby metabolizm, stężenie terapeutyczne, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu -
Leksykon leków
Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z fazowym profilem uwalniania: początkowe uwolnienie <1% dawki, następnie około 3-tygodniowy okres latencji, po którym następuje główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. Dawkowanie 25-50 mg co 2 tygodnie utrzymuje terapeutyczne stężenia aktywnej frakcji (rysperydon + 9-hydroksyrysperydon) w zakresie 9,9-19,2 ng/ml (stężenie minimalne) oraz 17,9-45,5 ng/ml (stężenie maksymalne). Nie obserwowano kumulacji leku podczas stosowania do 12 miesięcy. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-50 mg, a metabolizm głównie przez CYP2D6 prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, z którym tworzy aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Wydalanie następuje głównie z moczem (70% dawki po podaniu doustnym), a faza eliminacji po iniekcji trwa około 7-8 tygodni. Wstrzyknięcia w mięsień pośladkowy i naramienny są biorównoważne.
9-hydroksyrysperydon, aktywna frakcja przeciwpsychotyczna, albumina, biorównoważność, enzym CYP2D6, faza eliminacji, izoenzymy cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwaśna glikoproteina alfa 1, liniowe właściwości farmakokinetyczne, mikrosomy ludzkiej wątroby, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, skala ESRS, skala PANSS, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu