dezetylochlorochina
Dezetylochlorochina jest głównym metabolitem chlorochiny – leku przeciwmalarycznego szeroko stosowanego również w leczeniu chorób autoimmunologicznych takich jak toczeń rumieniowaty układowy i reumatoidalne zapalenie stawów. Proces deetylikacji zachodzi w wątrobie za pośrednictwem enzymów z grupy cytochromu P450.
Pod względem aktywności biologicznej dezetylochlorochina wykazuje działanie przeciwmalaryczne podobne do związku macierzystego, choć o nieco mniejszej sile. Metabolit ten posiada dłuższy okres półtrwania niż chlorochina, co przyczynia się do przedłużonego działania leku w organizmie. Monitorowanie stężenia tego metabolitu może być istotne w ocenie skuteczności terapii i kontroli potencjalnych działań niepożądanych.
W kontekście diagnostyki laboratoryjnej, oznaczanie stężenia dezetylochlorochiny we krwi może być wykorzystywane do oceny przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjenta oraz do indywidualizacji dawkowania chlorochiny, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm leku może być zmieniony.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxychloroquine sulfate Accord 200 mg
Hydroksychlorochina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 79% (SD 12%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach od podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (5 500 l w krwi, 44 000 l w osoczu) oraz znaczną kumulację w tkankach takich jak oczy, nerki, wątroba i płuca, a także w komórkach krwi (stosunek stężenia we krwi do osocza 7,2). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem wielu enzymów, w tym CYP2C8, CYP3A4, CYP2D6, FMO-1 i MAO-A, bez dominującego izoenzymu. Eliminacja jest wielofazowa z długim okresem półtrwania 30-50 dni, a 20-25% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 200-500 mg/dobę, z osiąganymi stężeniami w stanie stacjonarnym odpowiednio 450-490 ng/ml (200 mg) i 870-970 ng/ml (400 mg).
biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP2C8, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dezetylochlorochina, farmakokinetyka leku, hydroksychlorochina, kumulacja w tkankach, monoaminooksydaza A, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, siarczan hydroksychlorochiny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, toczeń, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby